ZOCOR ® Simvastatinas

ZOCOR ® yra vaistas, pagrįstas simvastatinu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipideminis - HMG-CoA reduktazės inhibitorius

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos ZOCOR ® Simvastatinas

ZOCOR® gali būti naudojamas kaip farmakologinė pagalba pirminės hipercholesterolemijos ir mišrios dislipidemijos atveju, su sąlyga, kad ankstesnis hipolipidinės dietos ir teisingo gyvenimo būdo, trunkančio mažiausiai 3 mėnesius, nepavyko pasiekti reikiamų terapinių rezultatų.

Panašiai šis vaistas gali būti vartojamas sunkesniam pirminiam hipercholesterolemijos gydymui, pavyzdžiui, heterozigotinei ir homozigotinei šeiminei hipercholesterolemijai.

ZOCOR® vartojimas taip pat gali būti taikomas pacientams, sergantiems normaliu cholesterolio kiekiu, tačiau turinti didelę širdies ir kraujagyslių riziką, kurią lemia daugybė veiksnių (antsvoris, cukrinis diabetas, širdies ir kraujagyslių ligos, aterosklerozė), siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų atvejų skaičių.

ZOCOR ® Simvastatino veikimo mechanizmas

Simvastatinas, vartojamas per burną su vaistu ZOCOR ®, greitai absorbuojamas virškinimo trakto lygmeniu ir išnešamas iš portalo venos į kepenis. Pirmoji šio veikliosios medžiagos kepenų eiga yra būtina, siekiant užtikrinti simvastatino hidrolizę iš cheminės formos "laktonas" į atitinkamą hidroksirūgštį, aktyvų vaisto metabolitą. Po to, kai bus baigtas gydymas, ši medžiaga išsiskiria daugiausia su išmatomis.

Pirmiau aprašytas hidrolizės procesas smarkiai sumažina veikliosios medžiagos biologinį prieinamumą, kuris pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje tik po dviejų valandų, ty 5% geriamosios simvastatino dozės.

Nepaisant šio nuosmukio, simvastatinas yra ypač veiksmingas mažinant MTL cholesterolio koncentraciją plazmoje, savo gydomąjį poveikį kepenų lygmenyje, kai jis slopina pagrindinį cholesterolio sintezės fermentą.

Iš tiesų, kaip ir kiti statinai, simvastatinas gali slopinti fermentą HMG-CoA reduktazę, užkertant kelią mevalonato, tarpinio organinio junginio, susidarymo cholesterolio metabolizmui, gamybai. Dėl šios priežasties, atsižvelgiant į sumažintą šios lipidų sintezę, simvastatinas reguliuoja LDL hepatocitų receptorių ekspresiją. Dėl to padidėjęs MTL cholesterolio įsisavinimas kepenyse ir VLDL sintezės mažinimas užtikrina reikšmingą MTL cholesterolio kiekio kraujyje sumažėjimą.

Tačiau ZOCOR ® svarba širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai, atrodo, siejama su kitais mechanizmais, kurie nemato tiesioginio ir unikalaus lipidų mažinimo poveikio, atsižvelgiant į įvairius literatūroje atliktus tyrimus, kurie rodo, kad sergamumas ir mirtingumas yra labai sumažėjęs dėl įvykių širdies ir kraujagyslių ligų rizika pacientams, kuriems yra normalus cholesterolio kiekis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. SIMVASTATINO VEIKSMINGUMAS DISLIPIDIJOJE

Simvastatino vartojimas 40 ir 80 mg per parą - pacientams, sergantiems dislipidemija (LDL choleseterol didesnis nei 160 mg / dl ir trigliceridai virš 350 mg / dl) - per 6 gydymo savaites sumažėjo MTL cholesterolio kiekis arba 41 ir 47%, o trigliceridai - 21 ir 23%.

2. SIMVASTATINA: DOSE-EFEKTYVUMO ATASKAITA

Šiame tyrime, atliktame apie 12 000 vyrų su ankstesniu miokardo infarktu ir cholesterolio kiekiu, siekiant pateisinti statino receptą, buvo įvertintas ryšys tarp 20 ir 80 mg simvastatino veiksmingumo ir šalutinio poveikio pradžios.

Rezultatai rodo, kad 80 mg paros dozė garantavo 6% sumažėjimą širdies ir kraujagyslių sistemoje, lyginant su tuo, kuris buvo gautas vartojant 20 mg dozę, ir intensyvesnis MTL cholesterolio kiekio sumažėjimas. Tačiau dėl šios dozės padidėjo miopatijų dažnis; todėl tyrime siūloma naudoti tarpines dozes, kad būtų pasiektas geras kompromisas tarp gydomojo ir šalutinio poveikio.

3. VALSTYBĖS IR VĖŽIAI

Veiksmingas antinavikinis statinų veiksmingumas tebėra atviras. Šiame tyrime, atliktame in vitro ląstelėse ir laboratorinėse jūrų kiaulytėse, įrodytas simvastatino veiksmingumas mažinant prostatos naviko masės augimo pajėgumą, mažinant šio mechanizmo ląstelių kelius. Žinoma, visiškai neįmanoma apibendrinti, išplėsti šių intervencijų veiksmingumą žmonėms.

Naudojimo būdas ir dozavimas

ZOCOR ® 10/20/40 mg simvastatino tabletės: ZOCOR ® vartojimas pirminės hipercholesterolemijos atveju turėtų būti atliekamas pradėjus dietos planą ir kontroliuojamą pratimą. Pradinė dozė paprastai nustatoma nuo 20 iki 40 mg, kasdien vartojant vieną dozę, pageidautina vakare. Jei gydymo veiksmingumas yra mažesnis, dozę reikia koreguoti ne anksčiau kaip po 4 gydymo savaičių, o tai yra laikotarpis, reikalingas maksimaliam terapiniam veiksmingumui pasiekti.

Atrodo, kad 40 mg per parą dozė taip pat yra labiausiai išbandyta ir veiksminga mažinant širdies ir kraujagyslių riziką.

Gydant homozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją, kartu su kitais nefarmakologiniais gydymo būdais galima vartoti iki 80 mg kasdien vartojamo 20 mg du kartus per parą ir 40 mg prieš miegą.

Gydytojui kruopščiai išnagrinėjus hematoklininę situaciją, paciento ligą ir tikslus, kuriuos reikia pasiekti, gydytojas turėtų parengti tinkamą dozę.

Kiekvienoje byloje, prieš patvirtinant ZOCOR ® Simvastatiną - JŪSŲ VAIKO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai ZOCOR ® Simvastatinas

Prieš ir po farmakologinio gydymo statinais metu patartina laikytis hipolipidinės dietos su mažu sočiųjų riebalų ir cholesterolio kiekiu ir tinkamu gyvenimo būdu.

ZOCOR® vartojimas turi būti atliekamas ypač atsargiai ir kartu gali būti stebimas kreatino kinazės kiekis (raumenų pažeidimo žymeklis), kai pacientai serga įvairių rūšių miopatijomis arba yra linkę atsirasti tokių ligų (pagyvenusių žmonių) vystymuisi. pacientams, kuriems yra ankstesnė klinikinė istorija), atsižvelgiant į galimą miopatijos ir rabdomiolizės dažnį.

Nors šių patologinių reiškinių dažnis drastiškai mažėja nepasirengusiems pacientams, gydymo simvastatinu metu visada patartina ištirti raumenų skausmą, nuolatinį nuovargį ir asteniją, galbūt dozuojant kreatino kinazės koncentraciją plazmoje.

Prieš pradedant gydymą ZOCOR ®, reikia įvertinti kepenų funkciją, ypač transaminazių kiekį kraujyje, kad būtų galima pasirinkti tinkamą dozę, kuri gali išvengti šalutinio poveikio. Simvastatino terapija turi būti nutraukta arba ji neturėtų būti pradėta sunkios kepenų ligos atveju arba kai transaminazių koncentracija padidėja iki trigubo lygio, palyginti su įprastu diapazonu.

Gydymas taip pat turėtų būti sustabdytas, jei įtariama plaučių intersticinė liga, kuriai būdingas poslinkis, kosulys, karščiavimas ir astenija.

ZOCOR® sudėtyje yra laktozės; todėl jis gali sukelti virškinimo trakto sutrikimus pacientams, kenčiantiems nuo gliukozės / galaktozės netoleravimo, arba laktazės fermentų trūkumo atveju.

Atrodo, kad simvastatinas neturi įtakos paciento normaliems reaktyviems gebėjimams, nors kai kurie šalutiniai poveikiai, pvz., Galvos svaigimas, teoriškai gali pakenkti gebėjimui vairuoti automobilius ar naudoti mechanizmus.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Nors tiesioginis teratogeninis simvastatino poveikis vaisiui nėra dokumentuotas, cholesterolio kiekio sumažėjimas gali nustatyti, ar nėra komponentų, reikalingų tinkamam embriono ir vaisiaus vystymuisi. Todėl ZOCOR ® vartojimas nėštumo metu yra stipriai kontraindikuotinas.

Kadangi nėra mokslinių įrodymų, kad motinos piene nėra simvastatino sekrecijos, ZOCOR ® terapijos atveju reikia nutraukti žindymą.

sąveika

Atsižvelgiant į kepenų metabolizmą simvastatinu citochromo P450 3A4 fermentu, yra daug sąveikos su įvairių rūšių vaistais.

Visų pirma:

1. Kartu vartojant fibratus, niaciną, amiodaroną, verapramilą, gali padidėti rabdomiolizės ir miopatijų dažnis;
2. Citochromo CYP3A4 inhibitorių, atsakingų už simvastatino metabolizmą (greipfrutų sultys, itrakonazolas, ketokonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai, eritromicinas, klaritromicinas, telitromicinas ir nefazodonas), vartojimas gali žymiai padidinti vaisto poveikį., didinant netgi sunkių šalutinių reiškinių dažnumą;
3. Kartu vartojant ciklosporiną, turint omenyje slopinamąjį poveikį simvastatino metabolizmui, reikės koreguoti šios veikliosios medžiagos dozę ne daugiau kaip 10 mg;

Be to, simvastatinas, kaip ir kiti statinai, gali padidinti protrombino laiką, taip padidinant geriamųjų antikoaguliantų terapinį poveikį.

Kontraindikacijos ZOCOR ® Simvastatinas

ZOCOR® negalima vartoti kepenų ligos, padidėjusio jautrumo vienam iš jo komponentų, kartu vartojamų CYP3A4 fermentų inhibitorių, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Su ZOCOR® gydymu susijusių šalutinių reiškinių dažnis buvo gana mažas, panašus į tai, kas nustatyta kontrolinėje grupėje.

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo mažas ir apibendrintas klinikinis vienetas, pvz., Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas ir astenija.

Nepageidaujamų reiškinių, pvz., Miopatijų, rabdomiolizės, kepenų nepakankamumo, psichikos ir virškinimo trakto sutrikimų, dažnis ir sunkumas neišvengiamai padidėja pacientams, kurie linkę tam tikroms ligoms, arba gydomi vaistais, galinčiais pakeisti simvastatino farmakokinetiką.

Pastabos

ZOCOR® galima parduoti tik pagal receptą.