sertralinas

Sertralinas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių klasei.

Sertralino molekulinėje struktūroje yra du chiraliniai centrai, o tik izomeras S, S (+) yra parduodamas; kiti izomerai R, R; R, S; ir S, R tik šiek tiek slopina serotonino atpirkimą.

Sertralinas - cheminė struktūra

Be to, sertralinas taip pat yra silpnas noradrenalino ir dopamino pakartotinis įsisavinimas.

indikacijos

Ką naudojate

Sertralino vartojimas skirtas gydyti:

depresija;
Socialinio nerimo sutrikimas;
Panikos sutrikimas;
Po trauminio streso sindromas;
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas.

įspėjimai

Depresija dažnai siejama su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybių bandymų padidėjimu. Nėra teigiama, kad po sertralino vartojimo šie simptomai pagerėja, o tai užtrunka tam tikrą laiką, kol vaistinis preparatas neveiks. Todėl būtina stebėti pacientus, kol įvyksta aukščiau paminėtas pagerėjimas.

Sertraliną galima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams tik obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui gydyti.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas sertralino vartojimui pacientams, sergantiems epilepsija arba turinčiais traukulių sutrikimų.

Kadangi sertralinas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse, vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, turintiems kepenų funkcijos sutrikimą ir (arba) ligą.

Dėl abstinencijos simptomų, kurie gali pasireikšti, reikia vengti staiga nutraukti gydymą sertralinu.

Sertralino negalima vartoti pacientams, kurie patenka į manijos fazę.

Sertralinas gali keisti glikemijos greitį, todėl pacientams, sergantiems cukriniu diabetu - vartojant vaistą, gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių preparatų dozę.

Pacientams, sergantiems glaukoma, sertralino reikia skirti atsargiai.

sąveika

Sertralino negalima vartoti kartu su IMAO (monoamino oksidazės inhibitoriais, pavyzdžiui, - moklobemidu ar selegilinu ) dėl sunkių šalutinių reiškinių. Jei būtina pradėti gydymą IMAO, praėjus paskutiniam sertralino vartojimui, reikia praeiti mažiausiai dvi savaites.

Sertralino ir kitų serotonino signalizuojančių vaistų (pvz., Triptofano ) vartojimą reikia vengti, nes gali pasireikšti sunkus šalutinis poveikis.

Reikia vengti kartu vartoti sertraliną ir pimozidą (antipsichozę).

Didelį dėmesį reikia skirti sertralino ir triptanų (vaistų, vartojamų migrenai gydyti) kartu vartoti, nes jie taip pat gali padidinti serotonino signalą.

Reikia vengti kartu vartoti sertraliną ir jonažolę (arba Hypericum, augalų, turinčių antidepresantų savybių).

Sertralinas jungiasi su plazmos baltymais, todėl reikia atkreipti dėmesį į vaistų, kurie taip pat gali prisijungti prie plazmos baltymų, vartojimą.

Kai kuriuose tyrimuose su gyvūnais paaiškėjo, kad sertralinas gali sąveikauti su insulinu, todėl skiriant cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia atsargiai.

Kartu vartojant sertraliną ir TCA (tricikliniai antidepresantai), koncentracija plazmoje gali padidėti iki toksinio lygio.

Cimetidinas (vaistas, naudojamas skrandžio opoms gydyti) gali sumažinti sertralino išsiskyrimo greitį, todėl gali sukelti pavojingą poveikį.

Kartu vartojant sertraliną ir antikoaguliantus (pvz., Varfariną ), NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo), acetilsalicilo rūgštį ir jos darinius, gali būti padidėjusi kraujavimo rizika.

Kartu vartojant sertraliną ir fenitoiną (vaistą, vartojamą epilepsijai gydyti), gali sumažėti pastarosios koncentracija plazmoje, taip skatinant priepuolių atsiradimą.

Reikia atsargiai skirti kartu vartoti sertraliną ir ličio (vaisto, skirto bipoliniams sutrikimams gydyti).

Pacientams, kurie jau gydomi elektrokonvulsiniu gydymu (TEC), sertralino reikia skirti atsargiai.

Reikia vengti kartu vartoti sertraliną ir alkoholį .

Sertralinas gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Bet kokiu atveju, prieš pradedant gydymą sertralinu, turėtumėte informuoti gydytoją, jei vartojate bet kokį vaistą.

Šalutinis poveikis

Sertralinas gali sukelti daugelį nepageidaujamų poveikių, kurie skiriasi priklausomai nuo tipo ir intensyvumo. Taip yra dėl jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi vaisto atžvilgiu, todėl nėra teigiama, kad kiekvienam pacientui šalutinis poveikis pasireiškia vienodai.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo sertralinu metu.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas sertralinu gali sukelti pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar laisvas išmatas, dispepsiją, vidurių užkietėjimą, skrandžio sutrikimus, skrandžio orą, stemplės sutrikimus, rijimo sunkumą, padidėjusią seilėtekį ir burnos ir liežuvio opas. Be to, sertralinas gali skatinti anoreksijos atsiradimą.

Centrinės nervų sistemos sutrikimai

Sertralinas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą, drebulį, sustingimą ir dilgčiojimą, koordinacijos pokyčius, pernelyg didelius judesius, akatiziją (psichomotorinį sindromą, kuriam būdingas nesugebėjimas stovėti) ir dėmesio stoką. Be to, sertralinas gali skatinti traukulių atsiradimą.

Psichikos sutrikimai

Gydymas sertralinu gali sukelti įvairius psichikos sutrikimus, įskaitant:

nemiga;
lunatizmas;
depresija;
Mintys apie savižudybę;
nerimas;
nervingumas;
sujaudinimas;
Nenormalios ir baisios svajonės;
haliucinacijos;
manija;
hipomanija;
Savižudiškos mintys ir elgesys;
Pernelyg didelis laimės jausmas;
euforija;
Asmeninės priežiūros trūkumas;
agresyvumas;
Paranoja.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Gydymas sertralinu gali sukelti šlapinimosi, padidėjusio šlapimo išsiskyrimo, padidėjusio šlapinimosi dažnumo, nocturijos (reikia daug kartų per naktį miego metu) arba nesugebėjimo šlapintis.

Reprodukcinės sistemos sutrikimai

Sertralinas gali sumažinti lytinį potraukį ir seksualinę disfunkciją abiejose lytėse.

Vyrai gali sukelti erekcijos disfunkciją, spermos pokyčius, varpos paraudimą ir priespaudą, uždelstą ejakuliaciją ir priapizmą (ilga ir skausminga erekcija, lydima lytinio susijaudinimo).

Moterims ji gali sukelti kraujavimą iš makšties, makšties sausumą ir galaktoriją, ty nenormali pieno sekrecija moterims, kurios nėra žindančios.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai

Sertralinas gali sukelti krūtinės skausmą, kvėpavimo sunkumą, švokštimą, dusulį, bronchų spazmą ir kraujavimą iš nosies.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Gydymas sertralinu gali paveikti kraujo limfinę sistemą (sistemą, atsakingą už kraujo ląstelių sintezę). Tai gali sukelti trombocitopeniją (ty sumažinti trombocitų skaičių kraujyje, dėl to padidėja jautrumas nenormaliam kraujavimui ir (arba) kraujavimui) ir leukopeniją (ty sumažėja baltųjų kraujo kūnelių skaičius kraujyje, dėl to padidėja jautrumas susitraukimui. infekcijomis).

Be to, sertralinas gali sukelti purpurinį (raudonų dėmių atsiradimą ant odos, gleivinės ir organų dėl smulkių kraujagyslių lūžių).

Endokrininiai sutrikimai

Sertralinas gali sukelti ginekomastiją (krūties vystymąsi vyrams), hipotirozę ir gali paskatinti netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos (SIADH) sindromo atsiradimą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Sertralino terapija gali paskatinti odos išbėrimą, dilgėlinę, niežulį, alopeciją, eritemą, šviesos jautrumo reakcijas ir toksinę epidermio nekrolizę.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas sertralinu gali paskatinti kepenų nepakankamumo, hepatito ir gelta atsiradimą. Be to, jis gali sukelti kraujo transaminazių kiekio pokyčius.

Kraujagyslių ligos

Sertralino vartojimas gali sukelti tachikardiją, hipertenziją, širdies plakimą, periferinę edemą ir sinkopą (trumpalaikis sąmonės netekimas).

Įtartini simptomai

Staigiai nutraukus gydymą sertralinu, gali atsirasti vadinamųjų abstinencijos simptomų. Šie simptomai yra galvos svaigimas, nerimas, nerimas, pykinimas, vėmimas, drebulys, sumišimas, širdies plakimas, galvos skausmas, viduriavimas, emocinis nestabilumas ir regėjimo sutrikimai.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali atsirasti vartojant sertraliną, yra:

Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
Burnos džiūvimas;
Didesnis prakaitavimas;
Padidėjęs apetitas;
Kūno svorio padidėjimas arba sumažėjimas;
Skonio keitimas;
nuovargis;
Karščio blykstės;
karščiavimas;
Mialgija ir artralgija;
osteoartritas;
Hemorojus;
Lašinamasis nosis;
Gerklės skausmas;
Skausmas ausyse;
Spengimas ausyse (klausos sutrikimas, kuriam būdingas triukšmo, švilpimo, šurmulio ir pan. Suvokimas);
Vizijos sutrikimai;
Midriazė (mokinio išsiplėtimas).

Perdozavimas

Pagrindiniai sertralino perdozavimo simptomai yra galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, tachikardija, drebulys, galvos svaigimas ir susijaudinimas. Kai kuriais atvejais gali atsirasti koma.

Specifinio priešnuodžio nėra, todėl farmakologinis gydymas yra tik simptominis. Gali būti naudinga aktyvuota anglis, osmotiniai viduriai ir skrandžio plovimas. Bet kokiu atveju, jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami praneškite gydytojui ir eikite į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Sertralinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius ir, kaip toks, gali slopinti serotonino reabsorbcijos transporterį (SERT).

Serotoninas (5-HT) yra sintezuojamas presinaptinio nervo gale ir išsiskiria po tam tikrų stimulų. Sintetinėje erdvėje (tarpas tarp presinaptinio ir postinaptinio nutraukimo) 5-HT sąveikauja su savo receptoriais postinaptiniu nutraukimu, kad galėtų atlikti savo biologinę funkciją. Vėliau serotoninas jungiasi su SERT ir yra pranešama per presinaptinį nutraukimą.

Sertralinas siejasi su SERT vietoj 5-HT, kuris ilgiau išlieka sinapsiniame tarpe. Ilgalaikis buvimas sinaptinėje erdvėje sukelia serotonino sąveiką su savo postinaptiniais receptoriais, o tai sąlygoja serotonerginio signalo padidėjimą, todėl pagerėja gydomos patologijos.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Sertralinas skiriamas gerti tablečių pavidalu. Tabletes galima įsigyti skirtingomis dozėmis.

Sertralino dozę turi nustatyti gydytojas individualiai, priklausomai nuo ligos, kurią reikia gydyti, tipo ir priklausomai nuo paciento klinikinės padėties. Taip pat reikėtų pažymėti, kad pacientams, kuriems yra sutrikusi ir (arba) kepenų liga, gali prireikti koreguoti vartojamo vaisto dozę.

Po to paprastai naudojamos sertralino dozės.

Depresija ir obsesinis-kompulsinis sutrikimas

Įprastai skiriama sertralino dozė yra 50 mg vaisto per parą, kurią galima padidinti iki 200 mg per parą.

Socialinio nerimo sutrikimas, panikos sutrikimas ir po trauminio streso sindromas

Įprasta įprastinė sertralino dozė yra 25 mg vaisto, iki 50 mg. Bet kuriuo atveju paros dozė neturi viršyti 200 mg.

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų

Šioje pacientų grupėje sertraliną galima vartoti tik obsesinių kompulsinių sutrikimų gydymui. Paprastai paros dozė skiriasi nuo 25 mg iki 50 mg vaistų, priklausomai nuo pacientų amžiaus. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.

Nėštumas ir žindymas

Sertraliną galima vartoti nėštumo metu tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina. Iš tiesų, vaistas gali sukelti rimtą žalą naujagimiui, ypač jei motina vartojo paskutinį nėštumo trimestrą. Naujagimiui gali pasireikšti sunki būklė, vadinama nuolatine plaučių hipertenzija, kuri pasireiškia padidėjusia kvėpavimo sparta ir melsva odos spalva. Be to, gali pasireikšti simptomai, pavyzdžiui:

Kvėpavimo problemos;
Per karšta arba per šalta oda;
Lūpos;
vėmimas;
Sunku maitinti krūtimi;
Pernelyg didelis nuovargis;
Nesugebėjimas miegoti ir (arba) nuolatinis verkimas;
Raumenų standumas arba raumenys;
Isole;
neramumas;
traukuliai;
Padidintos refleksinės reakcijos;
dirglumas;
Sumažinus gliukozės kiekį kraujyje.

Šie simptomai paprastai pasireiškia per 24 valandas po gimimo.

Kadangi sertralinas išsiskiria į motinos pieną, vaisto vartojimas žindančioms motinoms gali būti atliekamas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad tai būtina.