COLVER ® yra karvediloliu pagrįstas vaistas
TERAPIOUTINĖ GRUPĖ: beta blokatoriai
IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis
Kryptys COLVER ® Carvedilol
COLVER ® yra skirtas svarbios arterinės hipertenzijos ir krūtinės anginos gydymui.
COLVER® hipotenzinį poveikį galima padidinti kartu su antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai.
Veikimo mechanizmas COLVER ® Karvedilolis
Koloredilolis, esantis COLVER ®, vartojamas os, absorbuojamas labai greitai virškinimo trakto lygiu, pasiekus maksimalią koncentraciją plazmoje jau praėjus valandai po suvartojimo. Nepaisant gero absorbcijos profilio, šio veikliojo ingrediento biologinis prieinamumas niekada neviršija 25% visos suvartotos dozės, atsižvelgiant į tai, kad yra labai akivaizdus pirmosios medžiagos metabolizmas.
Dėl savo lipofilinės prigimties vaistas kraujyje jungiasi su plazmos baltymais, kurie veikia kaip transporteriai.
Karvedilolis veikia kaip neselektyvus beta blokatorius. Svarbus hipotenzinis poveikis iš tikrųjų taip pat yra dėl alfa 1 adrenerginių receptorių slopinamojo poveikio, išreikšto smulkių raumenų fibrocelių paviršiuje (atsakingas už periferinę vazodilataciją); be to, karvedilolis veikia beta adrenoreceptorių blokavimo veiklą širdies adrenerginių receptorių atžvilgiu, būtiną širdies darbui sumažinti per moduliavimą prieš ir po skilvelio.
Tyrimai priskiria karvedilolį taip pat ir antioksidaciniam poveikiui, kurį sukelia deguonies laisvųjų radikalų detoksikacija ir tikriausiai dalyvauja apsaugant kraujagysles.
Po žymiai ilgesnio pusinės eliminacijos periodo (6/10 valandų), nei jo beta blokuojančių giminaičių, po kepenų gliukurokonjugacijos veiklioji medžiaga daugiausia pašalinama išmatomis.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
KULTŪRINIS TYRIMAS: CARVEDILOLO NAUDOJIMAS CARDIAC INSUFFICIENCY
Šis svarbus tyrimas, atliktas apie 2300 pacientų, parodė, kaip karvedilolio vartojimas pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, gali sumažinti mirties ir hospitalizacijos riziką, susijusią su širdies ir kraujagyslių reiškiniais, palyginti su 27%, palyginti su kontrole, ir geras širdies nepakankamumas - 31%. Šie duomenys rodo, kaip karvedilolis gali turėti apsauginį poveikį širdies sveikatai, trukdydamas pablogėti širdies nepakankamumui.
2. CARVEDILOLO POVEIKIS ANTIOKSIDANTUI
Skirtingai nuo širdies ir kraujagyslių ligų gydymui naudojamų kardioselektyvių beta blokatorių, atrodo, kad karvedilolio poveikis yra stiprus. Naujausi tyrimai rodo, kaip ši veiklioji medžiaga gali įsikišti tiek detoksikacijos būdu iš laisvųjų deguonies radikalų, tiek slopindama šių reaktyvių rūšių gamybą, užtikrinant paciento klinikinės būklės pagerėjimą.
3.CARVEDILOL METABOLINĖJE SYNDROJE
Tiesioginis karvedilolio dalyvavimas daugelyje medžiagų apykaitos būdų paskatino tyrėjus ištirti šio veikliosios medžiagos poveikį pacientams, sergantiems metaboliniu sindromu. Duomenys, šiek tiek skatinantys, parodė, kad, priešingai nei kiti beta adrenoblokatoriai, karvedilolio vartojimas gali sumažinti kraujospūdį, išlaikant biocheminius ir metabolinius parametrus nepakeitus, taip sumažinant širdies ir kraujagyslių riziką.
Naudojimo būdas ir dozavimas
COLVER ® 6, 25 / 25 mg karvedilolio tabletės: standartinis hipertenzijos gydymas apima 12, 5 mg karvedilolio vartojimą per pirmąsias dvi dienas, po to palaikoma 25 mg paros dozė per vieną dozę. Esant sumažintam terapiniam atsakui, galima padidinti dozę iki didžiausios 50 mg dozės, galbūt vartojamos dviem skirtingomis kasdienėmis dozėmis; taip pat galima sujungti COLVER® su kitokio pobūdžio antihipertenziniais vaistais.
Tas pats gydymo protokolas taip pat turėtų būti taikomas krūtinės anginos gydymui, o širdies nepakankamumo atveju tikslinga formuluoti dozę pagal ligos sunkumą.
Dozės koregavimas, tiksliau dozės sumažinimas yra tinkamas pacientams, kuriems atliekama skaitmeninė terapija, diuretikai ir AKF inhibitoriai, kad vėliau būtų padidinta dozė, atsižvelgiant į pastebėtą gydomąjį poveikį, ir bet kuriuo atveju ne anksčiau kaip po dviejų savaites (laikas, kurio reikia, kad poveikis būtų maksimalus).
Kiekvienoje byloje, prieš patvirtinant „COLVER® CAREDILYLOL“, būtinas Jūsų gydytojo aprašymas ir kontrolė.
Įspėjimai COLVER ® Carvedilol
Įspėjimai ir atsargumo priemonės, būtinos šalinant šalutinį karvedilolio poveikį, yra daug ir pateisinamos daugeliu biologinių reakcijų, kuriose dalyvauja ši veiklioji medžiaga.
Pvz., Cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems atliekamas hipoglikeminis gydymas, reikia nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje, kad karvedilolio poveikis gliukozės metabolizmui sukeltų glikemijos dekompensaciją, o išeminės širdies ligos, vaskulopatijos, taip pat širdies nepakankamumo gydytojai turėtų stebėti inkstų funkcijos parametrai, siekiant sumažinti inkstų nepakankamumo riziką.
Gydant karvedilolį pacientams, sergantiems bronchų spazmu ir kvėpavimo sutrikimais, gydytojas turi stebėti ventiliacijos pajėgumą. Jei ši funkcija pablogėja, būtina nutraukti gydymą palaipsniui mažinant vartojamą dozę.
Operacijos metu patartina laiku informuoti anesteziologą, kad būtų išvengta anestetikų, turinčių žymią neigiamą inotropinę veiklą, ir taip sumažinant šalutinį poveikį, pvz., Sunkią bradikardiją ir hipotenziją.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas, karvedilolis, kaip ir visi kiti beta blokatoriai, gali padidinti alergenų jautrumo reiškinius, o tai gali sukelti anafilaksinių reakcijų riziką.
Pheochromocitoma, princmetalinė krūtinės angina ir kitos specifinės patologinės ligos gali sukelti šalutinį karvedilolio poveikį.
Kai kurių šalutinių poveikių, pvz., Galvos skausmo ir galvos svaigimo, buvimas gali sumažinti paciento normalų suvokimą, todėl pavojinga naudoti mašinas ir vairuoti motorines transporto priemones.
NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA
Nors literatūroje nėra tyrimų dėl karvedilolio vartojimo nėštumo metu, hemodinaminis (sumažintas placentos perfuzija) ir metabolinis (hipoglikemijos) poveikis, susijęs su COLVER ® vartojimu, gali pakenkti vaisiui ir pakenkti normaliam augimui. Atsižvelgiant į veikliosios medžiagos buvimą motinos piene, šio vaisto nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
sąveika
Atsižvelgiant į svarbų antihipertenzinį poveikį, karvedilolis gali lengvai sąveikauti su kitais vaistais, turinčiais hipotenzinį poveikį, pvz., Diuretikais ar kalcio antagonistais, nustatant šio aktyvumo stiprinimą. Šiuo atveju patartina koreguoti dozę, kad būtų optimizuotas terapinis veiksmingumas ir iki minimumo sumažintas šalutinis poveikis.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir gydant digoksinu, karvedilolio vartojimas kartu gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje, todėl reikia stebėti digoksino koncentraciją.
Be to, atsižvelgiant į tipiškų hipoglikemijos simptomų maskavimo efektą, gali prireikti koreguoti naudojamų hipoglikeminių vaistų dozę.
Kartu vartojant rifampiciną ir mišrios funkcijos oksidazės inhibitorius, gali padidėti karvedilolio koncentracija plazmoje, o biologinis poveikis yra nenuspėjamas.
Karvedilolis galiausiai gali sąveikauti su anestetikais, turinčiais neigiamą inotropinį aktyvumą, didindamas jo poveikį ir didindamas riziką paciento sveikatai.
Kontraindikacijos COLVER ® Karvedilolis
COLVER ® kontraindikuotinas esant sunkiam ar nepakankamai gydomam širdies nepakankamumui, bronchopneumopatijos, bronchų spazmų, kepenų funkcijos sutrikimo, astmos, kardiogeninio šoko, sunkaus bradikardijos, žymios hipotenzijos ir padidėjusio jautrumo vienam iš jų komponentų.
Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis
Nepageidaujamas poveikis, aprašytas COLVER ®, paprastai yra laikinas ir kliniškai nereikšmingas. Tarp dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reakcijų galima apibūdinti: galvos svaigimą, bradikardiją, edemą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą, galvos skausmą, galvos skausmą ir hiperglikemiją.
Taip pat pastebėta, kad pacientams, sergantiems predisponavimu, atsirado astma, dusulys, hipercholesterolemija, trombocitopenija, nuotaikos pokyčiai, sumažėjusi širdies funkcija ir odos reakcijos padidėjusio jautrumo atveju.
Nepaisant daugelio aprašytų šalutinių reiškinių, tik keliais atvejais buvo būtina nutraukti gydymą.
Pastabos
COLVER® galima parduoti tik pagal receptą.
COLVER ® naudojimas sportininkams, nesant terapinio poreikio, siekiant sumažinti fiziologinį atsaką į stresą ir su juo susijusius simptomus (galūnių drebulys, kraujospūdžio padidėjimas, emocinės įtampos padidėjimas ir tt), yra DOPANT praktika.
