narkotikai

triptanais

Kas yra Triptanai

Triptanai yra vaistų, vartojamų migrenai gydyti (su ar be auros), klasė.

Šie vaistai pasirodė esą ypač veiksmingi, nes jie gali išspręsti migreną, įsikišdami keliose srityse. Tačiau jų pagrindinis veikimo mechanizmas atliekamas centriniuose serotonerginiuose receptoriuose.

Žingsnis atgal suprasti: Migrena ir jos priežastys

Tikslios migrenos priežastys dar nėra visiškai suprantamos. Tačiau manoma, kad, prasidėjus šiai patologijai, gali būti įvairių veiksnių, tokių kaip: skausmo kontrolės centrinių mechanizmų pokyčiai, hormoniniai faktoriai ir genetiniai veiksniai (iš tikrųjų yra tam tikras migrenos vystymosi supratimas).,

Tarp įvairių hipotezių, suformuluotų dėl realios migrenos priežasties, labiausiai akredituota teorija yra trigemininis-kraujagyslinis, pagal kurį migrenos priepuolį sukelia trigemininių-kraujagyslių afferentų aktyvavimas, dėl kurio atsiranda medžiagų išsiskyrimas. vazoaktyvūs indai, galintys sukelti smegenų arterijų vazodilataciją. Būtent šis vazodilatacija sukelia klasikinę migrena.

Triptanų klasės protėvis yra sumatriptanas, vis dar vartojamas terapijoje.

Sumatriptano cheminė struktūra, triptanų klasės protėvė

Kitos veikliosios medžiagos, priklausančios šiai grupei ir šiuo metu parduodamos Italijoje, yra eletriptan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan ir zolmitriptan.

indikacijos

Triptanų vartojimo indikacijos ir vartojimo būdai

Kaip tikėtasi, triptanai skirti gydyti migrenos galvos skausmus, su ar be aurea.

Tačiau reikia pažymėti, kad paprastai jie naudojami kaip pirmosios eilės vaistai tik sunkiausiems migrenos priepuoliams gydyti. Tačiau lengviems išpuoliams gydytojai paprastai rekomenduoja pirmąją gydymo strategiją, pagrįstą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo).

Vartojimo būdai gali būti skirtingi: geriamasis, parenterinis ar nosies. Tiesą sakant, triptanai gali būti suformuluoti:

  • Tabletės (sumatriptanas, almotriptanas, zolmitriptanas, rizatriptanas, frovatriptanas, eletriptanas);
  • Burnoje disperguojamosios tabletės (zolmitriptanas);
  • Geriamieji liofilizatai (rizatriptanas);
  • Žvakutės (sumatriptanas);
  • Injekciniai tirpalai po oda (sumatriptanas);
  • Nosies purškalai (sumatriptanas).

Veiksmų mechanizmas

Kaip minėta, triptanai veikia centralizuotai esančiuose serotonerginiuose receptoriuose (todėl jie gali kirsti kraujo ir smegenų barjerą, vadinamąją BEE).

Detaliai triptanai yra selektyvūs 1 tipo serotonerginių receptorių agonistai; tiksliau, jie turi ypatingą afinitetą 5-HT1B potipių (kurie centriniame lygyje yra ypač smegenų arterijose) ir 5-HT1D ir 5-HT1F neuronų (daugiausia esantys trigemininiame-kraujagyslių sistemoje) atžvilgiu. ).

Todėl triptanai sukelia pirmiau minėtų receptorių potipių stimuliavimą, kuris iš esmės sukelia smegenų kraujagyslių kraujagyslių susiaurėjimą ir vazoaktyviųjų medžiagų išsiskyrimo slopinimą (dėl trigemininių-kraujagyslių afferatų aktyvacijos), o kita vertus, jų dilataciją.

Tokiu būdu triptanai išsprendžia migrenos priepuolį, neutralizuodami tiek vazodilataciją, tiesiogiai atsakingą už skausmingą stimulą, tiek prieštaraudami visų medžiagų, kurios sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimą, išsiskyrimą.

Pastaba

Kad triptanai būtų veiksmingi, jie turi būti imami iškart, kai jaučiasi migrenos priepuolis, todėl, kai skausmas vis dar yra lengvas, ankstyvame etape ir (arba) kai atsiranda aurea. Tik tokiu būdu yra didesnė tikimybė gauti skausmo nutraukimą ir užkirsti kelią pasikartojančių išpuolių rizikai.

Iš pradžių - ypač kai liga pasireiškia pirmojoje paciento apraiškose - gali būti, kad nėra lengva atskirti paprastą galvos skausmą (pvz., Dėl šiek tiek nuovargio) nuo tikro migrenos priepuolio. Tačiau laikui bėgant pacientas įgis reikiamos patirties, kad būtų nedelsiant atpažįstamas gresiančio migrenos priepuolio požymis, ir todėl atitinkamai reaguos.

sąveika

Sąveika su kitais vaistais

Deja, neigiama triptanų pusė yra būtent farmakologinė sąveika, kurią jie gali nustatyti.

Visų pirma reikia pažymėti, kad bet kokio tipo triptano negalima vartoti kartu su skalsių alkaloidais (kitais vaistais nuo migrenos).

Taip pat dėl ​​vaistų sąveikos, kuri gali pasireikšti, šie vaistai neturėtų būti vartojami, jei gydymas vyksta toliau, remiantis:

  • Kiti triptanai;
  • Metizergidas, aktyvus ingredientas, naudojamas migrenos profilaktikai;
  • Monoamino oksidazės inhibitoriai (IMAO);
  • Propranololis (beta blokuojantis vaistas, vartojamas hipertenzijai gydyti);
  • Vaistai, metabolizuojami citochromo P3A4;
  • P-glikoproteinų inhibitoriai.

Šalutinis poveikis

Pagrindinius šalutinius poveikius, kuriuos sukelia triptanai, sudaro:

  • Krūtinės susitraukimo pojūtis;
  • Kaklo slopinimo pojūtis;
  • pykinimas;
  • galvos svaigimas;
  • galvos svaigimas;
  • palpitacija;
  • Krūtinės ir (arba) pilvo skausmas;
  • Veido paraudimas;
  • Šalčio ar karščio pojūtis;
  • Kaklo standumas;
  • nerimas;
  • astenija;
  • Pradinis migrenos intensyvumo padidėjimas.

Apskritai, pirmiau minėti šalutiniai poveikiai yra bendri visiems veikliosioms medžiagoms, priklausančioms triptan klasei. Tačiau šių poveikių pobūdis ir intensyvumas skiriasi priklausomai nuo naudojamo vaisto.

Kontraindikacijos

Kai Triptanai nenaudojami

Pagrindinės kontraindikacijos, susijusios su tripanų vartojimu, yra susijusios su pacientais, kurie:

  • Negalima gydyti ar gydyti nesėkme;
  • Kenčia - ar patyrė - širdies ir (arba) smegenų priešų;
  • Jie kenčia nuo vainikinių ligų (triptanai, net jei ir šiek tiek, gali sukelti vainikinių arterijų vazokonstrikciją);
  • Jie kenčia nuo smegenų kraujagyslių ligų.

Be to, vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nerekomenduojama naudoti tripanų.

Nėščioms ar žindančioms moterims - kadangi šių vaistų poveikis vaikui nežinomas - prieš pradedant gydymą triptan, būtina kreiptis į gydytoją.