Lorazepamas yra vaistas, turintis anksiolitinių, raminamųjų, prieštraukulinių ir raumenų atpalaiduojančių savybių. Cheminiu požiūriu lorazepamas yra benzodiazepinas. Jis pirmą kartą buvo parduodamas Italijoje Tavor ® pavadinimu.
indikacijos
Ką naudojate
Lorazepamas - cheminė struktūra
Terapinės lorazepamo indikacijos skiriasi priklausomai nuo vaisto formos ir, atitinkamai, vaisto vartojimo būdo.
Injekcinis Lorazepamas
Injekcinis lorazepamas vartojamas šiais atvejais:
- Anestetinė premedikacija, skirta sumažinti nerimą;
- Ūminio neurotinio ar psichinio nerimo simptominis reljefas;
- Epilepsijos būsenų gydymas dėl skirtingų rūšių dalinės ir generalizuotos epilepsijos.
Lorazepamas geriamasis
Tokiu atveju lorazepamo vartojimas skirtas gydyti:
- nerimas;
- Įtampa ir somatinės ar psichikos apraiškos, susijusios su nerimo sindromu;
- Nemiga.
įspėjimai
Pacientams, kuriems anamnezėje yra alkoholio ir (arba) vaistų piktnaudžiavimas, Lorazepamo reikia vartoti ypač atsargiai.
Lorazepamo vartojimas gali sukelti kvėpavimo slopinimą netgi mirtinais rezultatais. Todėl pacientus reikia atidžiai stebėti.
Pakartotinai ir ilgai vartojant, gali atsirasti tolerancija lorazepamui. Tai reiškia, kad sumažėja narkotikų sukeliamas hipnotinis poveikis.
Lorazepamas gali sukelti kraujotaką ir padidinti kepenų fermentų kiekį kraujyje. Todėl rekomenduojama periodiškai atlikti kraujo tyrimus.
Kadangi lorazepamas gali sukelti hipotenziją, vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti sunkias širdies ir smegenų kraujagyslių komplikacijas.
Reguliarūs patikrinimai yra būtini dėl virškinimo trakto viršutinio trakto sutrikimų, kuriuos gali sukelti lorazepamas.
Nors injekcinis lorazepamas yra skiriamas epilepsijos būklei gydyti, vaisto skiriant pacientams, sergantiems epilepsija, labai atsargiai, nes gali pasireikšti kvėpavimo sustojimas ar dalinis kvėpavimo takų obstrukcija. Todėl šią pacientų kategoriją reikia atidžiai stebėti.
Tačiau lorazepamas nėra skiriamas epilepsijos palaikomojoje terapijoje. Kai pasiekta epilepsijos priepuolių kontrolė, būtina skirti tinkamesnius vaistus, kad būtų išvengta naujų atakų.
Injekcinis lorazepamas turi būti skiriamas atsargiai senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra ribotas plaučių rezervas, ir pacientams, sergantiems širdies kraujotakos labilumu, nes gali pasireikšti apnėja ir (arba) hipoksinis širdies sustojimas.
Injekcinis lorazepamas neturėtų būti švirkščiamas į arteriją, nes jis gali sukelti arterijos spazmą, dėl kurio gali atsirasti gangrena.
Pacientus, kurie gavo injekcinį lorazepamą, reikia stebėti mažiausiai 24 valandas po paskutinio vartojimo.
Vartojant lorazepamo senyviems pacientams, silpniems pacientams ir kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimui, reikia atsargiai.
Lorazepamo negalima vartoti vien tik su depresija susijusiam nerimui gydyti.
Lorazepamas gali sukelti poveikį, kuris gali pakenkti gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus, todėl reikia vengti šių veiklų.
sąveika
Kartu vartojant lorazepamą ir haloperidolį (antipsichozę) gali atsirasti apnėja, bradikardija, širdies sustojimas, koma ir mirtis.
Lorazepamo raminamąjį poveikį didina tuo pačiu metu vartojamas alkoholis, todėl reikėtų vengti šio susivienijimo.
Lorazepamo sukeliamas depresinis poveikis centrinei nervų sistemai padidėja vartojant kartu šiuos vaistus:
- Barbitūratai ;
- Antipsichoziniai vaistai;
- Hipnotiniai, raminamieji ir anksiolitiniai vaistai;
- Antidepresiniai vaistai;
- Opioidiniai analgetikai ;
- Anestetiniai vaistai;
- Antiepilepsiniai vaistai;
- Sedatyviniai antihistamininiai vaistai.
Tačiau kartu vartojant lorazepamą ir opioidinius analgetikus taip pat gali padidėti euforija ir, atitinkamai, didinti psichinę priklausomybę.
Kartu vartojamas injekcinis lorazepamas ir skopolaminas (muskarino receptorių antagonistas) gali padidinti sedaciją, haliucinacijas ir neracionalų elgesį.
Kartu vartojant lorazepamą ir leksapiną (antipsichozę), gali pasireikšti per didelis stuporas, sumažėjęs kvėpavimo dažnis ir hipotenzija.
Vienalaikis lorazepamo ir klozapino (antipsichozės) vartojimas gali sukelti žymią sedaciją, hipersalyvaciją ir ataksiją.
Kartu vartojant lorazepamo ir valproinės rūgšties (vaisto, skirto epilepsijai gydyti) arba probenecidą (vaistą, naudojamą hiperurikemijai gydyti), gali padidėti lorazepamo koncentracija plazmoje. Todėl būtina sumažinti vartojamo lorazepamo dozę.
Šalutinis poveikis
Lorazepamas gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip yra dėl skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi narkotikų atžvilgiu.
Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo lorazepamu metu.
polinkis
Lorazepamas gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę. Priklausomybės atsiradimo rizika yra tiesiogiai proporcinga vartojamo vaisto dozei ir gydymo trukmei.
Pacientams, kurie anksčiau sirgo alkoholiu ir narkotikais, kyla didesnė priklausomybės rizika.
Atsiradus fizinei priklausomybei, staigus gydymo nutraukimas sukelia nutraukimo simptomus. Šie simptomai yra:
- depresija;
- derealization;
- depersonalizacija;
- nerimas;
- Sumišimas;
- nervingumas;
- neramumas;
- dirglumas;
- disforija;
- haliucinacijos;
- kliedesiai;
- Epilepsijos sukrėtimai;
- nemiga;
- Nuotaikos pokyčiai;
- prakaitavimas;
- viduriavimas;
- Galvos skausmas;
- Raumenų skausmai;
- Padidėjęs jautrumas ir netoleravimas garsams (hiperakuzija);
- Padidėjęs jautrumas šviesai ir fiziniam kontaktui.
Todėl rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą.
Antrogrado amnezija
Gydymas lorazepamu gali sukelti anterogradinę amneziją.
Šio tipo amnezijos atsiradimas paprastai vyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo. Todėl, išgėrus vaistą, pacientai turi turėti galimybę nuolat miegoti mažiausiai 8 valandas.
Atmintis gali būti pažeista, jei pacientas atsibunda maksimalaus vaisto veikimo metu.
Tačiau, kai injekcinis lorazepamas yra naudojamas anestezijos premedikacijai, šis poveikis gali būti naudingas.
Psichikos sutrikimai
Gydymo lorazepamu metu gali pasireikšti paradoksinės reakcijos, pavyzdžiui:
- sujaudinimas;
- neramumas;
- dirglumas;
- agresyvumas;
- Pyktis;
- haliucinacijos;
- psichozė;
- košmarai;
- nusivylimas;
- Nenormalus elgesys.
Paradoksalūs simptomai dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams ir vaikams.
Be to, gali kilti painiavos, sumažėjęs budrumas, mintys apie savižudybę ir elgesys bei sutrikimas.
Nemiga arba nerimas
Nutraukus lorazepamo gydymą, gali pasireikšti nemiga arba nerimas. Tai reiškia, kad yra padidėjęs simptomų, dėl kurių būtina naudoti vaistą, išvaizda.
Atgimimo simptomus gali lydėti nuotaikos pokyčiai ir neramumas.
Šių simptomų atsiradimo rizika yra didesnė, kai staiga nutraukiamas gydymas, todėl gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Nervų sistemos sutrikimai
Gydymas lorazepamu gali sukelti:
- mieguistumas;
- Raminamasis;
- ataksija;
- drebulys;
- galvos svaigimas;
- Galvos skausmas;
- dizartrija;
- Kalbos sutrikimai;
- Konvulsijos ar epilepsijos priepuoliai;
- Balanso sutrikimai;
- Koncentracijos vertės sumažėjimas;
- dezorientacija;
- Koma.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Terapija lorazepamu gali sukelti sistemos, atsakingos už kraujo ląstelių gamybą, sutrikimus. Šie sutrikimai gali sukelti trombocitopeniją (sumažėjęs trombocitų kiekis kraujyje), agranulocitozę (granulocitų trūkumą kraujyje) ir pancitopeniją (sumažėjęs visų kraujo ląstelių kiekis).
Endokrininiai sutrikimai
Gydymas lorazepamu gali sukelti netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromą (SIADH).
Akių sutrikimai
Terapija, pagrįsta lorazepamu, gali sukelti miglotą regėjimą ir diplopiją (dvigubą matymą).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Gydymas lorazepamu gali sukelti apetito ir hiponatremijos pokyčius (sumažėjusi natrio koncentracija kraujyje).
Širdies ir kraujagyslių ligos
Gydymas lorazepamu gali sukelti tachikardiją ir hipotenziją.
Virškinimo trakto sutrikimai
Gydant lorazepamu, gali pasireikšti įvairūs virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pykinimą ir vidurių užkietėjimą.
Plaučių ir kvėpavimo takų ligos
Gydymas lorazepamu gali sukelti apnėja, miego apnėjos pablogėjimą, kvėpavimo slopinimą ir obstrukcinės plaučių ligos pablogėjimą.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Gydymas lorazepamu gali padidinti bilirubino, kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės koncentraciją plazmoje ir gali skatinti gelta.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Gydymas lorazepamu gali sukelti odos išbėrimus, bėrimus ir alopeciją.
Su administravimo vieta susiję sutrikimai ir sąlygos
Vartojant injekcinį lorazepamą gali pasireikšti:
- Skausmas injekcijos vietoje;
- Deginimas ir paraudimas injekcijos vietoje;
- Vietinis flebitas.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę po gydymo lorazepamu, yra šie:
- Alerginės reakcijos, net sunkios, jautriems asmenims;
- nuovargis;
- astenija;
- Libido pokyčiai;
- Šlapimo nelaikymas;
- hipotermija;
- Raumenų silpnumas.
Perdozavimas
Simptomai, kurie gali pasireikšti perdozavus lorazepamo, yra:
- mieguistumas;
- apsvaigimas;
- Psichikos painiava;
- mieguistumas;
- dizartrija;
- Koordinavimo pakeitimai;
- ataksija;
- hipotonija;
- hipotenzija;
- Kvėpavimo slopinimas;
- Koma.
Perdozavus kvėpavimą, reikia nuolat stebėti pacientų kraujo spaudimą ir širdies ritmą.
Jei pacientas yra sąmoningas, per vieną valandą nuo vaisto vartojimo būtina vėmimas. Kita vertus, jei pacientas yra sąmonėje, skrandžio plovimas turi būti atliekamas.
Jei po skrandžio plovimo nepastebėta jokio pagerėjimo, aktyvuotos anglies vartojimas gali būti naudingas mažinant vaisto absorbciją.
Perdozavus lorazepamo, taip pat gali būti naudojamas benzodiazepino receptorių antagonistas flumazenas .
Bet kokiu atveju, jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir kreipkitės į artimiausią ligoninę.
Veiksmų mechanizmas
Lorazepamas yra benzodiazepinas ir tokiu būdu stimuliuoja GABAerginę sistemą, ty γ-aminobutyrinės rūgšties sistemą, kuri yra pagrindinis smegenų neurotransmiteris.
GABA atlieka savo biologines funkcijas, prisijungdama prie specifinių receptorių: GABA-A, GABA-B ir GABA-C.
GABA-A receptoriuje yra specifinė benzodiazepinų prisijungimo vieta.
Lorazepamas jungiasi prie šios specifinės vietos ir aktyvuoja receptorių, tokiu būdu skatindamas GABA sukeltų slopinamųjų signalų kaskadą.
Naudojimo instrukcijos - Dozavimas
Lorazepamas yra geriamaisiais lašais ir tabletėmis, skiriamomis peroraliniam vartojimui, ir buteliukų pavidalu į raumenis ir į veną.
Lorazepamo dozę turi nustatyti gydytojas pagal gydomą patologiją.
Toliau pateikiamos dažniausiai naudojamos vaisto dozės.
Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų liga, gali prireikti reguliariai vartoti lorazepamo dozę.
Anestetinė premedikacija
Kai lorazepamas yra naudojamas anestezijos preparatui, vaisto, kuris paprastai vartojamas į veną, dozė yra 0, 044 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 2 mg, skiriama dvidešimt minučių prieš operaciją.
Jei reikia, dozę galima padidinti iki 0, 05 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 4 mg viso vaisto.
Tačiau, vartojant į raumenis, įprastai vartojama lorazepamo dozė yra 0, 05 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 4 mg, skiriama mažiausiai dvi valandas prieš operaciją.
Ūmus neurotinis ar psichinis nerimas
Rekomenduojama lorazepamo dozė yra 0, 05 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 2-4 mg, skiriama į veną arba į raumenis.
Epilepsijos būklė dėl įvairių rūšių dalinės ar generalizuotos epilepsijos
Pradinė lorazepamo dozė yra 4 mg vaisto, skirto lėtai infuzijai į veną.
Per dvylika valandų gali būti skiriama ne daugiau kaip 8 mg lorazepamo.
nerimas
Nerimo gydymui lorazepamas skiriamas per burną.
Įprasta vaisto dozė yra 2-3 mg per parą.
Senyviems pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 1-2 mg vaisto per parą.
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis ir paprastai neturėtų viršyti 8-12 savaičių, įskaitant laipsniško gydymo nutraukimo laikotarpį.
nemiga
Taip pat šiuo atveju lorazepamas yra skiriamas per burną.
Įprasta dozė yra 1-2 mg vaisto, skirto prieš miegą. Esant poreikiui, gydytojas gali nuspręsti padidinti vaisto kiekį.
Gydymo trukmė svyruoja nuo kelių dienų iki dviejų savaičių.
Nėštumas ir žindymas
Kadangi lorazepamas gali pakenkti vaisiui, vaisto negalima vartoti nėštumo metu, ypač pirmojo nėštumo trimestro metu.
Jei dėl faktinio poreikio lorazepamas vartojamas per paskutinį nėštumo laikotarpį arba gimdymo metu, naujagimiui gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, įskaitant hipotermiją, hipotoniją, kvėpavimo slopinimą, sedaciją ir neveikimą.
Kadangi lorazepamas išsiskiria į motinos pieną, žindančios motinos neturėtų vartoti šio vaisto.
Kontraindikacijos
Lorazepamo vartoti draudžiama šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas lorazepamui ar kitiems benzodiazepinams;
- Pacientams, sergantiems myasthenia gravis;
- Pacientams, sergantiems sunkiu kvėpavimo nepakankamumu;
- Pacientams, sergantiems miego apnėjos sindromu;
- Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu;
- Pacientams, kuriems yra siaurojo kampo glaukoma;
- Nėštumo metu;
- Žindymo laikotarpiu.
