Pelzont

PASTABA: VAISTINIS VAIKAS, KURIAS NĖRA AUKŠTES

Kas yra Pelzont?

Pelzont yra vaistas, kurio sudėtyje yra dviejų veikliųjų medžiagų: nikotino rūgšties (dar vadinamos niacinu arba vitaminu B3) ir laropiprantu. Vaistas yra tiekiamas kaip modifikuotos atpalaidavimo tabletės. „Modifikuoto atpalaidavimo“ atveju numatoma, kad dvi veikliosios medžiagos iš tabletės išsiskiria skirtingu greičiu per kelias valandas.

Kam vartojamas Pelzont?

Pelzont vartojamas kartu su dieta ir fizine veikla pacientams, sergantiems dislipidemija (pernelyg didelis riebalų kiekis kraujyje), ypač „mišrios dislipidemijos“ ir „pirminės hipercholesterolemijos“ atveju. Mišrios dislipidemijos sergantiems pacientams yra didelis „aktyvaus“ cholesterolio (MTL) ir trigliceridų (riebalų tipas) kiekis ir mažas „gero“ cholesterolio kiekis kraujyje. Pirminė hipercholesterolemija yra būklė, kai cholesterolio koncentracija kraujyje yra didelė. „Pirminė“ reiškia, kad hipercholesterolemija neturi nustatomos priežasties.

Pelzont paprastai skiriamas kartu su statinu (standartiniu vaistu, skirtu cholesterolio kiekiui mažinti), kai vien tik statino veiksmingumas yra nepakankamas. Pelzont vartojamas vien tik pacientams, kurie negali vartoti statinų.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartoti Pelzont?

Pradinė Pelzont dozė yra viena tabletė vieną kartą per parą keturias savaites, po to dozė didinama iki dviejų tablečių vieną kartą per parą. Vaistas vartojamas per burną kartu su maistu, vakare arba prieš miegą. Tabletės turi būti nuryjamos visą, jos neturėtų būti dalinamos, skaldytos, susmulkintos ar kramtomos.

Vaikams, jaunesniems nei 18 metų, Pelzont vartoti nerekomenduojama, nes trūksta informacijos apie šio vaisto saugumą ir veiksmingumą. Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, šį vaistą reikia vartoti atsargiai, todėl jo negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais.

Kaip veikia Pelzont?

Dvi veikliosios Pelzont medžiagos, nikotino rūgšties ir laropipranto veikimo mechanizmai yra skirtingi.

Nikotino rūgštis - tai natūraliai randama medžiaga, kuri mažomis dozėmis naudojama kaip vitaminas. Didesnėmis dozėmis jis sumažina riebalų kiekį kraujyje per mechanizmą, kuris dar nėra puikiai

aiškus. Medžiaga pirmą kartą buvo naudojama kaip vaistas, kuris 1950 m. Viduryje galėjo pakeisti riebalų koncentraciją kraujyje, tačiau jo vartojimas buvo ribotas dėl šalutinio poveikio, ypač paraudimo (odos paraudimas).

Manoma, kad su nikotino rūgštimi susiję karščiai priklauso nuo to, kaip odos ląstelės išskiria medžiagą, vadinamą „prostaglandinu D2“ (PGD2), kuris išsiplečia (plečia) odos kraujagysles. Laropiprantas blokuoja receptorius, prie kurių paprastai jungiasi PGD2. Jei receptoriai yra užblokuoti, PGD2 nepadidina odos kraujagyslių ir sumažėja dažų dažnis ir intensyvumas.

Pelzont tablečių laropiprantas yra viename iš sluoksnių. Kitame sluoksnyje yra nikotino rūgšties. Kai pacientas vartoja tabletę, laropiprantas pirmiausia išsiskiria į kraują ir blokuoja PGD2 receptorius. Nikotino rūgštis išsiskiria lėčiau iš kito sluoksnio ir veikia vaisto, kuris keičia lipidų profilį, veikimu.

Kokie tyrimai atlikti su Pelzont?

Pelzont poveikis pirmą kartą buvo išbandytas su eksperimentiniais modeliais ir tik tada buvo tiriamas jo poveikis žmonėms.

Pelzont buvo tiriamas keturiuose pagrindiniuose tyrimuose su pacientais, sergančiais hipercholesterolemija ar mišriu dislipidemija.

Du tyrimai parodė Pelzont gebėjimą pakeisti riebalų kiekį kraujyje. Pirmajame tyrime Pelzont veiksmingumas buvo lyginamas su vien tik nikotino rūgšties arba placebo (gydomojo poveikio neturinčiu preparatu) veiksmingumu mažinant MTL cholesterolio kiekį iš viso 1 613 pacientų. Tyrime taip pat ištirti paraudimo simptomai, naudojant specialų klausimyną.

Antrajame tyrime Pelzont ir simvastatino (statino) derinys buvo lyginamas tik su Pelzont arba tik simvastatinu 1 398 pacientams. Pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo MTL cholesterolio kiekio kraujyje pokytis po 12 savaičių.

Trečiajame ir ketvirtajame tyrimuose nustatyta, kad laropiprantas yra veiksmingas mažinant nikotino rūgšties sukeliamą paraudimą. Juose dalyvavo 2 349 pacientai, vartojantys Pelzont arba nikotino rūgštį. Skausmai buvo išmatuoti naudojant paraudimo simptomų anketą.

Kokia Pelzont nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Nustatyta, kad Pelzont veiksmingai mažina MTL cholesterolio kiekį kraujyje. Pirmajame tyrime Pelzont vartojusiems pacientams MTL cholesterolio kiekis sumažėjo 19%, o placebą vartojusiems pacientams - 1%. Antrasis tyrimas parodė, kad MTL cholesterolio kiekis toliau mažėjo, kai Pelzont buvo vartojamas kartu su simvastatinu (48% sumažėjimas), palyginti su vien Pelzont (17% sumažėjimas) arba tik simvastatinu (37% sumažėjimas).

Įtraukus laropipranto į nikotino rūgštį, sumažėjo nikotino rūgšties sukelto paraudimo simptomai. Pirmuosiuose ir trečiuose tyrimuose mažiau pacientų, vartojusių Pelzont, pranešė apie vidutinio sunkumo, sunkų arba labai didelį paraudimą, palyginti su pacientais, vartojančiais vien nikotino rūgštį. Ketvirtajame tyrime Pelzont vartojantiems pacientams buvo pastebėta mažiau dienų nei nikotino rūgšties.

Kokia rizika siejama su Pelzont vartojimu?

Dažniausi Pelzont šalutiniai reiškiniai (pasireiškę daugiau kaip 1 pacientui iš 10) yra karščio bangos. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Pelzont, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Pelzont negalima skirti žmonėms, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) nikotino rūgščiai, laropiprantui ar bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai. Be to, šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais, aktyvia skrandžio opa ar kraujavimu iš arterijos.

Kodėl Pelzont buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Pelzont teikiama nauda yra didesnė už jo keliamą riziką, gydant dislipidemiją, ypač pacientams, kuriems yra mišri dislipidemija, ir pacientams, kuriems yra pirminė hiperholesterolemija. Komitetas rekomendavo suteikti Pelzont rinkodaros teisę.