narkotikai

duloksetino

Duloksetinas yra antidepresantas, priklausantis serotonino ir noradrenalino (SNRI) reabsorbcijos inhibitorių klasei. Tai farmacinės bendrovės Eli Lilly sintezuotas fluoksetino (selektyvaus serotonino reabsorbcijos inhibitoriaus arba SSRI) analogas.

Duloksetinas - cheminė struktūra

Labiausiai tikėtina, kad duloksetinas yra geriau žinomas prekiniais pavadinimais „Cymbalta®“ ir „Xeristar®“.

indikacijos

Ką naudojate

Duloksetino vartojimas skirtas gydyti:

  • depresija;
  • Generalizuotas nerimo sutrikimas;
  • Diabetinis neuropatinis skausmas.

įspėjimai

Depresija susijusi su padidėjusia mintimis apie savižudybę ir elgesiu bei savęs žalojimu. Prieš pradedant gydymą duloksetinu, gali prireikti 2-4 savaičių trukmės gydymo, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol liga pastebimai pagerės.

Duloksetino negalima vartoti jaunesniems kaip 18 metų pacientams, nes - šioje pacientų grupėje vaistas padidina bandymų nusižudyti riziką ir priešiškumą (agresiją, opozicinį elgesį ir pyktį). Tačiau, jei gydytojas mano, kad tai būtina, jis taip pat gali paskirti duloksetiną šiems pacientams.

Kadangi duloksetinas gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, transporto priemonės vairavimas ir mašinų naudojimas nerekomenduojamas.

Staigiai nutraukus gydymą duloksetinu nerekomenduojama, nes gali atsirasti nutraukimo simptomų.

Duloksetino vartojimą reikia vengti arba atsargiai atlikti pacientams, turintiems šias sąlygas:

  • Inkstų sutrikimai;
  • Konvulsinė krizė;
  • Manijos sutrikimai;
  • Bipoliniai sutrikimai;
  • glaukoma;
  • Sutrikimo sutrikimai;
  • Hiponatremija (mažas natrio kiekis kraujyje);
  • Kitų vaistų, kurie gali sukelti kepenų pažeidimą, vartojimas;
  • Kitų vaistų, kurių sudėtyje yra duloksetino, vartojimas.

Jeigu Jums pasireiškia bet kuri iš šių ligų, prieš pradėdami gydymą duloksetinu, turite informuoti gydytoją.

sąveika

Reikia vengti duloksetino vartoti kartu su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga.

Kartu vartojamas duloksetinas ir IMAO (monoamino oksidazės inhibitoriai) turi būti vengiami dėl sunkių nepageidaujamų poveikių. Prieš pradedant gydymą duloksetinu, praėjus paskutiniam IMAO vartojimui reikia praeiti mažiausiai 14 dienų. Kita vertus, jei reikia pereiti nuo gydymo duloksetinu į gydymą IMAO, praėjus paskutiniam duloksetino vartojimui turi praeiti mažiausiai 5 dienos.

Reikia vengti kartu vartoti duloksetiną ir vaistus, kurie sukelia mieguistumą, pvz., Benzodiazepinus, fenobarbitalį, antipsichotikus, kai kuriuos skausmą malšinančius vaistus ir antihistamininius vaistus .

Reikia vengti tuo pačiu metu vartoti duloksetiną ir vaistus, galinčius padidinti serotoninerginį perdavimą. Tarp šių vaistų nurodome:

  • Triptanai, vaistai migrenai gydyti;
  • Tramadolis, opioidinis skausmas;
  • Tryptofanas,
  • SSRI, pvz., Paroksetinas ir fluoksetinas ;
  • Venlafaksinas, kitas serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius;
  • TCA (tricikliniai antidepresantai), tokie kaip klomipraminas, imipraminas ir amitriptilinas ;
  • Petidinas, opioidinis analgetikas;
  • Preparatai, pagaminti jonažolės (arba Hypericum), augalų, turinčių antidepresantų savybių;
  • IMAO, kaip ir moklobemidas .

Kartu vartojant duloksetiną ir geriamuosius antikoaguliantus arba antitrombocitinius preparatus gali padidėti nenormalaus kraujavimo ar kraujavimo rizika.

Nerekomenduojama vartoti alkoholio vartojant duloksetiną.

Šalutinis poveikis

Duloksetinas gali sukelti įvairius šalutinius poveikius. Šių poveikių dažnis ir intensyvumas pacientams skiriasi. Tai priklauso nuo kiekvieno žmogaus jautrumo vaisto atžvilgiu.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti po gydymo duloksetinu.

Alerginės reakcijos

Jautriems asmenims duloksetinas gali sukelti net sunkias alergines reakcijas. Šios reakcijos gali sukelti galvos svaigimą ir sunkų kvėpavimą, liežuvio ir lūpų patinimą.

Įtartini simptomai

Jei gydymas duloksetinu nutraukiamas staiga, gali pasireikšti vadinamieji nutraukimo simptomai. Šie simptomai yra šie:

  • galvos svaigimas;
  • galvos svaigimas;
  • Kaiščiai ir adatos;
  • Jautrumai, pvz., Elektros smūgis (ypač ant galvos);
  • Sunku miegoti;
  • Ryškūs sapnai ir košmarai;
  • Galvos skausmas;
  • Neramumo jausmas;
  • sujaudinimas;
  • nerimas;
  • dirglumas;
  • mialgija;
  • drebulys;
  • nuovargis;
  • mieguistumas;
  • Pykinimas ar vėmimas;
  • viduriavimas;
  • Pernelyg didelis prakaitavimas.

Paprastai šie simptomai nepasireiškia sunkia forma ir išnyksta per kelias dienas, tačiau, jei jie pasirodo, vis tiek turėtumėte informuoti gydytoją.

Nervų sistemos sutrikimai

Duloksetino terapija gali sukelti:

  • Galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • Sunku miegoti;
  • Bloga miego kokybė;
  • Nenormalūs sapnai;
  • sujaudinimas;
  • nerimas;
  • nervingumas;
  • alpimas;
  • Koncentracijos sutrikimai;
  • Tingumo jausmas;
  • drebulys;
  • Konvulsinė krizė;
  • Nejautrumas, įskaitant odos tirpimo, dilgčiojimo ar dilgčiojimo jausmą;
  • dezorientacija;
  • Nenormalūs ir nekontroliuojami raumenų susitraukimai ir spazmai;
  • Psichomotorinis neramumas;
  • Koordinavimo trūkumas;
  • Kojų sindromas be poilsio.

Psichikos sutrikimai

Duloksetinas gali sukelti haliucinacijas, maniją, pyktį, agresyvų ar savižudišką elgesį.

Akių sutrikimai

Gydymas duloksetinu gali sukelti regos sutrikimus ir mydiazę (mokinių dilatacija). Be to, vaistas gali paskatinti glaukomos atsiradimą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Vartojant duloksetiną, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą, deginimo ar skrandžio skausmą, gali būti sunku virškinti, kauptis žarnyne, patirti gastroenteritą ir sunku nuryti. Be to, vėmimas ar juodos išmatos gali pasireikšti krauju.

Lytinės sistemos ir krūties ligos

Gydymas duloksetinu gali sukelti lytinio potraukio sumažėjimą, sunkumą ar nesugebėjimą pasiekti orgazmą ir galaktoriją (nenormali pieno sekrecija) tiek moterims, tiek vyrams.

Pacientams, sergantiems moterimis, vaistas gali sukelti nenormalų kraujavimą iš makšties, gausius menstruacijų ciklus, skausmingą, nereguliarų, ilgalaikį ar retą ar nebuvimą.

Kita vertus, vyrams gali pasireikšti sėklidžių skausmas arba kapšelis, sunku erekcija ir ejakuliacijos pokyčiai.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas duloksetinu gali sukelti kepenų uždegimą, kepenų nepakankamumą ir skatinti gelta.

Endokrininiai sutrikimai

Duloksetinas gali sukelti netinkamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromą (SIADH); šis sindromas gali savo ruožtu sukelti dehidrataciją ir hiponatremiją.

Vaistas taip pat gali sukelti skydliaukės funkcijos sumažėjimą, dėl kurio atsiranda nuovargio jausmas ir kūno svorio padidėjimas.

Ausų sutrikimai

Duloksetino terapija gali sukelti ausų skausmą ir spengimą ausyse, kuri yra sutrikimas, kuriam būdingas garsų, pavyzdžiui, šurmulio, šurmulio, garbančio, švilpimo ir kt.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Duloksetinas gali sukelti inkstų ir šlapimo takų sutrikimus, pvz., Sunkumą ar nesugebėjimą šlapintis, skausmingą šlapinimą, nocturiją (reikia nustoti miegoti į šlapimą), padidėjusį šlapinimosi dažnį arba šlapimo tekėjimo sumažėjimą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Gydymas duloksetinu gali sukelti dilgėlinę ir šviesos jautrumo reakcijas. Taip pat gali pasireikšti sunkesnės odos reakcijos, pvz., Stevens-Johnson sindromas (sunkesnis polimorfinės eritemos variantas).

Serotoninerginis sindromas

Duloksetinas gali sukelti šį sindromą, ypač jei jis vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie gali padidinti serotoninerginį perdavimą.

Sindromas taip pat gali būti apibrėžiamas kaip serotonino apsinuodijimas, kurį sukelia pernelyg didelis serotoninerginis aktyvumas centrinės nervų sistemos lygiu. Apsinuodijimas gali pasireikšti gyvos, vidutinio sunkumo ar sunkios formos.

Kai kurie simptomai, kurie gali pasireikšti, yra euforija, mieguistumas, neramumas, girtumo pojūtis, galvos skausmas, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, raumenų sustingimas, mioklonija (trumpas ir neprivalomas raumenų ar raumenų grupės susitraukimas), rabdomiolizė (plyšimas). skeleto raumenys ir dėl to išsiskyrimas į raumenis esančių medžiagų kraujotaką) ir traukuliai. Kai kurie pacientai gali patekti į šoką, kai kūno temperatūra viršija 40 ° C.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, atsiradę dėl gydymo duloksetinu, yra šie:

  • Burnos džiūvimas;
  • Apetito stoka;
  • Gerklėje jaučiamas susitraukimas, kuris sukelia įnirtingą balsą;
  • Kraujavimas iš nosies;
  • Didesnis prakaitavimas;
  • Padidėjęs troškulys;
  • Kūno svorio mažėjimas;
  • nuovargis;
  • Padidėjęs kraujospūdis;
  • palpitacija;
  • tachikardija;
  • Krūtinės skausmas.

Perdozavimas

Jei vartojate per daug duloksetino, gali pasireikšti dozė, vėmimas, traukuliai, serotoninerginis sindromas ir koma. Jei įtariama, kad perdozuojama duloksetinu, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir eikite į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Duloksetinas yra selektyvus serotonino (5-HT) ir noradrenalino (NA) reabsorbcijos inhibitorius. Šie du monoaminai gaminami atitinkamų presinaptinių nervų galūnėse ir išleidžiami į sinaptinę erdvę (tarpą tarp presinaptinių ir postinaptinių terminų) po tam tikrų stimulų gavimo.

Sintetinėje erdvėje 5-HT ir NA sąveikauja su savo postinaptiniais receptoriais, paaiškindami jų biologinį poveikį. Po to jie yra susieti su vežėjais, paskirtais dėl jų pakartotinio įsisavinimo (SERT serotonino ir NET noradrenalino atveju), ir apie juos pranešama presinaptinio nervo nutraukimo metu.

Duloksetinas slopina tiek NET, tiek SERT su dideliu afinitetu, jungiasi prie jų vietoj endogeninių monoaminų. Dėl šių transporterių slopinimo serotoninas ir noradrenalinas ilgą laiką lieka sinaptinėje erdvėje, todėl jis ir toliau gali sąveikauti su receptoriais. Nuolatinė receptorių sąveika padidina serotoninerginį ir noradrenerginį signalą, todėl pagerėja gydomos patologijos.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Duloksetinas yra vartojamas per burną kapsulių pavidalu. Kapsulę reikia išgerti be kramtymo ir stiklinės vandens.

Duloksetino dozę turi nustatyti gydytojas individualiai.

Toliau pateikiamos paprastai vartojamos vaisto dozės.

Depresija ir diabetinis neuropatinis skausmas

Duloksetino dozė yra 60 mg vaisto per parą. Tačiau gydytojas gali nuspręsti keisti dozę, kad ji būtų pritaikyta prie kiekvieno paciento poreikių.

Generalizuotas nerimo sutrikimas

Pradinė duloksetino dozė, kuri reguliariai skiriama, yra 30 mg vaistų per parą, po to padidinama iki 60 mg. Dozę galima padidinti iki 120 mg.

Bet kokiu atveju gydytojas gali nuspręsti pakeisti dozę, kad ji geriau atitiktų pacientą pagal jo atsaką į gydymą.

Nėštumas ir žindymas

Duloksetino ar panašių vaistų vartojimas gali pakenkti kūdikiui, jei vartojamas nėštumo metu, ypač per paskutinį trimestrą. Tiesą sakant, tai gali padidinti naujagimio (PPHN) nuolatinio plaučių hipertenzijos riziką, kuri pasireiškia padidėjusia kvėpavimo sparta ir melsva odos spalva. Be to, kūdikis gali sukelti tokius simptomus kaip užmigimo ar maitinimo sunkumai, kvėpavimo sunkumai, cianozė, nestabili kūno temperatūra, vėmimas, nuolatinis verksmas, raumenų standumas ar silpnumas, letargija, drebulys, nervingumas ar traukuliai. Paprastai šie simptomai atsiranda per 24 valandas nuo gimimo.

Duloksetino vartoti žindančioms motinoms nerekomenduojama.

Bet kokiu atveju nėščios moterys - patvirtintos ar įtariamos - ir maitinančios krūtimi motinos, prieš vartodamos duloksetiną, būtinai turi kreiptis į gydytoją.

Kontraindikacijos

Duloksetino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

  • Žinomas padidėjęs jautrumas duloksetinui;
  • Pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų liga;
  • Pacientams, kurie jau gydomi IMAO arba kurie baigė gydymą IMAO mažiau nei dvi savaites;
  • Pacientams, vartojantiems fluvoksaminą, kitas antidepresantas;
  • Pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną arba enoksaciną (vaistus, naudojamus tam tikrų rūšių infekcijoms gydyti);
  • Pacientams, vartojantiems kitų vaistų, kurių sudėtyje yra duloksetino;
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Duloksetinas ir streso šlapimo nelaikymas

Duloksetinas taip pat gali būti naudojamas streso šlapimo nelaikymo moterims gydyti. Šis sutrikimas pasižymi savanoriška šlapimo išsiskyrimu fizinio krūvio metu arba tokiose veiklose, kaip juoktis, kosulys, čiaudulys ar svorio kėlimas.

Duloksetinas vartojamas gydyti šią medicininę būklę, nes atrodo, kad jis gali padidinti raumenų, atsakingų už šlapimo laikymą, atsparumą.

Pradinė duloksetino dozė yra 20 mg vaisto, kurį reikia vartoti du kartus per parą. Tada dozė didinama iki 40 mg, vartojama visada du kartus per parą.

Šio sutrikimo gydymui duloksetinas parduodamas Yentreve®.