narkotikai

Tredaptive

Kas yra Tredaptive?

Tredaptive yra vaistas, kurio sudėtyje yra dviejų veikliųjų medžiagų: nikotino rūgšties (dar vadinamos niacinu arba vitaminu B3) ir laropiprantu. Jis tiekiamas kaip modifikuotos atpalaidavimo tabletės. Terminas "modifikuotas atpalaidavimas" reiškia faktą, kad du aktyvūs ingredientai iš tabletės išsiskiria skirtingu greičiu per kelias valandas.

Kam vartojamas Tredaptive?

Tredaptive skiriamas kartu su dieta ir mankšta pacientams, sergantiems dislipidemija (pernelyg didelis riebalų kiekis kraujyje), ypač su „mišriu dislipidemija“ ir „pirminė hipercholesterolemija“. Pacientams, sergantiems mišriu dislipidemija, yra didelis MTL (vadinamasis „blogas“) cholesterolio ir trigliceridų kiekis (riebalų rūšis) ir žemas HDL („geras“) cholesterolio kiekis kraujyje. Pirminė hipercholesterolemija reiškia būklę, kurioje padidėja cholesterolio kiekis kraujyje; „pirminė“ - tai faktas, kad hipercholesterolemija nėra dėl konkrečios priežasties.

Tredaptive paprastai skiriamas kartu su statinu (standartiniu cholesterolio kiekį mažinančiu vaistu) tais atvejais, kai vien tik statinas nėra pakankamai veiksmingas. Tredaptive skiriamas vien tik pacientams, kurie negali vartoti statinų.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartojamas Tredaptive?

Pradinė Tredaptive dozė yra viena tabletė vieną kartą per parą keturias savaites, po to paros dozė perkeliama į dvi tabletes. Tabletę reikia gerti valgio metu, vakare arba prieš miegą, ir ją reikia nuryti visą, ty nesidalinant, nesunaikinant, nesmulkinant ar kramtant. Tredaptive nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams, nes trūksta informacijos apie šios grupės saugumą ir veiksmingumą. Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, taip pat reikia vartoti atsargiai, todėl pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais, negalima.

Kaip veikia Tredaptive?

Dvi veikliosios Tredaptive, nikotino rūgšties ir laropipranto, veikimo būdai yra skirtingi.

Nikotino rūgštis yra natūraliai esanti medžiaga, kuri mažomis dozėmis naudojama kaip vitaminas. Didelėmis dozėmis jis sumažina riebalų kiekį kraujyje pagal mechanizmą, kuris dar nėra visiškai žinomas. Pirmasis nikotino rūgšties, kaip vaisto, panaudojimas kraujo riebalų kiekiui pakeisti

50-ojo dešimtmečio viduryje, tačiau jis buvo naudojamas ribotai dėl šalutinio poveikio, ypač odos paraudimo.

Manoma, kad nikotino rūgšties sukeltas paraudimas atsiranda dėl medžiagos, "prostaglandino D2" (PGD2) išsiskyrimo iš odos ląstelių, sukeliančių kraujagyslių išplitimą odoje. Laropiprantas blokuoja receptorius, prie kurių paprastai jungiasi PGD2. Su blokuotais receptoriais PGD2 negali išplėsti odos kraujagyslių, todėl sumažėja paraudimo dažnis ir intensyvumas.

Tredaptive tabletę sudaro laropipranto sluoksnis ir nikotino rūgšties sluoksnis. Po suvartojimo laropiprantas išsiskiria į kraują, kuris blokuoja PGD2 receptorius. Nikotino rūgštis išsiskiria lėčiau nei kitas sluoksnis ir jo funkcija yra pakeisti riebalus.

Kokie tyrimai atlikti su „Tredaptive“?

Prieš tiriant žmones, Tredaptive poveikis buvo ištirtas eksperimentiniais modeliais.

Tredaptive buvo atlikti keturi pagrindiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantieji hipercholesterolemija arba mišriu dislipidemija.

Dviejuose tyrimuose buvo tiriamas Tredaptive veiksmingumas keičiant riebalų kiekį kraujyje. Pirmame tyrime Tredaptive veiksmingumas buvo lyginamas su vien tik nikotino rūgšties arba placebo (gydomojo poveikio neturinčio preparato) veiksmingumu mažinant MTL cholesterolio kiekį iš viso 1613 pacientų. Tyrime taip pat ištirti paraudimo simptomai, naudojant specialiai parengtą klausimyną.

Antrame tyrime buvo lyginamas Tredaptive ir simvastatino (statino) derinys, lyginant su Tredaptive arba vien tik simvastatinu 1398 pacientams. Pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo MTL cholesterolio kiekio kraujyje pokytis po 12 savaičių.

Trečiajame ir ketvirtajame tyrimuose ištirtas laropipranto veiksmingumas mažinant nikotino rūgšties paraudimą iš viso 2349 pacientams, gydytiems Tredaptive arba nikotino rūgštimi. Paraudimas buvo išmatuotas pagal paraudimo simptomus.

Kokia Tredaptive nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Tredaptive veiksmingai mažino MTL cholesterolio kiekį kraujyje. Pirmajame tyrime Tredaptive gydomiems pacientams MTL cholesterolio kiekis sumažėjo 19%, palyginti su 1% placebą vartojusių pacientų. Antrasis tyrimas parodė, kad MTL cholesterolio kiekis toliau mažėjo, jei Tredaptive buvo vartojamas kartu su simvastatinu (48% sumažėjimas), lyginant su Tredaptive (17% sumažėjimu) arba simvastatinu (37% sumažėjimas) vartojant atskirai.

Įtraukus laropipranto į nikotino rūgštį, sumažėjo nikotino rūgšties sukeltas paraudimas. Pirmajame ir trečiajame tyrimuose Tredaptive vartojusiems pacientams buvo mažiau pranešimų apie vidutinį, sunkų ar ekstremalų paraudimą, palyginti su pacientais, gydytais vien tik nikotino rūgštimi. Ketvirtajame tyrime Tredaptive vartojusiems pacientams paraudimas pasireiškė mažiau dienų nei pacientams, gydomiems tik nikotino rūgštimi.

Kokia rizika siejama su Tredaptive?

Dažniausias Tredaptive šalutinis poveikis (pastebėtas daugiau kaip 1 pacientui iš 10) yra paraudimas. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Tredaptive, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Tredaptive negalima skirti pacientams, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) nikotino rūgščiai, laropiprantui ar bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai. Ji taip pat negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais, skrandžio ar arterijų kraujavimu.

Kodėl Tredaptive buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Tredaptive teikiama nauda yra didesnė už riziką, susijusią su dislipidemijos gydymu, ypač pacientams, kuriems yra mišri dislipidemija, ir pacientams, kuriems yra pirminė hiperholesterolemija, ir rekomendavo išleisti leidimą prekiauti Tredaptive.

Daugiau informacijos apie „Tredaptive“:

2008 m. Liepos 3 d. Europos Komisija suteikė visoje Europos Sąjungoje galiojančią Tredaptive rinkodaros teisę bendrovei „Merck Sharp & Dohme Ltd.“.

Jei norite gauti visą „Tredaptive“ EPAR versiją, spustelėkite čia.

Paskutinė atnaujinta ši santrauka: 05-2008.