irinotekano

Irinotekanas (arba irinotekanas) yra vaistas nuo vėžio, priklausantis kamptotecino šeimai.

Šiai šeimai priklauso visi vaistai, kilę iš kamptotecino, natūralios molekulės, galinčios slopinti vėžio ląstelių proliferaciją.

Irinotekanas - cheminė struktūra

Kamptotecinas pirmą kartą buvo išgautas iš Camptotheca acuminata žievės (medžio, gimtojo Kinijoje).

indikacijos

Ką naudojate

Irinotekanas gali būti vartojamas atskirai arba kartu su kitais vaistais nuo vėžio gydyti:

• Išplėstinis kolorektalinis vėžys;
• Kiaušidžių vėžys;
• Ne smulkiųjų ląstelių plaučių vėžys.

įspėjimai

Irinotekanas turi būti skiriamas griežtai prižiūrint gydytojui, kuris specializuojasi vaistų nuo vėžio vartojimui ir tik specializuotose patalpose.

Dėl irinotekano toksiškumo svarbu stebėti pacientų kepenų ir inkstų funkciją per visą gydymo laikotarpį.

Pacientus, kurie yra kvėpavimo takų ir (arba) širdies sutrikimų atsiradimo rizikos veiksnys, reikia atidžiai stebėti.

Nors irinotekanas nėra pūslelinė medžiaga, infuzijos vieta neturi būti ekstravazuojama; dėl to - vartojimo metu pacientai turi būti atidžiai stebimi.

sąveika

Irinotekano ir vaistinių preparatų, kurie yra fermentų indukuojančios medžiagos, pvz., Fenobarbitalis (barbitūratas) ir karbamazepinas (vaistas, vartojamas epilepsijai), vartojimas kartu gali sukelti gydymo irinotekanu veiksmingumą.

Irinotekanas gali sumažinti fenitoino (epilepsijos gydymui naudojamo vaisto) žarnyno absorbciją ir taip sustiprinti epilepsijos priepuolius.

Kartu vartojant irinotekaną ir ketokonazolą (priešgrybelinį vaistą), gali sumažėti irinotekano koncentracija plazmoje, taip sumažinant jo terapinį veiksmingumą. Tas pats gali atsitikti, jei kartu su irinotekanu vartojama jonažolė (arba Hypericum ), vaistinis augalas, turintis antivirusinių ir antidepresinių savybių.

Irinotekanas gali sąveikauti su geriamųjų antikoaguliantų aktyvumu.

Irinotekanas ir vakcinos

Pacientų, vartojančių irinotekaną su gyvomis susilpnintomis virusinėmis vakcinomis, skiepijimas nerekomenduojamas. Irinotekanas mažina baltųjų kraujo kūnelių gamybą; tokiu būdu jis rimtai pakenkia imuninei sistemai, neleisdamas pacientui tinkamai reaguoti į vakciną.

Pacientams, kurių imuninė sistema yra nepakankama, gyvų virusų vakcinų skyrimas gali sukelti infekcijų ir padidėjusį šalutinį poveikį vakcinai, nes padidėja viruso replikacija.

Kai kuriais atvejais besivystanti infekcija gali būti mirtina.

Šalutinis poveikis

Irinotekanas gali sukelti įvairius šalutinius reiškinius, kurie priklauso nuo vartojamo vaisto kiekio ir paciento būklės. Be to, nepageidaujamas poveikis ne kiekvienam pacientui pasireiškia vienodai intensyviai, nes kiekvienas pacientas reaguoja kitaip nei chemoterapija.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kuriuos sukelia vaistas.

Mielosupresija (kaulų čiulpų slopinimas)

Irinotekanas gali sukelti kaulų čiulpų slopinimą. Dėl šio slopinimo sumažėja kraujavimas, ty sumažėja kraujo ląstelių sintezė. Sumažėjus kraujo ląstelių gamybai, gali padidėti:

• Anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje);
• Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), dėl to padidėja jautrumas infekcijų susitraukimui ;
• Trombocitų skaičius (sumažėjęs trombocitų skaičius), dėl kurio atsiranda nenormalių kraujosruvų ir kraujavimas, padidėjęs kraujavimo pavojus .

Virškinimo trakto sutrikimai

Irinotekano gydymas gali sukelti tokius sutrikimus kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas .

Vėmimas paprastai pasireiškia kelias valandas po vaisto vartojimo ir gali trukti kelias dienas. Paprastai šis simptomas yra kontroliuojamas naudojant vaistus nuo vėžio (ty antivomito). Tačiau, jei vėmimas yra sunkus ir jis išlieka nepaisant vaistų vartojimo, būtina apie tai informuoti gydytoją.

Viduriavimas gali būti ankstyvas ar vėlyvas.

Ankstyvo viduriavimo atveju - dažniausiai - po 24 valandų nuo vaisto vartojimo ir dėl chinerginio aktyvinimo, kurį sukelia irinotekanas; gali būti gydomi vaistais su cholinerginiais antagonistais.

Kita vertus, vėlyvas viduriavimas gali pasireikšti nuo trijų iki dešimties dienų nuo narkotikų vartojimo. Paprastai viduriavimas yra kontroliuojamas vartojant vaistą nuo viduriavimo, tačiau, jei pasireiškia sunkia forma, gali prireikti sumažinti vaisto dozę arba netgi nutraukti gydymą.

Po dehidratacijos, susijusios su viduriavimu ir (arba) vėmimu, gali pasireikšti inkstų nepakankamumas, hipotenzija ar širdies nepakankamumas. Todėl labai svarbu gerti daug, kad papildytumėte prarastus skysčius.

Plaukų, blakstienų ir plaukų kilimas

Gydymas irinotekanu gali sukelti plaukus, blakstienas ir plaukus . Tai gali susiaurėti arba visiškai nukristi. Paprastai šis požymis pasireiškia po kelių savaičių nuo vaisto vartojimo. Tačiau, nutraukus gydymą, tai yra grįžtamasis šalutinis poveikis, plaukai ir plaukai turėtų atsistoti.

Burnos sutrikimai

Irinotekanas gali sukelti skausmą ir burnos džiūvimą bei mažų opų atsiradimą . Šį šalutinį poveikį galima išvengti geriant daug skysčių ir reguliariai valant dantis minkštu šepečiu. Be to, gali pasireikšti laikinas skonio pojūtis, normalus gydymo pabaigoje.

Raumenų mėšlungis

Irinotekano gydymas gali sukelti raumenų spazmus . Paprastai jie būna lengvi, bet, jei jie pasireiškia sunkia forma, gali prireikti vartoti priešuždegiminius vaistus.

Kepenų funkcijos pokyčiai

Irinotekanas gali sukelti laikiną kepenų funkcijos sumažėjimą, kuris paprastai pasireiškia padidėjus transaminazių vertei. Tačiau gydymo pabaigoje kepenų funkcija turėtų normalizuotis.

Odos sutrikimai

Gydymas irinotekanu gali sukelti spuogų panašius bėrimus, kurie gali sukelti niežėjimą . Todėl rekomenduojama naudoti neutralius ploviklius ir, jei gydytojas mano, kad tai būtina, naudoti antihistamininius kremus.

Alerginės reakcijos

Irinotekanas, kaip ir visi vaistai, gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims. Alerginės reakcijos gali pasireikšti bėrimu, kurį lydi niežulys, veido paraudimas, šaltkrėtis, karščiavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, dusulys ir (arba) padidėjęs šlapinimasis. Simptomai gali pasireikšti ir švelnia, ir sunkia forma. Jei jie pasireiškia sunkia forma, gali prireikti tinkamo farmakologinio gydymo.

Ūmus cholinerginis sindromas

Irinotekanas gali sukelti ūminį cholinerginį sindromą, kuris pasireiškia kaip ankstyvas viduriavimas, susijęs su kitais simptomais, pvz., Prakaitavimu, pilvo spazmai, miozė ir padidėjęs seilėjimas. Jei pasireiškia šis nepageidaujamas poveikis, reikia skirti atropino sulfatą, nebent yra klinikinių kontraindikacijų. Todėl astma sergantiems pacientams reikia atsargiai.

Širdies sutrikimai

Nors tai nėra dažnas šalutinis poveikis, po irinotekano gydymo gali atsirasti miokardo išemija . Tačiau šie reiškiniai pasireiškė daugiausia pacientams, sergantiems širdies ligomis.

Kvėpavimo sistemos sutrikimai

Irinotekano gydymas gali sukelti dusulį ir, net ir retai, gali sukelti plaučių intersticinę ligą, kuri pasireiškia kaip plaučių infiltracija .

nevaisingumas

Irinotekanas gali sukelti nevaisingumą moterims ir vyrams.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kuriuos gali sukelti irinotekanas:

• kolitas;
• Žarnyno perforacija;
• anoreksija;
• Pilvo skausmas;
• Raumenų mėšlungis;
• parestezija;
• Karščiavimas be infekcijų;
• Sisteminiai sutrikimai, susiję su vartojimo vieta;
• Hipokalemija (arba hipokalemija), ty kalio trūkumas kraujyje;
• Laikinas šarminės fosfatazės, bilirubino ir (arba) kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje.

Veiksmų mechanizmas

Irinotekanas - prieš atliekant savo citotoksinį poveikį (toksiškas ląstelėms) - turi būti aktyvuojamas fermentine hidrolizės reakcija, kuri vyksta kepenų lygmenyje. Taigi vaistas transformuojamas į aktyvų junginį, kuris gali inhibuoti vieną iš pagrindinių DNR replikacijos procesų fermentų: I tipo topoizomerazė .

Šis slopinimas sukelia genų aberacijas, kurios siunčia ląstelę į apoptozę (užprogramuotą ląstelių mirties mechanizmą).

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Irinotekanas vartojamas į veną; atrodo kaip skaidrus skystis.

Jis gali būti administruojamas trimis skirtingais būdais:

• Per kanulę (ploną vamzdelį), kuris yra įdėtas į rankos ar rankos veną;
• Per centrinį venų kateterį, kuris po oda yra įterptas į veną;
• Per PICC ( periferiniu būdu įterpto centrinio kateterio ) liniją šiuo atveju kateteris įterpiamas į periferinę veną, paprastai ranką. Šis metodas ilgą laiką vartojamas priešvėžiniams vaistams.

monoterapija

Kai vaistas vartojamas kaip monoterapija, įprastinė irinotekano dozė yra 350 mg / m2 kūno paviršiaus ploto, skiriama į veną per 30–90 minučių.

Dozės skiriamos kas tris savaites.

Asociacijos terapija

Irinotekanas taip pat gali būti vartojamas kartu su kitais vaistais nuo vėžio. Visų pirma jis dažnai vartojamas kartu su 5-fluorouracilu ir folino rūgštimi. Vartojant kartu su šiais vaistais, vartojama irinotekano dozė paprastai sumažinama iki 180 mg / m2 kūno paviršiaus ploto, skiriama į veną per 30–90 minučių trukmės infuziją. Tokiu atveju dozės paprastai skiriamos kas dvi savaites.

Tačiau dozę turi nustatyti onkologo gydytojas pagal gydomos patologijos tipą ir kiekvieno paciento klinikinį vaizdą.

Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, gali prireikti sumažinti irinotekano dozę.

Net ir vyresnio amžiaus pacientams, dėl padidėjusių gyvybinių funkcijų dažnumo, gali prireikti koreguoti vartojamo vaisto dozę.

Nėštumas ir žindymas

Kadangi irinotekanas gyvūnų tyrimuose buvo embriotoksinis ir teratogeniškas, jo vartojimą nėštumo metu reikia vengti (ypač pirmąjį trimestrą), išskyrus atvejus, kai onkologas mano, kad būtina vartoti vaistą.

Būtina imtis abiejų lyčių atsargumo priemonių, kad būtų išvengta nėštumo gydymo irinotekanu metu. Atsargumo priemonės turi būti taikomos ir chemoterapijos pabaigoje mažiausiai tris mėnesius.

Dėl galimų šalutinio poveikio, kurį gali sukelti irinotekanas kūdikiui, jo vartojimas kontraindikuotinas žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Irinotekano vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

• Žinomas padidėjęs jautrumas irinotekanui;
• Lėtinės žarnyno ligos ir (arba) žarnyno obstrukcija;
• Sunkus kaulų čiulpų funkcijos sutrikimas;
• Bilirubino koncentracija kraujyje mažiausiai tris kartus didesnė nei normaliosios vertės;
• Vaikams;
• Nėštumo metu;
• Žindymo laikotarpiu.