narkotikai

fluoksetinas

Fluoksetinas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (arba SSRI) klasei. Tai turbūt labiau žinomas prekiniu pavadinimu Prozac®.

Fluoksetinas - cheminė struktūra

Ją atrado farmacijos bendrovė „Eli Lilly Company“, o 1987 m. Jos naudojimą patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija.

Jis laikomas labai svarbiu narkotiku, tiek, kad jis būtų įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) parengtų svarbiausių vaistų sąrašą. Šiame sąraše išvardijami visi vaistai, kurie turi būti pagrindinėje sveikatos sistemoje.

indikacijos

Ką naudojate

Fluoksetinas vartojamas gydant:

  • Didelės depresijos epizodai;
  • Obsesinis-kompulsinis sutrikimas;
  • Bulimia nervosa;
  • Vidutinis ir sunkus depresijos sutrikimas vaikams ir paaugliams. Tačiau šiuo atveju fluoksetiną reikia skirti kartu su psichoterapija.

įspėjimai

Depresija susijusi su padidėjusia mintimis apie savižudybę, savęs žalojimu ir savižudybe. Kadangi šių simptomų pagerėjimas gali pasireikšti nedelsiant per pirmąjį gydymo laikotarpį, pacientus rekomenduojama stebėti, kol bus pasiektas šis pagerėjimas.

Fluoksetino skyrimas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams gali sukelti su savižudybe susijusį elgesį. Dėl šios priežasties vaikai ir paaugliai gydant vaistą turi būti nuolat stebimi, kad būtų galima greitai nustatyti galimą savižudybių požymių atsiradimą.

Vaikai ir paaugliai, gydomi fluoksetinu, turi būti stebimi pleiskanojimo augimas ir vystymasis, nes vaistas gali sukelti lytinį brendimą.

Fluoksetinas gali turėti konvekcinį poveikį, todėl vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau buvo traukulių.

Pacientams, sergantiems nestabiliais priepuolių sutrikimais ar epilepsija, reikia vengti fluoksetino. Pacientai, vartojantys vaistą, kenčiantį nuo kontroliuojamos epilepsijos, turi būti atidžiai stebimi.

Jei pacientas patenka į manijos fazę, fluoksetino vartojimą reikia nutraukti.

Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems anamnezėje yra manijos sutrikimai.

Gydymas fluoksetinu gali sutrikdyti glikemijos kontrolę pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių medžiagų dozę, naudojamą šiai būklei gydyti.

sąveika

Reikia vengti fluoksetino ir monoamino oksidazės (IMAO) selektyvių A tipo inhibitorių derinio .

Kita vertus, vartojant fluoksetiną ir B tipo IMAO reikia pacientų klinikinio stebėjimo dėl padidėjusios serotonino sindromo rizikos.

Kartu vartojant fluoksetiną ir fenitoiną (vaistą, vartojamą epilepsijai gydyti), gali pasikeisti fluoksetino koncentracija plazmoje. Tokie pokyčiai gali sukelti labai pavojingą toksinį poveikį.

Fluoksetinas gali sukelti tamoksifeno koncentraciją plazmoje (vaistas nuo vėžio), todėl kartu vartojant šiuos du vaistus reikia būti atsargiems.

Fluoksetino derinys su šiais vaistais padidina serotonerginio sindromo riziką:

  • Tramadolis (opioidinis skausmas);
  • Hypericum (arba jonažolė, augalas, turintis antidepresantų savybių);
  • Triptofanas (aminorūgštis, iš kurios sintezuojamas serotoninas);
  • Ličio (vartojamas bipoliniams sutrikimams gydyti);
  • Triptanai (vaistai migrenos gydymui).

Be to, susiejimas su triptanais padidina koronarinio kraujagyslių susitraukimo ir hipertenzijos atsiradimo riziką.

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kartu vartoti fluoksetiną ir vaistus, galinčius turėti įtakos širdies ritmui, pavyzdžiui:

  • Antiaritminiai vaistai, tokie kaip flekainidas ir encainidas ;
  • Antipsichotikai, tokie kaip fenotiazinas, pimozidas, klozapinas ir haloperidolis ;
  • Tricikliniai antidepresantai (TCA), tokie kaip imipraminas, desipraminas ir amitriptilinas ;
  • Antimikrobinės medžiagos, pvz., Sparfloksacinas , moksifloksacinas, eritromicinas ir pentamidinas ;
  • Antimalariniai vaistai, tokie kaip halofantrinas ;
  • Antihistamininiai vaistai, tokie kaip astemizolas ir mizolastinas .

Fluoksetino metabolizmas daugiausia veikia kepenų citochromo P2D6 fermentų sistemą, todėl kartu su šiuo fermentu metabolizuojami vaistai gali sąveikauti su vaistais.

Kadangi fluoksetinas gali sukelti nenormalų kraujavimą, reikia atidžiai stebėti, ar kartu vartojami geriamieji antikoaguliantai (pvz., Varfarinas ).

Elektrokonvulsinis gydymas kartu su fluoksetinu gali sukelti ilgai trunkančius traukulius arba padidinti jų dažnumą pacientams, kuriems jau yra konvulsinių sutrikimų.

Reikia vengti alkoholio ir serotonino reabsorbcijos inhibitorių (įskaitant fluoksetiną).

Šalutinis poveikis

Fluoksetinas gali sukelti keletą šalutinių poveikių, kurie gali skirtis - pagal tipą ir intensyvumą - nuo vieno paciento į kitą, dėl skirtingų jautrumo, kurį kiekvienas turi vaisto atžvilgiu.

Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo fluoksetinu metu.

Alerginės reakcijos

Gydymas fluoksetinu gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims. Gali atsirasti simptomai: bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaktoidinė reakcija, vaskulitas (kraujagyslių uždegimas) ir angioedema.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas fluoksetinu gali sukelti pykinimą, vėmimą, viduriavimą, dispepsija ir disfagija . Fluoksetinas taip pat gali sukelti burnos džiūvimą ir skonio pojūtį .

Nervų sistemos sutrikimai

Fluoksetino vartojimas gali sukelti:

  • Galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • Miego sutrikimai (pvz., Nemiga arba nenormalių sapnų atsiradimas);
  • euforija;
  • Nenormalūs ir nekontroliuojami judesiai (pvz., Nervai);
  • traukuliai;
  • Psichomotorinis neramumas;
  • haliucinacijos;
  • Sumišimas;
  • sujaudinimas;
  • nerimas;
  • Panikos priepuoliai;
  • Koncentracijos sutrikimai;
  • Kognityvinių procesų sutrikimai;
  • Savižudiškas elgesys ir (arba) mintys.

Seksualinė disfunkcija

Gydymas fluoksetinu gali sukelti ejakuliaciją ir priapizmą (sindromą, kuriam būdinga skausminga erekcija be seksualinio susijaudinimo).

Inkstų sutrikimai

Gydymas fluoksetinu gali sukelti šlapimo dažnio ir šlapimo susilaikymo pokyčius .

Serotoninerginis sindromas

Fluoksetinas gali sukelti serotonerginį sindromą, ypač kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, galinčiais padidinti serotonino signalą.

Tai sindromas, pasižymintis serotonerginio aktyvumo pertekliumi centrinės nervų sistemos lygiu; ji taip pat apibrėžiama kaip serotonino apsinuodijimas .

Apsinuodijimas gali būti lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus, o simptomai apibūdinami paprastai labai greitai.

Dėl lengvos formos simptomai gali būti:

  • tachikardija;
  • šaltkrėtis;
  • Didesnis prakaitavimas;
  • Galvos skausmas;
  • Midriazė (mokinių dilatacija);
  • drebulys;
  • Mioklonija (trumpas ir neprivalomas raumenų arba raumenų grupės susitraukimas);
  • spazmai;
  • Paryškinti atspindžiai.

Vidutinio intoksikacijos atveju jie gali pasireikšti:

  • Žarnyno triukšmo akcentavimas (borborigmi);
  • viduriavimas;
  • Arterinė hipertenzija;
  • Karščiavimas.

Sunkios intoksikacijos atveju žymiai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis. Pacientas taip pat gali patekti į šoką, kai kūno temperatūra viršija 40 ° C.

Taip pat gali pasireikšti rabdomiolizė (skeleto raumenų ląstelių plyšimas ir jų išsiskyrimas į kraują), traukuliai ir inkstų nepakankamumas.

hiponatremija

Gydymas fluoksetinu gali sukelti hiponatremiją, dėl kurios gali sumažėti natrio koncentracija plazmoje. Paprastai tai yra grįžtamasis šalutinis poveikis, kuris mažina gydymo nutraukimą.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai

Fluoksetinas gali sukelti dusulį ir faringitą . Retiau vaistas gali skatinti uždegiminių ir (arba) fibrozės procesų vystymąsi.

Įtartini simptomai

Staigus fluoksetino vartojimas gali sukelti vadinamuosius abstinencijos simptomus, šie simptomai yra:

  • galvos svaigimas;
  • parestezija;
  • Nemiga ir miego sutrikimai apskritai;
  • astenija;
  • nerimas;
  • sujaudinimas;
  • Pykinimas ir (arba) vėmimas;
  • drebulys;
  • Galvos skausmas.

Paprastai šie simptomai būna lengvi, tačiau kai kuriems pacientams jie gali pasireikšti ir sunkia forma.

Manijos reakcijos

Po gydymo fluoksetinu vaikams buvo pranešta apie manijos reakcijas, įskaitant maniją ir hipomaniją.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti nepageidaujami poveikiai, atsiradę po gydymo fluoksetinu, yra šie:

  • Hemoraginiai pasireiškimai;
  • Galaktorėja, ty nenormali pieno sekrecija moterims, kurios nėra žindančios;
  • drebulys;
  • Jautrumas šviesai;
  • anoreksija;
  • Idiosinkratiškas hepatitas (labai retais atvejais);
  • Kepenų funkcijos nepakankamumo tyrimai;
  • alopecija;
  • Matymo pokyčiai;
  • mikčiojimas;
  • Raumenų skausmai;
  • kraujavimas iš nosies;
  • Švilpimas ausyse;
  • Sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • Gerklės uždegimas;
  • Pediatrijoje augimo sulėtėjimas ir lėtinis brandinimas.

Perdozavimas

Tarp fluoksetino perdozavimo sukeltų simptomų yra:

  • Pykinimas ir vėmimas;
  • traukuliai;
  • Širdies ir kraujagyslių sutrikimai;
  • Širdies sustojimas;
  • Plaučių disfunkcija;
  • Pakeista centrinės nervų sistemos būklė, kuri skiriasi nuo sužadinimo iki komos.

Labai retais atvejais po perdozavimo įvyko mirtinų pasekmių.

Nėra priešnuodžio, jei vartojate per daug vaistų, tačiau gali būti naudinga vėmimas arba skrandžio plovimas. Dar naudingesnė priemonė galėtų būti aktyvuotos anglies, naudojamos kartu su sorbitu, skyrimas.

Veiksmų mechanizmas

Buvo parengtos įvairios hipotezės dėl galimų depresijos priežasčių, viena iš jų yra monoaminerginė hipotezė.

Pagal šią hipotezę depresiją sukeltų monoaminų trūkumas, pvz., Serotonino (5-HT), noradrenalino (NA) ir dopamino (DA). Todėl antidepresantų terapija turėtų būti siekiama pašalinti šiuos trūkumus.

Manoma, kad serotoninas yra pagrindinis neurotransmiteris, dalyvaujantis depresijos sutrikimuose, o jo perdavimo pokyčiai yra susiję su visais nuotaikos sutrikimais.

Serotoninas sintezuojamas presinaptinėse nervų galūnėse, pradedant nuo aminorūgščių triptofano, saugomu vidiniuose pūsleliuose ir išleidžiamas į sinaptinę erdvę (tarp presinaptinio ir postinaptinio nervo nutraukimo) po tam tikrų stimulų.

Išlaisvinus nervų nutraukimą, 5-HT sąveikauja su savo receptoriais, tiek prieš, tiek po sinapsiniu. Atlikęs savo veikimą, serotoninas prisijungia prie transporterio, kuris valdo jo pakartotinį įsisavinimą (SERT), ir apie tai pranešama nervų nutraukimo viduje.

Fluoksetinas yra vaistas, kuris yra serotonino reabsorbcijos inhibitorių dalis.

Visų pirma, fluoksetinas turi didelį afinitetą ir selektyvumą SERT atžvilgiu, ir, prijungiant jį prie serotonino, neurotransmiteris ilgą laiką išlieka sinaptinio skydo viduje, o tai skatina receptorių serotoninerginio signalo padidėjimą. postinaptinė, o po to per kelias savaites pagerėja depresinė patologija.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Fluoksetinas yra vartojamas per burną kietų kapsulių, tirpių tablečių arba geriamųjų lašų pavidalu.

Tabletes galima išgerti arba ištirpinti pusę stiklinės vandens.

Tačiau kapsulės turi būti vartojamos be kramtymo.

Fluoksetinas gali būti vartojamas kaip vienkartinė arba dalinė dozė, tiek šalia, tiek nuo valgio.

Fluoksetino dozę turi nustatyti gydytojas, atsižvelgdamas į ligos, kurią ketinama gydyti, tipą.

Pacientą reikia atidžiai stebėti, kad būtų galima patikrinti gydymo eigą. Jei gydytojas mano, kad po kelių savaičių nuo gydymo pradžios gali būti sumažintas vartojamo vaisto kiekis.

Toliau pateikiamos įprastos vaisto dozės, naudojamos skirtingų tipų ligų gydymui.

Didelės depresijos epizodai (suaugusieji ir senyvo amžiaus žmonės)

Rekomenduojama fluoksetino dozė yra 20 mg vaistų per parą. Jei atsakas yra nepakankamas, dozę galima padidinti iki 60 mg vaistų per parą.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (suaugusieji ir pagyvenę žmonės)

Šiuo atveju rekomenduojama dozė yra 20 mg fluoksetino per parą. Jei pacientai nepakankamai reaguoja į mažiausią dozę, vaisto kiekis gali būti padidintas iki 60 mg.

Bulimia nervosa (suaugusieji ir pagyvenę žmonės)

Tokiu atveju rekomenduojama fluoksetino dozė yra 60 mg per parą.

Sunkių ar vidutinio sunkumo depresijos epizodai vaikams nuo 8 metų amžiaus

Administracija privalo vykdyti griežtą specialisto kontrolę. Įprastinė fluoksetino dozė yra 10 mg, tačiau vaisto kiekį galima padidinti iki 20 mg.

Vaikams, kurių svoris yra mažesnis nei normalus, gali prireikti sumažinti fluoksetino dozę.

Pacientams, kuriems jau yra kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti sumažinti dozę.

Vaisto dozė taip pat turėtų būti sumažinta pacientams, kuriems yra fluoksetino ir kitų kartu vartojamų vaistų sąveika.

Nėštumas ir žindymas

Fluoksetinas - jei gydytojas manė, kad to reikia - gali būti skiriamas nėštumo metu. Bet kokiu atveju, ypač atsargiai, ypač paskutiniais nėštumo etapais arba prieš pat darbo pradžią, nes nepageidaujamas poveikis pasireiškė naujagimiams, pavyzdžiui:

  • dirglumas;
  • Nuolatinis verkimas;
  • drebulys;
  • hipotonija;
  • Sunku čiulpti arba miegoti.

Kadangi fluoksetinas išsiskiria į motinos pieną, vaikai, vartojantys vaistą, neturėtų maitinti krūtimi.

Kontraindikacijos

Fluoksetino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

  • Žinomas padidėjęs jautrumas fluoksetinui;
  • Skiriant neselektyvius monoamino oksidazės inhibitorius;
  • Kartu su A tipo A tipo monoamino oksidazės inhibitoriais;
  • Žindymo laikotarpiu.