JANUMET ® - Sitagliptinas + Metforminas

JANUMET ® yra vaistas, kurio pagrindas yra Sitagliptinas ir Metforminas

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Susiję geriamieji hipoglikeminiai agentai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos JANUMET ® - Sitagliptinas + Metforminas

JANUMET® vartojamas II tipo cukriniu diabetu gydyti, kai vien metformino terapija, netgi esant maksimaliai dozei, nesugebėjo užtikrinti geros glikemijos kontrolės.

Pacientams, sergantiems sunkia metaboline dekompensacija, JANUMET® gali būti įtrauktas į trigubą sulfonilkarbamido terapiją.

Veikimo mechanizmas JANUMET ® - Sitagliptinas + Metforminas

JANUMET® yra geriamasis hipoglikeminis vaistas, gaunamas iš DPP-4 ir biguanido inhibitorių veikliųjų medžiagų derinio.

Terapinį poveikį, kuris atliekamas integruotai kontroliuojant gliukozės metabolizmą, medijuoja sitagliptinas, galintis padidinti inkretino prieinamumą (mažinantis negrįžtamą hidrolizę dalyvaujančių DPP-4 aktyvumą), už jautrinimą sukeliančius hormonus. kasos beta ląstelės, naudingos užtikrinant insulino išsiskyrimą, ir iš metformino, galinčio veikti įvairiems jautriems insulino audiniams, didinant gliukozės kiekį kraujyje ir kepenų lygmenyje, slopinant gliukogenogenezės ir glikogenolizės procesą.

Todėl metabolizmo požiūriu, viena vertus, hipoglikeminį poveikį palaiko padidėjusi insulino sekrecija ir, kita vertus, sumažėjusi endogeninė gliukozės gamyba.

Farmakokinetikos požiūriu, JANUMET ® vartojimas išlieka beveik nepakitęs dviejų veikliųjų medžiagų savybių, paimtų atskirai.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. SITAGLIPTINO / METFORMINOS KOMBINUOTO TERAPIJOS EFEKTYVUMAS

Tyrimai parodė, kad metformino ir sitagliptino derinys gali užtikrinti gerą glikemijos kontrolę II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems vien metforminas buvo neveiksmingas. Tokiais atvejais pastebėtas tolesnis glikozilinto hemoglobino kiekio sumažėjimas, puikus gliukozės kiekis kontroliuojant tiek bazę, tiek po prandialo ir sumažėjusi hipoglikemijos rizika.

2. SITAGLIPTINAS / METFORMINA, BŪTINA KLINIKINĖ PRAKTIKA

Svarbi terapinė sėkmė, kurią metforminas ir sitagliptinas sieja klinikinėje praktikoje, iš esmės siejasi su atskiru dviejų veikliųjų medžiagų terapiniu poveikiu. Tačiau in vitro tyrimai parodė, kad šis derinys gali sinergiškai veikti beta ląstelėje, išsaugodamas funkciją ir vientisumą, tikriausiai aktyvindamas anti-apoptotinius genus, susijusius su ląstelių išgyvenimu.

3. SITAGLIPTIN / METFORMINA VIENOJE FORMULOJE

Farmakokinetiniai tyrimai ir įvairių rūšių klinikiniai tyrimai parodė, kad terapinis poveikis, kurį galima stebėti vartojant JANUMET, gali būti visiškai panašus į tą, kuris gaunamas atskirai, bet tuo pačiu metu vartojant metforminą ir sitagliptiną. šalutinis poveikis.

Naudojimo būdas ir dozavimas

JANUMET ® tabletės, kurių sudėtyje yra 50/850 arba 50/1000 mg sitagliptino ir metformino:

gydymas JANUMET ® turėtų prasidėti nuo mažiausios dozės, o vėliau galiausiai pataisyti arba patvirtinti aukščiau nurodytą dozę, atsižvelgiant į pastebėtą metabolinį atsaką gliukozės koncentracijos kraujyje požiūriu.

Didžiausia dozė neturėtų viršyti 100 mg sitagliptino dozės, kiek įmanoma, atsižvelgiant į du skirtingus valgius, kartu sumažinti virškinimo trakto šalutinį poveikį.

Jei buvo vartojamas trigubas sulfonilkarbamido vartojimas, taip pat gali būti naudojamos mažesnės dozės, nei tikėtasi.

Bet kokiu atveju tai priklauso nuo gydytojo, įvertinti ir suformuluoti tinkamą dozę.

Įspėjimai JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Labai svarbu užtikrinti tinkamą glikemijos kontrolę, kad gydymas JANUMET® yra reguliariai stebimas gliukozės kiekis kraujyje ir kartu vartojamos nefarmakologinės priemonės, pvz., Fizinis aktyvumas ir subalansuota mityba.

Taip pat būtina stebėti inkstų funkciją, kad būtų išvengta metformino kaupimosi, skatinančio pacientui metabolinės acidozės, galimai mirtinos, būklę.

Gydymas JANUMET ® turi būti sustabdytas, kai reikia naudoti joduotus kontrastinius preparatus arba vaistus ar procedūras, kurios kenkia inkstų funkcijai.

Hipoglikemijos sąlygos, kurios gali būti patikrintos dėl netinkamų dozių, veikliųjų medžiagų arba kitų priežasčių, gali sumažinti paciento suvokimą ir reaktyvumą, todėl pavojinga naudoti mašinas ir vairuoti motorines transporto priemones.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

JANUMET® vartojimas nėštumo metu yra stipriai kontraindikuotinas dėl tyrimų, kurie rodo, kad kūdikiams, kurie gydomi metforminu, padidėjo įgimtų apsigimimų rizika.

Priešingai, eksperimentai su sitagliptinu šiuo metu nesukėlė statistiškai reikšmingų rezultatų.

Be to, galimas šių veikliųjų medžiagų išsiskyrimas į motinos pieną atskleidžia kūdikiui galimą hipoglikemijos riziką, kad kontraindikacija būtų padidinta iki laktacijos laikotarpio.

sąveika

Be to, šiuo atveju JANUMET® farmakologinė sąveika turi būti aiškiai priskirta prie dviejų veikliųjų medžiagų.

Taigi, nors sitagliptinas nėra labai reaktyvus, o po to, kai vartojamas digoksinas ir ciklosporinas, pastebimi farmakokinetiniai pokyčiai, metforminas gali neigiamai reaguoti į kartu vartojamus gliukokortikoidus, beta agonistus, cimetidiną ir diuretikus.

Keletas tyrimų taip pat įvertino kitų galimų in vitro sąveikų buvimą, kurios vis dėlto in vivo imasi nedidelės klinikinės reikšmės.

Taip pat naudinga nepamiršti, kad kartu vartojant rifampicino ar joduotų kontrastinių medžiagų gali pakisti normalus inkstų funkcijos sutrikimas, padidinantis organizmo poveikį šiems hipoglikeminiams vaistams.

Kontraindikacijos JANUMET ® - Sitagliptinas + Metforminas

JANUMET® draudžiama vartoti padidėjusio jautrumo veikliosioms medžiagoms ar pagalbinėms medžiagoms, I tipo diabetui, keto diabetinei acidozei, sunkioms kepenų ir inkstų funkcijoms, dehidratacijai, šokui, ūminėms ligoms, širdies ir kvėpavimo nepakankamumui, šokui, alkoholizmui, nėštumui ir žindymui.,

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, aprašytas po gydymo JANUMET®, iš esmės yra susijęs su monoterapija vartojant sitagliptiną ir metforminą.

Visų pirma, pradinis gydymo etapas gali būti susijęs su virškinimo trakto sutrikimais, tokiais kaip pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos ir galvos skausmas bei galvos svaigimas.

Klinikiniu požiūriu reikšmingesnės nepageidaujamos reakcijos buvo pastebimos tik retai, atsiradus padidėjusio jautrumo reakcijoms, tokioms kaip angioedema, išbėrimas ir dilgėlinė, hematologinės sistemos pokyčiai ir elektrokardiografinis modelis, dėl kurio gydymą reikėjo sustabdyti.

Vietoj to, hipoglikemijos būklė pirmiausia buvo nustatyta trigubo sulfonilkarbamido terapijos metu.