širdies sveikata

Antiaritminiai vaistai

bendrumas

Anti-aritminiai vaistai yra vaistai, naudojami gydant širdies aritmijas.

Aritmija yra pakitimas, kuris įvyksta elektros impulso, kuris sukelia širdies raumenų susitraukimą (miokardo), aktyvavimo sekoje.

Paprastai širdies ritmą kontroliuoja taikos palaikymo vieta, vadinama sino-atrijų mazgu, ir susideda iš specializuotų ląstelių, sudarančių sutartis, kad sukurtų veiksmų potencialą.

Atsipalaidavimo širdies susitraukimo greitis turi būti maždaug 60–100 smūgių per minutę. Jei sinuso greitis yra mažesnis nei šis intervalas, galima kalbėti apie bradikardiją; priešingai, jei sinuso greitis yra didesnis nei minėtos vertės, mes kalbame apie tachikardiją. Tačiau tokiais atvejais visada kalbama apie širdies aritmijas, nesvarbu, ar jos yra bradikardijos, ar tachikardijos.

Šiandien terapijoje vartojami antiaritminiai vaistai gali būti suskirstyti į įvairias klases, priklausomai nuo poveikio, kurį jie daro miokardo ląstelių veikimo potencialui. Žemiau bus trumpai aprašytos šios klasės.

Tačiau, norint geriau suprasti antiaritminių vaistų klasifikaciją ir veikimo mechanizmą, būtina padaryti nedidelę prielaidą, kas yra ir kaip generuojamas minėtas širdies veikimo potencialas.

Širdies veiklos potencialas

Kaip minėta, miokardo ląstelės susitinka ir sukuria veiksmų potencialą, kurio tendencija normaliomis sąlygomis yra visiškai nuspėjama.

Minėtas širdies veikimo potencialas gali būti suskirstytas į penkis etapus:

  • 0 fazė arba greitas depolarizacijos etapas : šiame etape padidėja ląstelių membranos pralaidumas natrio jonams, leidžiantis greitai patekti į šią ląstelę ir sukelti greitą depolarizaciją. Kai širdies ląstelė yra ramioje, iš tiesų membranos vidinis potencialas yra labiau elektroninis nei išorinis (tai apibrėžiama kaip atraminė membrana). Atvykus impulsui ir patekus į nulinę fazę, yra greitas vidinės membranos potencialo inversija, kuri tampa teigiama išorės atžvilgiu.
  • 1 etapas : 1 fazėje sumažėja membranos pralaidumas natrio jonams ir patenka į chlorą jonų patekimas į kalio jonus.
  • Antroji fazė : 2 fazė, dar vadinama plato faze, būdinga lėtai patekti į kalcio jonų ląstelę, kompensuotą kalio jonų išsiskyrimu. Ši fazė vadinama plato, nes membranos potencialas labai mažai keičiamas.
  • 3 etapas : šiame etape kalcio jonų patekimo greitis sulėtėja kartu su nuolatiniu kalio jonų srautu. Visa tai grąžina membraną į pradinį ramybės potencialą.
  • 4 etapas : šiame etape, galiausiai, Na + / K + ATPazės membraninio siurblio veikimas yra jonų koncentracijos išieškojimas ląstelėje ir už jos ribų.

Trumpai tariant, galime teigti, kad veiksmo potencialą generuoja pradinis natrio jonų įvedimas į širdies ląstelę, po to seka kalcio patekimas ir, galiausiai, kalio išėjimas, kuris praneša apie veikimo potencialą. poilsio.

I klasės antiaritminiai vaistai

I grupei priklausantys antiaritminiai vaistai veikia savo veikloje, susijusią su natrio kanalais ir dėl to užsikimšus.

Šie antiaritminiai vaistai savo ruožtu gali būti suskirstyti į poklasius. Todėl galime atskirti:

  • IA klasės antiaritminiai vaistai: veikliosios medžiagos, priklausančios šiai antiaritminių preparatų klasei, blokuoja natrio kanalą slopindamos greitos depolarizacijos 0 fazę, taip pailgindamos veikimo potencialą. Šio tipo antiaritminiai vaistai skiriasi nuo natrio kanalų tarpiniu greičiu. Veikliosios medžiagos, tokios kaip chinidinas, disopiramidas ir prokainamidas, priklauso šiai klasei.
  • IB klasės antiaritminiai vaistai: šiai klasei priklausantys antiaritminiai vaistai visada veikia blokuodami natrio kanalus, tačiau jie skiriasi nuo pastarųjų daug greičiau nei IA klasės antiaritminiai vaistai ir sukelia trumpą repolarizacijos etapą, taip sumažindami veiksmų potencialo trukmę. Greitai pradėjus veikti, jie dažniausiai naudojami ekstremalių situacijų atvejais.

    Leptokainas (veiksmingas tik vartojant parenteraliai), tokainidas, meksiletinas ir fenitoinas priklauso šiai antiaritminių preparatų klasei.

  • IC klasės antiaritminiai vaistai: šie antiaritminiai vaistai turi mažą disociacijos greitį nuo natrio kanalų ir sukelia labai lėtą pradinę depolarizacijos fazę 0.

    Veikliosios medžiagos, tokios kaip flekainidas, propafenonas ir moricizinas, priklauso šiai kategorijai.

Šalutinis poveikis

Esant gana heterogeninei klasei, šalutiniai poveikiai, atsirandantys dėl I klasės antiaritminių vaistų vartojimo, gali labai skirtis, priklausomai nuo pasirinkto veikliojo ingrediento tipo ir vartojimo būdo (parenteriniu ar, jei įmanoma, geriamuoju), kad „ketina įdarbinti.

Pavyzdžiui, pagrindiniai šalutiniai poveikiai, atsiradę vartojant chinidiną, yra virškinimo trakto sutrikimai (pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas ir anoreksija), o pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, atsirandantys naudojant lidokainą, yra svaigulys, klaidų, parestezijos ir painiavos.

II klasės antiaritminiai vaistai

II klasės antiaritminiai vaistai yra veikliosios medžiagos, turinčios β-blokuojančio poveikio. Išsamiau, šie aktyvūs ingredientai gali blokuoti β1 adrenerginius receptorius, esančius širdies lygyje. Šių receptorių stimuliavimas iš tikrųjų sukelia miokardo ląstelių impulsų dažnumo, kontraktilumo ir laidumo greičio padidėjimą.

Šio tipo receptorių blokavimas sukelia kalcio jonų srauto užsikimšimą ląstelėje, tokiu būdu sukeldamas ilgą repolarizaciją, prie šios klasės antiaritminių vaistų veikliųjų medžiagų, pvz., Propranololio, sotalolio, nadololio, l atenololis, acebutololis ir pindololis .

Šalutinis poveikis

Šiuo atveju taip pat gali pasireikšti nepageidaujamų poveikių tipas, kuris priklauso nuo naudojamo veikliosios medžiagos ir kiekvieno paciento jautrumo vaistui.

Tačiau pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, atsirandantys vartojant antiaritminius vaistus su β blokavimu, yra: dusulys, galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, bradikardija ir Raynaud sindromas.

III klasės antiaritminiai vaistai

III klasės antiaritminiai vaistai yra veikliosios medžiagos, kurios veikia savo veiklą slopindamos širdies ląstelių membranų repolarizaciją. Detaliau, šie antiaritminiai vaistai trukdo 3-ąjį veiksmo potencialo blokavimą blokuodami kalio kanalus.

Veikliosios medžiagos, tokios kaip ibutilidas ir amiodaronas, priklauso šiai antiaritminių preparatų klasei.

Pagrindinis šio tipo antiaritminių vaistų poveikis yra hipotenzija, įskaitant ortostatinį tipą.

IV klasės antiaritminiai vaistai

IV klasės antiaritminiai vaistai veikia, blokuodami kalcio kanalus, todėl ląstelių membranos repolarizacija yra lėta.

Tarp įvairių veikliųjų ingredientų, priklausančių šiai antiaritminių preparatų klasei, paminėti verapamilą ir diltiazemą .

Šalutiniai poveikiai, atsirandantys po IV klasės antiaritminių preparatų, iš esmės yra hipotenzija, sumišimas, galvos skausmas, periferinė edema, plaučių edema ir, kai kuriais atvejais, vidurių užkietėjimas.

Kiti antiaritminiai vaistai

Yra ir kitų vaistų, turinčių antiaritminių veiksmų, kurie neatitinka tik atliktos klasifikacijos. Tai, pavyzdžiui, yra adenozino ir skaitmeninio glikozidų atvejis.

Adenozinas yra nukleozidas, kurį galima naudoti atitinkamomis dozėmis ir į veną, gydant paroksizminę supraventrikulinę tachikardiją. Adenozinas veikia, veikdamas tiesiogiai širdies atrioventrikuliniame mazge.

Kita vertus, tarp skaitmeninių glikozidų prisimename digoksiną, aktyvų ingredientą, daugiausia naudojamą virpėjimo ir prieširdžių plazdėjimo gydymui. Digoksinas veikia antiaritminiu būdu, slopindamas Na + / K + membranos ATPazės siurblį, todėl padidėja natrio koncentracija kraujyje.