Topiramatas praranda svorį

Topiramatas yra prieštraukulinis vaistas, patvirtintas epilepsijos gydymui ir kai kurių migrenos formų profilaktikai. Tai neuromoduliacinis vaistas, kurio antikonvulsinis aktyvumas tikriausiai yra dėl įtampos priklausomų natrio kanalų slopinimo, GABA sukeltų srovių padidėjimo, kainato sukeltų srovių slopinimo, didelių kanalų slopinimo. kalcio aktyvuotos įtampos ir anglies anhidrazės slopinimas.

Tarp įvairiausių topiramato šalutinių reiškinių yra svorio kritimas ir apetitas (anorektinis poveikis), galbūt naudingas nutukimo gydymui. Šia prasme topiramatas buvo intensyviai eksperimentuojamas tiek gyvūnų modeliuose, tiek klinikinėje srityje, dėl kurios netgi buvo sukurtas konkretus vaistas, niekada nepateko į rinką dėl to, kad FDA nesuteikė leidimo. Tai yra Qnexa, vaistas, pagrįstas topiramatu ir fenterminu (kitas aktyvus anorektinis poveikis), skirtas nutukimui ir susijusioms ligoms (diabetui, hipertenzijai ir hipercholesterolemijai) gydyti; leidimo prekiauti trūkumas buvo motyvuotas dėl svarbių šalutinių reiškinių, tokių kaip palpitacija, mintys apie savižudybę, atminties praradimo ir apsigimimų.

Tikslus veikimo mechanizmas, kuriuo topiramatas padeda numesti svorį, dar nėra aprašytas; tačiau buvo numatyti įvairūs mechanizmai: 1) energijos sąnaudų padidėjimas, palyginti su sumažėjusiu kalorijų kiekiu, susijusiu su anorektiniu poveikiu; 2) seilių fermentų aktyvumo mažinimas, svarbus maisto skonio suvokimui; 3) leptino ir kortikosteroidų koncentracijos mažinimas; 4) cukraus kiekio kraujyje ir insulino sumažėjimas.

Nustatyta, kad topiramatas yra veiksmingas lieknėjimo tikslais net ir monoterapijoje, kaip rodo kai kurių klinikinių tyrimų su pacientais, sergančiais nekomplikuotu nutukimu, rezultatai, pacientams, turintiems psichotropinių vaistų sukeltą svorio padidėjimą, ir pacientams, sergantiems mitybos sutrikimas. Šių tyrimų metu dažniausiai pastebėti nepageidaujami poveikiai yra parestezija, atminties sutrikimai, skonio iškraipymas, nuovargis, mieguistumas, nemiga, koncentracijos sunkumas ir galvos svaigimas. Siekiant sumažinti šiuos šalutinius poveikius, buvo bandoma eksperimentuoti su naujais lėtai atpalaiduojančio topiramato preparatais, kurie, atrodo, nesuteikia didelės naudos. Apskritai, monoterapija topiramatu yra gerai toleruojama, ir nors parestezijos yra dažnai vartojamos, jų intensyvumas paprastai yra lengvas arba vidutinio sunkumo, retai toks intensyvus, kad reikia nutraukti gydymą.

Pirmiau minėtuose klinikiniuose tyrimuose išbandytos topiramato monoterapijos dozės nutukimo gydymui svyravo nuo 32 iki 384 mg per parą, įtrauktos į platesnę terapiją, kuri apėmė elgesio pokyčius dėl svorio netekimo. hipokalorinė dieta; šios dozės vidutiniškai garantuoja didesnį nei 5-15% svorio sumažėjimą, palyginti su kontroline grupe. Geriausiai nutukimo gydymui veiksmingiausia topiramato dozė yra nuo 100 iki 200 mg per parą. Nors trumpalaikis ir ilgalaikis veiksmingumas yra panašus į sibutramino ir orlistato veiksmingumą, reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant geriau apibrėžti gydymo saugumą.

Taip pat žiūrėkite: „Topiramato“ rūkyti