haloperidolis

Haloperidolis yra antipsichozinis vaistas, priklausantis butirofenonų klasei, iš kurių jis yra pirmtakas.

Haloperidolis - cheminė struktūra

1950-aisiais ją sintezavo mokslininkas Paulas Janssenas ir 1958 m. Buvo įvežtas į Europą psichozės gydymui.

Jis turi didelę antipsichozinę ir raminamąją galią ir turi antiemetinį poveikį.

Labiausiai tikėtina, kad haloperidolis geriau žinomas prekiniais pavadinimais „Haldol®“ ir „Serenase®“.

indikacijos

Ką naudojate

Haloperidolis skirtas gydyti:

Ūminė ir lėtinė šizofrenija;
Ūmus psichikos sutrikimas;
Piktybinės ir (arba) haliucinacinės ūminės psichozės;
Lėtinė psichozė;
paranoja;
Ipocondriasi;
Paranoidinių, schizoidinių, schizotipinių, antisocialinių ir kai kurių pasienio atvejų asmenybės sutrikimai;
Coreiforminiai judesiai (greiti, nereguliarūs ir priverstiniai judesiai);
Agitacija ir agresija pagyvenusiems pacientams;
Tikai ir stostymas;
vėmimas;
žagsulys;
Alkoholio vartojimo nutraukimo simptomai;
Intensyvaus skausmo gydymas, paprastai susijęs su opioidiniais analgetikais.

Haloperidolis taip pat gali būti naudojamas psichomotorinės agitacijos gydymui:

Manijos valstybės;
demencija;
Hipnozė;
Ūminė ir lėtinė šizofrenija;
Oligofrenija (apskritai psichikos nepakankamumo būklė yra įgimta arba įgyta per pirmuosius gyvenimo metus);
alkoholizmas;
Kompulsinio, paranoidinio ar histrioninio tipo sutrikimai.

įspėjimai

Haloperidolis turi būti skiriamas griežtai prižiūrint psichiatrui.

Buvo pranešta apie kai kuriuos staigios mirties atvejus psichiatrijos pacientams, gydytiems haloperidoliu.

Haloperidolio negalima švirkšti į veną, nes - jei vartojama šiuo būdu, yra padidėjusi QT intervalo pailgėjimo rizika (laikas, reikalingas skilvelio miokardo depolarizacijai ir repolarizacijai).

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, arba kurie sirgo anamnezėje QT intervalo pailgėjimu, haloperidolį reikia skirti atsargiai. Patartina atlikti elektrokardiogramos patikrinimus prieš gydymą vaistais ir jų metu.

Taip pat patartina periodiškai tikrinti elektrolitų kiekį.

Pacientams, sergantiems demencija, haloperidolio vartojimas gali padidinti galvos smegenų kraujagyslių sutrikimų riziką.

Kadangi haloperidolis gali sukelti krešulius, vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje yra trombų susidarymas.

Senyviems ir depresija sergantiems pacientams haloperidolis turi būti vartojamas atsargiai.

Pacientams, sergantiems epilepsija, arba turintiems traukulių sutrikimų, reikia atsargiai vartoti haloperidolį.

Reikia atkreipti dėmesį į haloperidolio vartojimą ciklinių psichozių manijos fazėje, nes gali greitai pasikeisti nuotaika į depresiją.

Pacientams, sergantiems kepenų liga, reikia atkreipti dėmesį į haloperidolio vartojimą.

Nerekomenduojama staigiai nutraukti gydymą haloperidoliu, nes gali atsirasti abstinencijos simptomų arba gali pasireikšti psichozė.

Haloperidolio negalima vartoti monoterapijai tiems pacientams, kurių depresija yra dominuojanti.

Haloperidolis gali sukelti piktybinių neuroleptinių sindromų atsiradimą, tokiu atveju gydymas turi būti nedelsiant sustabdytas.

Haloperidolis gali sukelti sedaciją ir mažinti dėmesį, todėl transporto priemonės vairavimas ir (arba) mašinos nerekomenduojamos.

sąveika

Haloperidolio vartojimą reikia vengti kartu vartojant vaistus, kurie pailgina QT intervalą. Kai kurie iš šių vaistų yra:

Antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas, prokainamidas ir amiodaronas ;
Kai kurie antihistamininiai vaistai ;
Kai kurie antipsichotikai ;
Kai kurie antimalariniai vaistai, tokie kaip chinidinas ir meflokinas ;
Moksifloksacinas, antibakterinis;
Kai kurie antidepresantai, tokie kaip paroksetinas ;
Ketokonazolas, priešgrybelinis vaistas.

Haloperidolio negalima skirti kartu su vaistais, kurie gali pakeisti elektrolitų koncentraciją. Todėl reikia vengti kartu vartoti diuretikus (ypač tuos, kurie sukelia hipokalemiją, ty kalio kiekio sumažėjimą kraujyje).

Haloperidolio koncentraciją plazmoje galima padidinti kartu vartojant:

Itrakonazolas, priešgrybelinis;
Buspironas ir alprazolamas, anksiolitiniai vaistai;
Nefazodonas, venlafaksinas, fluvoksaminas, fluoksetinas ir sertralinas, antidepresantai;
Chinidinas ;
Chlorpromazinas, antipsichozė;
Prometazinas, antihistamininis vaistas.

Haloperidolis gali padidinti vaistų sukeliamą centrinės nervų sistemos (CNS) depresiją, pvz., Migdomuosius, raminamuosius ir stiprius analgetikus ; jis taip pat gali sustiprinti raminamąjį alkoholio poveikį.

Haloperidolis gali sumažinti terapinį levodopos (anti-Parkinsono vaisto) poveikį.

Haloperidolis mažina TCA (triciklinių antidepresantų) metabolizmą, taip padidindamas koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant karbamazepiną, fenobarbitalį (prieštraukulinius vaistus) ir rifampiciną (antibiotiką), haloperidolio koncentracija plazmoje gali sumažėti.

Atsargiai reikia vartoti kartu su haloperidoliu ir ličiu (vaistu, skirtu bipoliniams sutrikimams gydyti) dėl nepageidaujamo poveikio.

Haloperidolis gali antagonizuoti adrenalino, antihipertenzinių vaistų ir fenindiono (geriamojo antikoagulianto) poveikį.

Toksoksinas gali padidinti haloperidolio toksiškumą.

Šalutinis poveikis

Haloperidolis gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, nors ne visi pacientai juos patiria. Nepageidaujamo poveikio tipas ir intensyvumas priklauso nuo kiekvieno žmogaus jautrumo vaistui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti po gydymo haloperidoliu.

Nervų sistemos sutrikimai

Haloperidolio terapija gali sukelti:

Ekstrapiramidiniai sutrikimai (Parkinsono tipo simptomai);
sujaudinimas;
hiperkinezija;
Hipokinezija;
bradikinezija;
Dyskinesia ir tardyvinė diskinezija;
hipertonija;
distonija;
Variklio disfunkcija;
drebulys;
Priverstiniai raumenų susitraukimai;
Akatizija (neįmanoma išlikti);
mieguistumas;
Raminamasis;
galvos svaigimas;
Galvos skausmas;
nistagmas;
Traukuliai.

Piktybinis neuroleptinis sindromas

Piktybinis neuroleptinis sindromas yra neurologinis sutrikimas, kuriam būdingas:

karščiavimas;
Dehidratacija;
Raumenų standumas;
akinesia;
prakaitavimas;
tachikardija;
aritmija;
Sąmonės būklės pokyčiai, kurie gali progresuoti į nuostabą ir komą.

Jei pasireiškia šie simptomai, gydymą haloperidoliu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Psichikos sutrikimai

Haloperidolis gali sukelti libido, psichikos sutrikimų, sumišimo, depresijos ar nemiga.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

Gydymas haloperidoliu gali sukelti seksualinį disfunkciją, amenorėja (menstruacinio ciklo nebuvimas), diskomfortas ar krūties skausmas, dismenorėja (skausmingos menstruacijos), menoragija (pernelyg didelis kraujo netekimas menstruacinio ciklo metu), galaktorėja (nenormalus pieno sekrecija). moterys nei vyrai), priapizmas (ilgas ir skausmingas erekcija, lydimas seksualinio jaudulio), ginekomastija (krūtų vystymasis žmonėms).

Endokrininiai sutrikimai

Haloperidolio vartojimas gali sukelti hiperprolaktinemiją (padidėjusi hormono prolaktino koncentracija kraujyje) ir sukelti netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromą (SIADH).

Širdies sutrikimai

Gydymas haloperidoliu gali sukelti tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir ekstrasistolį.

Kraujagyslių ligos

Gydymas haloperidoliu gali sukelti hipotenziją ir ortostatinę hipotenziją (ty staigus kraujospūdžio sumažėjimas, kai pereinama iš sėdimos arba išplečiamos padėties į stovinčią padėtį). Be to, vaistas gali skatinti trombų susidarymą.

Akių sutrikimai

Haloperidolis gali sukelti regos sutrikimus, neryškus matymas ir okulogroidinės krizės (sukamieji okuliarinio pasaulio judesiai).

Virškinimo trakto sutrikimai

Haloperidolis gali sukelti pykinimą, vėmimą, seilių padidėjimą, vidurių užkietėjimą ir burnos džiūvimą.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Gydymas haloperidoliu gali sukelti sistemos, atsakingos už kraujo ląstelių gamybą, sutrikimus. Šie sutrikimai mažina baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekį kraujyje (atitinkamai leukopenija ir trombocitopenija).

Kvėpavimo sistemos sutrikimai

Haloperidolio terapija gali sukelti dusulį, bronchų spazmą, laringgospazmą ir gerklų edemą.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas haloperidoliu gali sukelti ūminį kepenų nepakankamumą, hepatitą, cholestazę ir gelta.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Haloperidolis gali sukelti šviesos jautrumo reakcijas, dilgėlinę, odos išbėrimą, niežulį, eksfoliacinį dermatitą ir hiperhidrozę.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti vartojant haloperidolį, yra šie:

Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
Padidėjimas arba svorio kritimas;
Hipoglikemija;
Hiponatremija (natrio kraujo koncentracijos sumažėjimas);
edema;
Trūkumai;
Kietasprandiškumą;
Raumenų standumas;
spazmai;
difterijos, stabligės;
karščiavimas;
Staigus mirtis.

Perdozavimas

Perdozavus haloperidolį, nėra specifinio priešnuodžio. Aktyviosios anglies vartojimas gali būti naudingas.

Gali atsirasti simptomai yra šalutinis poveikis.

Bet kuriuo atveju, jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami pasakykite gydytojui arba eikite į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Haloperidolis gali atlikti savo antipsichozinį poveikį dėl savo antagonizmo dopamino D2 receptorių (DA) ir 5-HT2 serotonino (5-HT) receptorių atžvilgiu. Šie du endogeniniai monoaminai yra susiję su psichikos patologijų etiologija.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Haloperidolis tiekiamas tiek geriamojo, tiek tablečių ir geriamųjų lašų pavidalu, ir į buteliukus, skirtus švirkšti į raumenis.

Haloperidolio dozę turi nustatyti gydytojas griežtai individualiai.

Toliau pateikiamos kai kurios vaisto dozės, paprastai vartojamos priklausomai nuo jo vartojimo.

Pagyvenusiems pacientams gali prireikti sumažinti vartojamą dozę.

Kaip neuroleptikas

Ūminėje fazėje įprasta dozė yra 5 mg haloperidolio į raumenis, kuri kartojama kas valandą, kol bus pasiektas tinkamas simptomų valdymas. Tačiau per parą neturėtumėte viršyti 20 mg vaistų. Vis dėlto geriamojo vaisto dozė yra 2-20 mg per parą, vartojama kaip viena dozė arba dalimis.

Lėtinėje fazėje įprastinė haloperidolio dozė yra 1-3 mg, skiriama per du ar tris kartus per parą.

Psichomotorinės agitacijos kontrolė

Ūminės fazės metu įprastinė haloperidolio dozė yra 5 mg į raumenis, kuri kartojama kas valandą, kol bus pasiekta simptomų kontrolė. Bet kokiu atveju negalima viršyti 20 mg per parą.

Lėtinėje fazėje haloperidolis paprastai vartojamas per burną, dozė yra 0, 5-1 mg iki maksimalios 2-3 mg, vartojama tris kartus per parą.

Kaip hipnotizuojantis

Įprasta dozė yra 2-3 mg haloperidolio, kurį reikia gerti per vieną dozę vakare prieš miegą.

Kaip antiemetikas

Haloperidolis gali būti vartojamas kaip priešuždegiminis gydymas centriniam vėmimui, skiriant 5 mg vaisto dozę, skiriamą į raumenis.

Vaistas taip pat gali būti naudojamas pooperacinio vėmimo profilaktikai 2, 5-5 mg dozės, kuri turi būti skiriama į raumenis operacijos pabaigoje.

Nėštumas ir žindymas

Haloperidolio vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojamas dėl šalutinio poveikio, kuris gali pasireikšti naujagimiui.

Kontraindikacijos

Haloperidolio vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

Žinomas padidėjęs jautrumas haloperidoliui;
Comatose sergantiems pacientams;
Pacientams, kurie stipriai slopina alkoholį ar kitas veikliąsias medžiagas CNS;
Pacientams, sergantiems endogenine depresija be maišymo;
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga;
Pacientams, sergantiems bazinių ganglijų pažeidimais;
Pacientams, sergantiems širdies liga ir (arba) QT intervalo pailgėjimu;
Pacientams, kuriems yra netinkama hipokalemija;
Vaikams;
Nėštumo metu, įsitikinus arba manoma, kad;
Žindymo laikotarpiu.

Haloperidolio dekanoatas

Haloperidolio dekanoatas yra haloperidolio darinys, įvedamas kaip uždelsimo formulė psichozės palaikomojo gydymo tikslais.

Vaistas yra švirkščiamas į raumenis kas 4-6 savaites, tokiu būdu jūs gaunate tą patį gydomąjį veiksmingumą, kuris būtų gaunamas kasdien vartojant geriamąjį haloperidolį.

Vartojama dozė yra griežtai individuali ir gydytojas turi nustatyti pagal ligos sunkumą ir pagal geriamąją haloperidolio dozę, reikalingą pacientui palaikyti prieš pradedant gydymą haloperidolio dekanoatu.

Bet kokiu atveju rekomenduojama, kad pradinė haloperidolio dekanoato dozė atitiktų 10-15 kartų didesnę nei ankstesnę per parą vartojamą haloperidolio dozę.