Aminoglikozidai yra natūralių antibiotikų klasė, kurią sukelia įvairių tipų aktinomicetai.
Aminoglikozidinių antibiotikų - streptomicino - progenitorių atrado biologas Selmanas Abraomas Waksmanas, kuris jį išskyrė nuo Streptomyces griseus kultūrų.
indikacijos
Ką naudojate
Aminoglikozidai turi gana platų veikimo spektrą nuo aerobinių, ir gramteigiamų bei gram-neigiamų bakterijų. Tačiau dėl toksiškumo, kuris jiems būdingas, jų naudojimas apsiriboja sunkių infekcijų, kurias sukelia Gram-neigiami mikroorganizmai, gydymui.
Veiksmų mechanizmas
Aminoglikozidai veikia antibakteriškai, trukdo bakterijų baltymų sintezei.
Bakterijų ląstelių baltymų sintezė atsiranda dėl tam tikrų organelių, vadinamų ribosomomis. Šie organeliai susideda iš ribosominės RNR ir baltymų, kurie tarpusavyje susiję suformuojant du subvienetus: 30S subvienetą ir 50S subvienetą.
Ribosomos užduotis yra išversti pasiuntinio RNR iš branduolio ir sintezuoti baltymus, kuriems ji koduojama.
Aminoglikozidai gali prisijungti prie ribosominio 30S subvieneto, todėl jie gali:
- Užkirsti kelią pasiuntinio RNR prisijungimui prie ribosomos;
- Tokiu būdu, sukeldamas „neteisingą“ tos pačios pasiuntinio RNR, ribosomas sintezuoja „neteisingus“ baltymus, vadinamus ne prasminiais proteinais.
Kai kurie iš šių ne prasminių baltymų įterpiami į bakterijų ląstelių membraną, pakeičiant jo pralaidumą. Bakterijų ląstelių membranos pralaidumo pasikeitimas leidžia įvesti papildomą antibiotiką į tą pačią ląstelę, sukeldamas bendrą baltymų sintezės bloką.
Visi šie poveikiai sukelia pražūtingas pasekmes bakterijų ląstelei, kuri galiausiai miršta.
Atsparumas aminoglikozidams
Bakterijos gali sukelti atsparumą aminoglikozidams, keisdamos jų struktūrą arba aktyvindamos tam tikrus mechanizmus, įskaitant:
- Bakterinės ribosomos struktūros pakeitimai;
- Bakterijų ląstelių membranos pralaidumo pokyčiai, dėl kurių sumažėja antibiotikų absorbcija;
- Konkrečių bakterinių fermentų, kurie atakuoja aminoglikozidą, gamyba ir inaktyvavimas.
Vartojimo būdai
Aminoglikozidai mažai absorbuojami virškinimo trakte; todėl yra naudinga į veną arba į raumenis.
Tačiau yra aminoglikozidas, kuris gali būti vartojamas per burną: paromomicinas . Šis vaistas gali būti naudojamas žarnyno infekcijų, kurias sukelia jautrios bakterijos, gydymui žarnyno parazitozei (pvz., Žarnyno amebijai) gydyti ir žarnyno turinio sterilizavimui ruošiantis operacijai.
Kai kurie aminoglikozidai taip pat gali būti skiriami vietiškai, pavyzdžiui, gentamicinas ir neomicinas .
Šalutinis poveikis
Aminoglikozidai yra tokie patys, kaip ausyse ir inkstuose. Visų pirma, šie antibiotikai gali sukelti pusiausvyros problemas, klausos praradimą ir inkstų kanalėlių nekrozę. Atrodo, kad šie toksiškumo tipai yra susiję su tam tikru afinitetu, kad aminoglikozidiniai antibiotikai turi inkstų ląstelių ir jautrių vidinės ausies ląstelių.
Aminoglikozidų sukeliami šalutiniai poveikiai yra klastingi, nes jie taip pat gali būti atidėti. Todėl, prieš patiriant simptomus, pacientai jau patyrė didelę žalą.
Galiausiai, vartojant aminoglikozidinius antibiotikus, buvo pranešta apie kurro tipo neuromuskulinę blokadą. Šio tipo šalutinis poveikis gali padidinti raumenų silpnumą pacientams, kuriems yra buvusi myasthenia gravis arba anksčiau buvusi Parkinsono liga.
