Bisfosfonatai

bendrumas

Bisfosfonatai, dar vadinami bis-fosfonatais arba difosfonatais, yra vaistų, plačiai vartojamų kaulų mineralų tankio sumažėjimui, klasė.

Šie vaistai turi savo pavadinimą dviem fosfonato grupėms, cheminei struktūrai, kuri būdinga visai vaistų klasei.

Tačiau cheminiu požiūriu bisfosfonatai gali būti laikomi pirofosfato dariniais (chemine struktūra: P ₂ O ₇ 4-), kuriuose deguonis, jungiantis abu fosforo atomus, buvo pakeistas anglies atomu, taip, kad šio tipo jungtis nebūtų hidrolizuojama.

Tarp pagrindinių gydymui naudojamų bisfosfonatų paminėti: alendrono rūgštis (Alendros®, Fosamax®), etidrono rūgštis (Etidron®), klodrono rūgštis (Clody®), risedrono rūgštis (Optinate®, Actonel ®), pamidrono rūgšties (Aredia®) ir zoledrono rūgšties (Zometa®).

Terapinės indikacijos

Kaip minėta, bisfosfonatai yra veikliosios medžiagos, kurios naudojamos prieš kaulų mineralinio tankio praradimą. Todėl šių vaistų vartojimas nurodomas šiais atvejais:

Osteoporozės profilaktika ir gydymas moterims ir vyrams (tačiau vyrų osteoporozė yra mažiau paplitusi nei moterų osteoporozė);
Hiperkalcemija ;
Pageto liga (bisfosfonatai yra vaistas, pasirenkamas šios ligos gydymui);
Kitos ligos, dėl kurių gali sumažėti kaulų mineralų tankis (kaip, pavyzdžiui, pasireiškia hiperparatiroidizmo ar lytinių kaulų metastazių atveju).

Veiksmų mechanizmas

Nors tikslūs molekuliniai mechanizmai, kuriais bisfosfonatai gali neutralizuoti kaulų mineralinio tankio praradimą, dar nėra tiksliai nustatyti, šie vaistai, vartojami per burną arba parenteraliai, absorbuojami ir ant kaulų matricos rezorbcijos vietose esančių hidroksilapatitų kristalų. Pasibaigus šiam lygiui, bisfosfonatai sąveikauja su osteoklastais (ląstelėmis, atsakingomis už kaulų rezorbciją), slopindami jų proliferaciją, sutrumpindami jų vidutinį gyvenimą ir mažindami jų aktyvumą.

Dėl šios priežasties bisfosfonatai gali riboti kaulų rezorbcijos procesus, o netiesiogiai - osteoblastų veikimą, o tai gali sukelti gerai mineralizuotą kaulų audinį.

Šalutinis poveikis

Bisfosfonatų sukeliami šalutiniai poveikiai ir jų atsiradimo intensyvumas gali skirtis priklausomai nuo paciento, priklausomai nuo veikliosios medžiagos, kurią nuspręsta naudoti, ir priklausomai nuo kiekvieno žmogaus jautrumo tam pačiam vaistui.

Tačiau tarp pagrindinių šalutinių reiškinių, būdingų daugumai veikliųjų ingredientų, priklausančių bisfosfonato klasei, prisimename:

pykinimas;
Pilvo skausmas;
viduriavimas;
Esophagitis .
Žandikaulio osteonekrozė (visų pirma parodyta didelės dozės intraveniniam vartojimui, vartojama kai kurių rūšių vėžiui gydyti).

Pastarasis šalutinis poveikis gali pasireikšti, kai bisfosfonatai yra geriami mažai vandens. Dėl šios priežasties geriamojo bisfosfonatų reikia gerti ryte iš karto po pabudimo, pakankamu vandens kiekiu, kad būtų išvengta dirginimo ir galimo stemplės erozijos (apytiksliai 200–250 ml vandens). Po to pacientas turi stovėti vertikaliai mažiausiai trisdešimt minučių ir vengti kitų skysčių ar maisto, kad būtų užtikrinta optimali vaisto absorbcija.

Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant bisfosfonatus (tiek žodžiu, tiek parenteraliai), yra šie:

Akies ir (arba) junginės uždegimas;
Asimptominė ar simptominė hipokalcemija (pastaroji yra retesnė forma);
Šiek tiek padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje;
Alerginės reakcijos jautriems asmenims.

Sąveika su kitais vaistais

Paprastai nerekomenduojama kartu vartoti bisfosfonatų ir antacidinių vaistų arba kalcio papildų, nes tai gali neigiamai paveikti bisfosfonatų absorbciją.

Tačiau, jei būtina vartoti pirmiau minėtus vaistus, paprastai juos reikia vartoti mažiausiai trisdešimt minučių po bisfosfonatų vartojimo.

Be to, paprastai nerekomenduojama vartoti bisfosfonatų ir NVNU, nes yra didesnė rizika susirgti virškinimo traktu.