Fluorouracilas arba 5-fluorouracilas

5-fluorouracilas - taip pat žinomas kaip 5-FU - yra vaistas nuo vėžio, priklausantis antimetabolitinių medžiagų grupei.

5-fluorouracilas - cheminė struktūra

Manoma, kad jis yra labai svarbus vaistas, todėl jis buvo įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos (Pasaulio sveikatos organizacijos) parašytų svarbiausių vaistų sąrašą. Šiame sąraše yra visi vaistai, kurie turi būti pagrindinėje sveikatos sistemoje.

indikacijos

Ką naudojate

5-fluorouracilas gali būti naudojamas atskirai arba kartu su kitais priešvėžiniais vaistais, siekiant gydyti įvairius vėžio tipus, įskaitant:

Krūties vėžys;
Kolorektalinis vėžys;
Skrandžio vėžys;
Kasos vėžys;
Kiaušidžių vėžys;
Vėžys į gimdą;
Šlapimo pūslės vėžys.

Paprastai 5-fluorouracilis yra naudojamas pacientams, kuriems chirurginiu būdu ar kitais būdais negalima įsikišti.

Be to, 5-FU gali būti suformuotas vietinių kremų arba tepalų pavidalu gydant:

karpos;
cistos;
Aktininė keratozė;
Boweno liga (taip pat žinoma kaip plokščiųjų ląstelių karcinoma in situ, gali būti laikoma pradiniu plokščiųjų ląstelių karcinomos formos etapu);
Kiti odos vėžio tipai, tiek gerybiniai, tiek piktybiniai.

įspėjimai

5-fluorouracilas turėtų būti skiriamas griežtai kontroliuojant gydytoją, kuris specializuojasi vaistų nuo vėžio vartojimui, ypač vartojant stiprius antimetabolitus.

Kadangi fluorouracilas turi didelį toksiškumą ir mažą saugumo ribą, gydymo metu pacientai turi būti atidžiai ir nuolat stebimi, o ligoninėje rekomenduojama bent jau pradiniame chemoterapijos cikle.

5-fluorouracilo vartojimas gali sukelti didelį toksiškumą kraujo ląstelėse ir sunkų kraujavimą iš virškinimo trakto; dėl šių priežasčių gydymas turi būti nutrauktas, jei pasireiškia tokie toksiškumo požymiai:

Leukopenija (baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas kraujyje);
Viduriavimas, vandeningos išmatos ir dažni žarnyno judesiai;
Vėmimas nėra gydomas;
Stomatitas ir stemplės uždegimas (pirmasis matomas ženklas).

sąveika

Imunosupresinį poveikį sukeliančių vaistų ir radioterapijos, atliekamos kartu su 5-fluorouracilo, vartojimas padidina imuninės sistemos toksiškumą; tokiais atvejais gali prireikti sumažinti vartojamo vaisto kiekį.

Fluorouracilas ir vakcinos

Kadangi 5-fluorouracilas turi imunosupresinį poveikį, gydomi pacientai turi būti atsargūs, jei jie bus skiepijami .

Jei pacientams skiriama nužudyta viruso vakcina, gali sumažėti antikūnų atsakas . Laikas nuo 5-fluorouracilo terapijos pabaigos iki paciento gebėjimo reaguoti į vakciną išieškojimo priklauso nuo ligos tipo, vartojamos vaisto dozės, intensyvumo ir imunosupresijos, kurią sukėlė vaistas. Paprastai šis laikotarpis svyruoja nuo trijų mėnesių iki vienerių metų.

Kita vertus, jei pacientams skiriama gyva susilpninta viruso vakcina, sumažėjęs antikūnų atsakas padidina viruso replikaciją, dėl to padidėja vakcinos šalutinis poveikis . Todėl šiuo atveju skiepijimas turi būti atliekamas atsargiai ir tik gavus gydytoją, kuris administruoja priešvėžinę chemoterapiją.

Kitos sąveikos

Kalcio folinato vartojimas kartu su 5-fluorouracilo terapija gali padidinti jo toksiškumą. Kalcio folinatas paprastai naudojamas kaip priešnuodis metotreksato super dozei (kitam vaistų nuo vėžio, priklausančio antimetabolitų šeimai), siekiant sumažinti šalutinį hematopoetinės sistemos (sistemos, atsakingos už kraujo ląstelių gamybą) poveikį. ir virškinimo sistemos gleivinės.

Kalcio folinatas taip pat naudojamas gydant anemiją, kurią sukelia folio rūgšties trūkumas.

Be to, 5-fluorouracilo suvartojimas gali trukdyti atlikti kai kuriuos laboratorinius tyrimus, dėl kurių kraujyje padidėja transaminazės, šarminė fosfatazė, bilirubinas ir pieno dehidrogenazė.

Kita vertus, plazmos albuminas gali sumažėti dėl paties vaisto sukeltos malabsorbcijos.

Be to, gali padidėti 5-hidroksindolacto rūgšties kiekis šlapime.

Šalutinis poveikis

5-fluorouracilo terapija gali sukelti kelis šalutinius poveikius, įskaitant:

Virškinimo trakto ligos

Gydymas 5-FU gali sukelti stomatitą, ezofagofaringitą (dėl kurio gali atsirasti kvapas ir opa), viduriavimą ir vandens išmatus, enteritą, mėšlungį, pykinimą ir vėmimą.

Odos sutrikimai

Gydymas gali sukelti sausą odą, susitraukimą ir jautrumą šviesai; pastarasis gali pasireikšti eritemos atsiradimu arba padidėjusia odos pigmentacija.

Rankų ir snukio sindromas

5-fluorouracilas gali sukelti šį sindromą, kuriam būdingas dilgčiojimas rankose ir kojose, po to pasireiškia skausmas, paraudimas, patinimas ir eritema.

mielosupresija

5-FU skatina mielosupresiją, tai yra, kaulų čiulpų slopinimas . Dėl to sumažėja kraujodaros (sumažėjusi kraujo ląstelių sintezė). Sumažėjus kraujo ląstelių gamybai, gali padidėti:

anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje);
leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), dėl to padidėja jautrumas infekcijų susitraukimui ;
trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius), padidėjęs kraujavimo pavojus .

Širdies ir kraujagyslių ligos

Gydymas 5-fluorouracilu gali sukelti krūtinės angina ir miokardo išemiją .

Akies patologijos

5-FU gali sukelti regos pokyčius, sumažinti regos aštrumą (ty gebėjimą suvokti smulkias detales objektuose), padidinti laktaciją ir sukelti fotofobiją . Jis taip pat gali sukelti diplopiją (dvigubą matymą) ir sukelti visiškai ar iš dalies užsikimšimą ašarų kanale ( stenozė ).

Centrinės nervų sistemos patologija

5-fluorouracilo terapija gali sukelti letargiją, galvos skausmą, silpnumą, negalavimą . Jis taip pat gali sukelti ūminio smegenėlių sindromo atsiradimą, kartu su dezorientacija ir painiavomis .

Kraujagyslių sistemos ligos

Vartojant 5-FU arterinę aneurizmą, gali atsirasti arterinė išemija, arterinė trombozė ir embolija .

Taip pat gali atsirasti infuzijos, tromboflebito, abscesų ir infekcijų vietoje, kurioje yra įdėta kanulė, todėl kanalas ištraukiamas iš veninio indo ir (arba) infuzinis skystis nuteka vietoje.

Kiti šalutiniai poveikiai

Gydymas 5-fluorouracilu gali sukelti kraujavimą iš nosies (kraujavimas iš nosies) ir nagų pokyčius, įskaitant nuostolius.

Veiksmų mechanizmas

5-fluorouracilas priklauso antimetabolitinių medžiagų grupei. Atrodo, kad jis atlieka savo citotoksinį poveikį trimis skirtingais būdais:

Slopina tymidilato sintazę, pagrindinį DNR sintezės fermentą;
Jis jungiasi prie RNR, todėl atsiranda nenormalus RNR;
Slopina naujos RNR sintezę blokuodamas vieną iš šiame operacijoje dalyvaujančių fermentų: uracilo fosfatazę .

DNR ir RNR yra labai svarbios ląstelių dalijimui ir replikacijai, todėl 5-fluorouracilas, slopinantis jo sintezę, sukelia nesubalansuotą ląstelių augimą, kuris lemia ląstelių mirtį.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

5-fluorouracilas, tiek injekuojant į veną, tiek į veną, yra skaidrus skystis.

Įšvirkščiant į veną, vaistas skiriamas per kaniulę, įterptą į rankos arba rankos veną.

Intraveninei infuzijai (infuzijai lašinant infuziją) skystis gali būti švirkščiamas per kanulę arba per centrinį venų kateterį, kuris yra po oda į veną netoli kramtomosios žarnos.

Paprastai pradinė vaisto dozė yra 12 mg / kg kūno svorio; paros dozė neturi viršyti 800 mg. Bet kokiu atveju dozę nustato gydytojas, kuris specializuojasi vaistų nuo vėžio skyrimo srityje, atsižvelgiant į gydomo naviko tipą ir paciento būklę.

Vietinis vietinis 5-fluorouracilo tepalas yra taikomas tiesiai ant odos gydomoje vietoje.

Nėštumas ir žindymas

Vaisingo amžiaus moterys neturėtų pradėti gydyti 5-fluorouracilo, kol nėštumas nebus atmestas.

Narkotikas turėtų būti vartojamas tik sunkių ligų atveju, kai nėra saugesnių vaistų arba jie nėra veiksmingi; bet kuriuo atveju šį sprendimą turi priimti tik gydytojas onkologas.

Moterys, vartojančios vaistą, neturėtų maitinti krūtimi.

Kadangi vaistas sukelia genetines mutacijas, nėštumas prieš penkerius metus po chemoterapijos pabaigos nerekomenduojamas.

Jauniems vyrams gali atsirasti sterilumas, kuris kai kuriais atvejais gali tapti nuolatiniu.