bendrumas
Klavulano rūgštis yra junginys, turintis beta-laktamo (arba β-laktamo) cheminę struktūrą. Konkrečiai klavulano rūgštis yra β-laktamazės inhibitorius, plačiai vartojamas vaistiniuose preparatuose kartu su antibiotikais, pvz., Penicilinais.
Naudojama klavulano rūgštis
Nors klavulano rūgštis pasižymi silpnu antibakteriniu poveikiu, jo naudojimas vaistiniuose preparatuose su antibiotikais nėra atliekamas tiesiogiai veikiant mikroorganizmams, bet jo gebėjimas slopinti tam tikrus skirtingų padermių fermentus. bakterinės: β-laktamazės (arba beta laktamazės).
Β-laktamazės yra tam tikri fermentai (tiksliau serino proteazės), pagaminti tam tikrų bakterijų padermių, kuriems jie suteikia atsparumą antibiotikams su beta-laktamo struktūra (pvz., Penicilinais). Iš tiesų šių fermentų užduotis yra tiksliai nutraukti minėtų antibiotikų struktūroje esantį beta laktamo žiedą, negrįžtamai pakenkiant jo veiklai ir leidžiant išgyventi.
Klavulano rūgštis daugiausia vartojama kartu su amoksicilinu (pusiau sintetiniu penicilinu, turinčiu platų poveikį). Yra keletas vaistinių preparatų, kurių sudėtyje yra amoksicilino ir klavulano rūgšties; tarp geriausiai žinomų mes paminėti „Augmentin®“ ir „Clavulin®“.
Veiksmų mechanizmas
Kaip minėta, klavulano rūgštis yra negrįžtamas minėtų beta laktamazių inhibitorius. Chavulano rūgštis, turinti beta-laktamo cheminę struktūrą, yra pajėgi susieti su šiais fermentais, palyginti su penicilinais.
Detaliau, klavulano rūgštis - prisijungimas prie beta laktamazių vietoj penicilinų - sukelia to paties fermento aktyvioje vietoje esančio serino hidroksilo negrįžtamą acilinimą, slopindamas jį.
Tiesą sakant, kai kurie beta laktamazių tipai gali hidrolizuoti klavulano rūgštį; tačiau po šios hidrolizės vyksta vėlesnės cheminės reakcijos, kurios bet kuriuo atveju sukelia negrįžtamą fermento slopinimą, tokiu būdu leidžiant bet kuriuo atveju gauti norimą poveikį.
Būtent dėl šio veikimo mechanizmo klavulano rūgštis priklauso grupei, kuri vadinama „ savižudžiais β-laktamazių inhibitoriais “.
Privalumai
Naudojant klavulano rūgštį kartu su penicilinais - ir ypač amoksicilinu - šių antibiotikų aktyvumą galima išplėsti ir prieš beta-laktamazę gaminančias bakterijas (kurios kitu atveju būtų atsparios poveikiui). antibakterinis preparatas).
Todėl galima teigti, kad klavulano rūgšties susiejimas su amoksicilinu leido žymiai išplėsti veikimo spektrą. Visų pirma ši asociacija yra ypač veiksminga:
- Kvėpavimo takų infekcijų, tokių kaip sinusitas, lėtinio bronchito ir vidurinės ausies uždegimo, kurį sukelia Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis bakterijų laktamazių, infekcijos ;
- Šlapimo takų infekcijos, palaikomos gramneigiamos bakterijos ir Staphylococcus saprophyticus ;
- Lengvos infekcijos, palaikomos aerobinės ir anaerobinės floros.
Šalutinis poveikis
Kadangi klavulano rūgštis niekada nenaudojama atskirai, sunku nustatyti, kokie gali būti šalutiniai poveikiai.
Tačiau pastebėta, kad, lyginant su vieno amoksicilino vartojimu, pastarųjų vartojimas kartu su klavulano rūgštimi sukelia dažniau virškinimo trakto tipo šalutinį poveikį, ypač viduriavimą. Tačiau šį poveikį gali žymiai sumažinti vartojant vaistą į pilvo skrandį.
Be to, atrodo, kad klavulano rūgšties susiejimas su amoksicilinu taip pat padidina sunkesnių nepageidaujamų reiškinių, pvz., Ūminio hepatito, cholestatinio gelta, Stevenso-Johnsono sindromo ir purpuros, dažnumą.
Kontraindikacijos
Paprastai klavulano rūgšties vartojimas kartu su penicilinais nerekomenduojamas gydant ūmines bronchopulmonines infekcijas, nes jis turi mažesnį bronchų sekrecijos įsiskverbimo gebėjimą.
Tačiau pasirinkus vieną amoksiciliną arba pastarojo derinį su klavulano rūgštimi, tik gydytojas, kuris kiekvienu konkrečiu atveju įvertins, kuri terapinė strategija geriausiai tinka.
