Paroksetinas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) klasei. Savo struktūroje paroksetinas turi du chiralinius centrus, kurie sukelia keturis skirtingus stereoizomerus. Parduodama tik enantiomeras (3S, 4R) - (-).
Paroksetinas - cheminė struktūra
Paroksetinas turi didelį afinitetą serotonino reabsorbcijos transporteriui (SERT) ir yra daug stipresnis ir selektyvesnis nei fluoksetinas (kitas SSRI antidepresantas).
Kaip ir visi vaistai, priklausantys SSRI klasei, dėl geresnio toleravimo ir sumažėjusio šalutinio poveikio, lyginant su pastaraisiais, paroksetinas yra tinkamesnis nei tricikliniai antidepresantai (TCA).
indikacijos
Ką naudojate
Paroksetino vartojimas skirtas toliau išvardytų ligų gydymui:
- Didelės depresijos epizodai;
- Obsesinis-kompulsinis sutrikimas;
- Panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos;
- Socialinės nerimo sutrikimas arba socialinė fobija;
- Generalizuotas nerimo sutrikimas;
- Po trauminio streso sutrikimas.
įspėjimai
Jei sergate depresija, gali padidėti susižalojimo minčių, savęs žalojimo ir savižudybių bandymo rizika. Kadangi paroksetinas reikalauja 1-4 savaičių, kol pasireiškia jo terapinis poveikis, pacientus reikia atidžiai stebėti, kol bus pastebimai pagerėję pirmiau minėti simptomai.
Paroksetiną negalima vartoti jaunesniems kaip 18 metų pacientams. Tačiau, jei gydytojas mano, kad tai būtina, jis taip pat gali skirti paroksetiną šiai pacientų kategorijai. Svarbu žinoti, kad šių pacientų paroksetino vartojimas gali padidinti minčių apie savižudybę, bandymų nusižudyti ir priešiškumo riziką.
Kai pacientas patenka į manijos fazę, gydymas paroksetinu yra būtinas.
Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų liga, ypač jei yra sunkus, paroksetiną reikia skirti atsargiai.
Kadangi paroksetinas gali keisti gliukozės kiekį kraujyje, cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali reikėti koreguoti insuliną ir (arba) vartoti vaistus nuo diabeto.
Kadangi paroksetinas gali sukelti traukulius, reikia atkreipti dėmesį į vaisto skyrimą pacientams, sergantiems epilepsija.
Pacientams, gydomiems elektrokonvulsiniu gydymu (TEC), paroksetiną reikia skirti atsargiai.
Paroksetinas gali padidinti vidinį akies spaudimą, todėl reikia atidžiai stebėti, ar vaistas vartojamas glaukoma sergantiems pacientams.
Reikia atkreipti dėmesį į paroksetino vartojimą pacientams, kuriems yra ankstesnių širdies ligų.
Paroksetinas gali padidinti kraujavimo riziką, todėl, jei atsiranda nenormalus kraujavimas, nedelsdami praneškite gydytojui.
Prieš nutraukiant gydymą paroksetinu, reikia pasitarti su gydytoju, nes staigus gydymo nutraukimas gali sukelti nutraukimo simptomus.
sąveika
Kartu vartojant paroksetiną ir šiuos vaistus gali prasidėti serotonerginis sindromas, todėl reikėtų vengti jų sąveikos:
- IMAO (monoamino oksidazės inhibitoriai), pavyzdžiui, moklobemidas ;
- Triptofanas ;
- Triptanai (vaistai, vartojami migrenos gydymui), pavyzdžiui, - sumatriptanas ir almotriptanas ;
- Tramadolis, opioidinis analgetikas;
- Linezolidas, antibiotikas;
- Metileno mėlyna, priešoperacinė žymeklio medžiaga;
- Kiti SSRI, tokie kaip fluoksetinas, sertralinas ir fluvoksaminas ;
- Ličio - vaisto, skirto bipoliniams sutrikimams gydyti;
- Fentanilis, opiatinis skausmas;
- Preparatai, pagrįsti Hypericum (arba jonažolės), augalų, turinčių antidepresantų savybes.
Paroksetinas gali padidinti pimozido (vaisto, vartojamo psichozei gydyti) koncentraciją kraujyje, todėl reikėtų vengti šių vaistų vartojimo vienu metu.
Kadangi paroksetinas metabolizuojamas kepenų fermentų pavidalu, kartu su šiais fermentais slopinančiais vaistais reikia būti atsargiems.
Paroksetinas gali sąveikauti su kai kuriais vaistais, naudojamais AIDS gydymui, pavyzdžiui, - ritonaviru .
Paroksetinas gali sustiprinti šių vaistų veiksmingumą ir tuo pačiu metu sukelti šalutinį poveikį:
- Prociklidinas (vaistas, vartojamas Parkinsono ligos simptomams mažinti);
- Tricikliniai antidepresantai, tokie kaip imipraminas ir klomipraminas ;
- Antipsichoziniai vaistai, tokie kaip perfenazinas, tioridazinas ir risperidonas ;
- Vaikai, skirti ADHD gydyti (dėmesio deficito / hiperaktyvumo sutrikimas), pvz., Atomoksetinas ;
- Antiaritminiai vaistai, tokie kaip flekainidas ;
- Metoprololis, vaistas, vartojamas krūtinės anginos ir hipertenzijos gydymui;
- Fenotiazinas, molekulių grupė, turinti antipsichozinį ir antihistamininį poveikį;
- Antikoaguliantai, pvz., - acenokumarolis .
Paroksetinas gali sąveikauti su tamoksifenu, kuris yra vaistas nuo vėžio, gydomas krūties vėžiu.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie padidina kraujavimo riziką, paroksetiną reikia skirti atsargiai, įskaitant:
- Fenotiazinas, pavyzdžiui, - chlorpromazinas ;
- Klozapinas, vaistas, vartojamas šizofrenijos gydymui;
- Tricikliniai antidepresantai ;
- Acetilsalicilo rūgštis ;
- NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), pvz., - ibuprofenas arba celekoksibas .
Reikia vengti kartu vartoti paroksetino ir alkoholio .
Paroksetinas gali sukelti šalutinį poveikį, turintį įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl reikia būti atsargiems.
Bet kokiu atveju, gerai informuoti gydytoją, jei vartojate arba neseniai samdote kitus narkotikus.
Šalutinis poveikis
Paroksetinas gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, nors ir ne visi. Tiesą sakant, kiekvienas pacientas turi savo jautrumą vaistui ir sakoma, kad šalutinis poveikis yra akivaizdus ir toks pat intensyvus kiekvienam individui.
Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti po gydymo paroksetinu.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali sukelti sistemos, atsakingos už kraujo ląstelių gamybą, sutrikimus (hemolymofopoetinė sistema). Šie sutrikimai gali sukelti trombocitopeniją, ty sumažėja trombocitų koncentracija kraujyje. Šis sumažėjimas padidina kraujosruvų, nenormalaus kraujavimo ir (arba) kraujavimo riziką.
Alerginės reakcijos
Paroksetinas gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims. Šios reakcijos gali pasireikšti dilgėlinė ar niežulys. Arba gerklės, liežuvio ar odos gali išsipūsti, dėl to gali kilti kvėpavimas ir (arba) niežulys.
Endokrininiai sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali sukelti netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos (SIADH) sindromą, kuris, savo ruožtu, gali sukelti vandens susilaikymą ir hiponatremiją (sumažėjęs natrio kiekis kraujyje).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Paroksetinas gali padidinti cholesterolio kiekį kraujyje ir sumažinti apetitą. Vaistas taip pat gali skatinti hiponatremiją, ypač vyresnio amžiaus pacientams.
Psichikos sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali sukelti įvairius psichikos sutrikimus, įskaitant:
- mieguistumas;
- sujaudinimas;
- nemiga;
- Nenormalūs sapnai ir košmarai;
- Sumišimas;
- haliucinacijos;
- Maniakiniai periodai;
- nerimas;
- Panikos priepuoliai;
- depersonalizacija;
- neramumas;
- Akatizija, ty neįmanoma sėdėti ar stovėti;
- Savęs žalojimas ir (arba) mintys apie savižudybę ar elgesys.
Nervų sistemos sutrikimai
Tarp nervų sistemos sutrikimų, kuriuos gali sukelti paroksetino terapija, prisimename:
- Sunkumo koncentravimas;
- galvos svaigimas;
- drebulys;
- Galvos skausmas;
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai arba Parkinsono tipo simptomai;
- Kramtomosios krizės arba epilepsijos priepuoliai;
- Kojų sindromas be poilsio.
Serotoninerginis sindromas
Šis sindromas gali pasireikšti, ypač jei paroksetinas skiriamas kartu su vaistais, kurie taip pat gali padidinti serotoninerginę transmisiją. Jis taip pat apibrėžiamas kaip serotonino apsinuodijimas, kurį sukelia serotonerginio aktyvumo perteklius centrinės nervų sistemos lygmenyje. Serotonino intoksikacija gali pasireikšti lengvos, vidutinio sunkumo ar sunkios formos.
Gali kilti šie simptomai:
- tachikardija;
- šaltkrėtis;
- Didesnis prakaitavimas;
- Galvos skausmas;
- Midriazė (mokinių dilatacija);
- drebulys;
- Mioklonija (trumpas ir neprivalomas raumenų arba raumenų grupės susitraukimas);
- spazmai;
- Paryškinti atspindžiai.
- Žarnyno triukšmo akcentavimas (borborigmi);
- viduriavimas;
- Arterinė hipertenzija;
- Karščiavimas.
Pacientas taip pat gali patekti į šoką, kai kūno temperatūra viršija 40 ° C.
Taip pat gali pasireikšti rabdomiolizė (skeleto raumenų ląstelių plyšimas ir medžiagų, esančių raumenyje, išsiskyrimas kraujyje), traukuliai ir inkstų nepakankamumas.
Akių sutrikimai
Paroksetinas gali sukelti miglotą regėjimą ir michiatą (mokinio išsiplėtimą). Be to, vaistas taip pat gali sukelti staigų akispūdžio (ūminio glaukomos) padidėjimą.
Ausų sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali sukelti spengimą ausyse, tai yra klausos sutrikimas, kuriam būdingas triukšmo, šurmulio, šnypščiojo, švilpimo, šnabždėjimo ir pan. Suvokimas.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Širdies lygiu paroksetinas gali sukelti sinusinį tachikardiją arba bradikardiją.
Tačiau kraujagyslių lygmeniu vaistas gali sukelti laikiną kraujospūdžio padidėjimą arba sumažėjimą.
Virškinimo trakto sutrikimai
Po paroksetino vartojimo gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas. Taip pat gali pasireikšti kraujavimas iš virškinimo trakto.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali padidinti kepenų fermentų kiekį kraujyje. Be to, vaistas gali skatinti hepatito atsiradimą, kartais susijusią su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumu.
Odos ir odos audinių sutrikimai
Paroksetinas gali sukelti padidėjusį prakaitavimą, odos išbėrimą, niežėjimą ir šviesos jautrumo reakcijas. Taip pat gali pasireikšti sunkesnės odos reakcijos, pvz., Stevens-Johnson sindromas (polimorfinės eritemos variantas) ir toksinė epidermio nekrolizė.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Paroksetino terapija gali sukelti šlapimo susilaikymą ir šlapimo nelaikymą.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Gydymas paroksetinu gali sukelti seksualinę disfunkciją, pvz., Libido praradimą, ejakuliacijos problemas, vyrų impotenciją ir nesugebėjimą pasiekti orgazmą. Be to, paroksetinas gali sukelti hiperprolaktinemiją (ty padidėja prolaktino hormono koncentracija kraujyje), dėl ko moterims ir vyrams gali pasireikšti nenormalus pieno išsiskyrimas (galaktorėja).
Galiausiai, vaistas gali sukelti priapizmą, kuris yra ilgas ir skausmingas erekcija be lytinio susijaudinimo.
Įtartini simptomai
Jei gydymas paroksetinu nutraukiamas staiga, gali pasireikšti vadinamieji nutraukimo simptomai. Šie simptomai yra:
- galvos svaigimas;
- Jutimo sutrikimai;
- Miego sutrikimai;
- nerimas;
- Galvos skausmas;
- sujaudinimas;
- prakaitavimas;
- drebulys;
- pykinimas;
- Sumišimas;
- Emocinis nestabilumas;
- palpitacija;
- Vizualiniai sutrikimai;
- viduriavimas;
- Dirglumas.
Šie simptomai paprastai būna riboti, tačiau prieš nutraukdami gydymą paroksetinu, vis tiek turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Kaulų lūžiai
Pacientams, vartojantiems paroksetiną arba kitus šio tipo vaistus, pastebėtas padidėjęs kaulų lūžių pavojus.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali atsirasti vartojant paroksetiną, yra šie:
- Dažnas žvalgymas;
- Kūno svorio padidėjimas;
- Mialgija ir (arba) artralgija;
- nuovargis;
- astenija;
- Periferinė edema.
Perdozavimas
Perdozavus paroksetiną, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į artimiausią ligoninės centrą. Simptomai, kurie gali pasireikšti vartojant vaistą, yra:
- vėmimas;
- midriazė;
- Galvos skausmas;
- karščiavimas;
- Kraujo spaudimo pokyčiai;
- nerimas;
- sujaudinimas;
- tachikardija;
- Drebulys.
Veiksmų mechanizmas
Kaip jau minėta, paroksetinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius.
Serotoninas (5-HT) sintezuojamas presinaptiniuose nervų galuose ir išleidžiamas į sinaptinį (tarpą tarp presinaptinių ir postinaptinių nervų galūnių) po tam tikrų stimulų.
Išlaisvinus nervų nutraukimą, 5-HT sąveikauja su savo receptoriais, tiek prieš, tiek po sinapsiniu. Atlikę savo veiksmus, serotoninas prisijungia prie transporterio, kuris naudojasi jos pakartotiniu įsisavinimu (SERT), ir apie tai pranešama presinaptinio nutraukimo metu.
Paroksetinas yra stiprus SERT inhibitorius ir, prijungdamas jį prie serotonino, ilgą laiką sukelia sintetinę erdvę, leidžiančią toliau bendrauti su savo postsinaptiniais receptoriais. Tokiu būdu sukeltos serotoninerginės transmisijos stiprinimas leidžia pagerinti gydomas psichiatrines patologijas.
Naudojimo instrukcijos - Dozavimas
Paroksetinas yra vartojamas per burną tablečių pavidalu. Vaistas turėtų būti vartojamas pageidautina ryte su pilnu skrandžiu. Tabletes reikia nuryti nekramtant.
Paroksetino dozę turi nustatyti gydytojas individualiai, priklausomai nuo gydomos patologijos ir paciento būklės.
Jei sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, gali prireikti koreguoti vartojamą dozę.
Toliau pateikiamos paprastai vartojamos paroksetino dozės.
Pagrindiniai depresijos epizodai
Įprastinė paroksetino pradinė dozė yra 20 mg vaisto, kurį reikia vartoti vieną kartą per parą. Dozę galima palaipsniui didinti iki 50 mg veikliosios medžiagos.
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas
Pradžioje vartojamo vaisto dozė yra 20 mg vaisto per parą, kuri gali būti padidinta iki 40 mg per parą, skiriama dalimis. Gydytojas gali padidinti dozę - esant nepakankamam atsakui - iki 60 mg paroksetino per dieną.
Panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos
Įprastinė paroksetino pradinė dozė yra 10 mg per parą. Vėliau vaisto kiekis padidinamas iki 40 mg, skiriamas dviem dalimis.
Jei pacientas nepakankamai reaguoja, gydytojas gali nuspręsti palaipsniui didinti dozę iki ne daugiau kaip 60 mg paroksetino per parą.
Socialinės nerimo sutrikimas / socialinė fobija, generalizuotas nerimo sutrikimas ir postrauminis streso sutrikimas
Rekomenduojama paroksetino dozė yra 20 mg per parą. Jei atsakas yra nepakankamas, gydytojas gali nuspręsti palaipsniui didinti dozę iki 50 mg veikliosios medžiagos per dieną.
Naudojimas pagyvenusiems žmonėms
Įprasta paroksetino dozė yra tokia pati, kaip ir suaugusiems pacientams, tačiau didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg per parą.
Nėštumas ir žindymas
Kai kurie tyrimai parodė, kad naujagimiams, kurių motinos vartojo paroksetiną per pirmuosius nėštumo mėnesius, atsirado širdies defektų rizika
Be to, kai vaikai, pvz., Paroksetinas, vartojami paskutiniame nėštumo trimestre, gali padidėti naujagimio plaučių hipertenzijos (PPHN) rizika, kuri pasireiškia padidėjusia kvėpavimo sparta ir melsva odos spalva. Be to, naujagimiui gali pasireikšti simptomai, pvz., Sunku užmigti ar maitinti, sunku kvėpuoti, cianozė, nestabili kūno temperatūra, vėmimas, nuolatinis verksmas, raumenų standumas ar silpnumas, mieguistumas, drebulys, nervingumas ar traukuliai. Paprastai šie simptomai atsiranda per 24 valandas nuo gimimo.
Paroksetinas (nors ir nedideliais kiekiais) išsiskiria į motinos pieną.
Dėl pirmiau minėtų priežasčių nėščioms moterims ar žindančioms motinoms prieš vartojant paroksetiną reikia pasitarti su gydytoju ir atidžiai įvertinti rizikos ir naudos santykį, kuris kyla dėl jo vartojimo.
Kontraindikacijos
Paroksetino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas paroksetinui;
- Pacientams, kurie jau gydomi IMAO;
- Pacientams, sergantiems pimozidu (antipsichoziniu preparatu);
- Pacientams, vartojantiems tioridaziną (kitą antipsichozinį vaistą);
- Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
