SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® yra vaistas, pagrįstas Acenocumarol.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai.

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos SINTROM ® Acenocumarol

„SINTROM®“ yra naudinga kaip profilaktinė ir terapinė intervencija prieš tromboembolinius sutrikimus.

SINTROM ® acenokumarolio veikimo mechanizmas

Acenokumarolis, vartojamas per burną SINTROM ®, greitai absorbuojamas žarnyne ir pasiekia maksimalią koncentraciją plazmoje maždaug 2-3 valandas, o tai priklauso nuo dozės. Nepaisant didelio pirmojo praeities metabolizmo, kuris apima farmakologiškai aktyvios vaisto dalies sumažėjimą neveikiančių alkoholinių ir hidroksilintų metabolitų naudojimui, veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas siekia apie 60%.

Susijęs su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, acenokumarolis gali slopinti K vitamino funkcionalumą, todėl sunku krešėti.

Nors kumarino darinių aktyvumas antagonizuojant K vitamino koaguliacinį poveikį dar nėra visiškai apibūdintas, yra įmanoma, kad šios medžiagos sumažina biologiškai aktyvią šio molekulės formą (ty sumažintą formą), kaip kofaktorių, glutamo rūgšties liekanų karboksilinimo reakcijoje, būtina pradėti krešėjimo procesą.

Slopinantis poveikis koaguliacijos procesui yra pasiektas siekiamu antitrombotiniu poveikiu.

Acenokumarolis ir jo neaktyvūs metabolitai po maždaug 10 valandų išsiskiria per 2/3 per šlapimą ir likusios dalies išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

KOMBINUOTAS TERAPIJA VENOUS TROMBOSE

Tyrimas parodė, kad kartu vartojamas acenokumarolis ir heparinas gali garantuoti svarbų simptomų, susijusių su venų tromboze, sumažėjimą. Vien tik acenokumaroliu gydytoje grupėje venų trombozės dažnis buvo 40%; gerokai didesnė, palyginti su 8% pacientų, vartojusių kombinuotą gydymą.

2. TARPTAUTINIS ACENOKUMARULIO EFEKTYVUMO KIEKIO PAKEITIMAS

Acenokumarolio farmakokinetines savybes stipriai veikia kai kurie CYP2C9 ir VKORC1 polimorfizmai (fermentų, dalyvaujančių veikliosios medžiagos ir vitamino K metabolizme), kurie yra labai dažni populiacijoje ir kuriems paprastai reikia toliau koreguoti šio vaisto dozę. Kad būtų išvengta kliniškai sunkių šalutinių reakcijų, šios prielaidos reikalauja koaguliacijos sistemos stebėjimo prieš terapinę intervenciją ir jos metu.

3. ACENOCUMAROLO, PREKYBOS SAVYBĖS

Atitinkami antikoaguliantų metaboliniai ir hemodinaminiai poveikiai gydytojui suteikia svarbią užduotį, kuri yra tinkamos dozavimo formuluotės, naudingos mažinant galimą pavojingą gydymo šalutinį poveikį. Siekiant supaprastinti gydytojo darbą ir, kita vertus, standartizuoti gydomąjį protokolą, nauji algoritmai, pagrįsti paciento fiziologinėmis patologinėmis charakteristikomis, galėtų padėti gydytojui tinkamai formuluoti dozę.

Naudojimo būdas ir dozavimas

SINTROM ® keturkampės 1 - 4 mg acenokumarolio tabletės: atsižvelgiant į milžinišką individualų antikoaguliantinio gydymo poveikį, neįmanoma pasiūlyti kliniškai saugios ir veiksmingos standartinės dozės.

Gydytojas turi pasirinkti gydymo procedūrą, atidžiai įvertindamas paciento koaguliacijos ir hematologinę sistemą, kad būtų išvengta šalutinių reiškinių atsiradimo ir kartu padidintas gydymo rezultatas.

Dozės individualizavimas supaprastinamas, nes tabletės gali būti lengvai padalinamos, todėl galima tiksliai keisti vartojamą dozę, kuri, net gydymo metu, turėtų atitikti nustatytas hematologines vertes.

BŪTINA, KAD PRIEŠ SINTROM ® Acenokumarolio įsitvirtinimą - JŪSŲ MEDICINOS PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai SINTROM ® Acenocumarol

Prieš pradedant gydymą SINTROM ®, reikia atidžiai ištirti krešėjimo parametrus (siekiant teisingai spręsti gydomąjį protokolą), periodiškai juos kartojant gydymo metu.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems kraujo krešėjimo pokyčiais arba esant sutrikusioms kepenų funkcijoms, dėl kurių dažniau gali pasikeisti vaisto farmakokinetinės savybės. Tokie pokyčiai taip pat gali atsirasti, jei pasikeičia kraujo plazmos baltymai, dokumentuoti tirotoksikozės, navikų, inkstų sutrikimų, infekcijų ir uždegiminių ligų atveju.

Visose aukščiau nurodytose valstybėse būtų tikslinga atidžiai stebėti hematologinę sistemą ir palaipsniui nutraukti gydymą, kad būtų išvengta hiperkoaguliacijos.

Metaboliniai K vitamino absorbcijos ir sintezės pokyčiai taip pat gali trukdyti normaliam SINTROM ® terapiniam pajėgumui, todėl reikia koreguoti dozę.

Sumažintas acenokumarolio sukeltas koaguliacinis gebėjimas gali sukelti hematomas intramuskulinės injekcijos atveju.

Operacijos ar pirmosios pagalbos atveju, sveikatos priežiūros darbuotojams patartina priminti antikoaguliantą.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Svarbus SINTROM® sukeltas hemodinaminis poveikis gali sukelti kraujavimą vaisiui, spontaninius abortus, mirtį ir priešlaikinį gimdymą; todėl nėštumo atveju jos prielaida yra griežtai draudžiama.

Šis kontraindikavimas taip pat turėtų būti pratęstas žindymo laikotarpiu, atsižvelgiant į svarbią acenokumarolio išsiskyrimą į motinos pieną.

sąveika

Acenokumarolis, kaip kumarino darinys, yra ypač jautrus sąveikai su kitomis veikliosiomis medžiagomis; tačiau klinikiniu požiūriu atitinkami yra:

Alopurinolis, anaboliniai steroidai, antiaritminiai androgenai, antibiotikai, fibratai ir jų dariniai, gliukagonas, antihistamininiai vaistai, geriamieji antidiabetikai, skydliaukės hormonai ir cimetidinas.
Heparinas, salicilo rūgštis ir jo dariniai, didinantis antikoaguliantinį poveikį ir didesnę kraujavimo riziką;
barbituratai, cholestiraminas, geriamieji kontraceptikai, kortikosteroidai, diuretikai ir rifampicinas gali sumažinti antikoaguliantų poveikį.

Atsižvelgiant į daugialypę sąveiką, kartu su kitais vaistais reikia stebėti krešėjimo sistemą.

Kontraindikacijos SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui kumarino dariniams, pacientams, kuriems gresia kraujavimas (kenčia nuo pepsinės opos ligos, hemoraginių cistų, cerebrovaskulinių kraujavimų, parenchiminių vidaus organų pažeidimų ...).

Tinkamo ir nuolatinio stebėjimo poreikis reikalauja aktyvaus paciento dalyvavimo; todėl gydymas SINTROM ® yra kontraindikuotinas nevartojantiems pacientams.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, aprašytas po gydymo SINTROM ®, iš esmės veikia koaguliaciją, dažniau kraujavimas įvairiose kūno vietose, ypač skrandžio ir žarnyno, smegenų ir virškinimo sistemoje.

Šie pasireiškimai yra akivaizdžiai akivaizdesni tiems pacientams, kurie yra linkę į šių ligų vystymąsi.

Retiau aprašyta alopecija, karščiavimas, virškinimo trakto reakcijos ir dilgėlinė.