XARELTO ® Rivaroksabanas

XARELTO ® yra vaistas, pagrįstas Rivaroxaban.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos XARELTO ® Rivaroksabanas

XARELTO ® nurodoma kaip prevencinė farmakologinė pagalba - nuo venų tromboembolijos - suaugusiems pacientams, kuriems atliekama klubo ir kelio pakeitimo operacija.

Veikimo mechanizmas XARELTO ® Rivaroksabanas

Rivaroksabanas, vartojamas per burną, vartojamas XARELTO ®, greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po 2–4 valandų.

Šios veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra labai didelis, nuolat mažesnis nei 80%, kai dozės yra mažesnės nei 15 mg.

Sugėręs rivaroksabanas kraujotakos sraute yra daugiausia susijęs su plazmos baltymais, ypač albuminu.

XARELTO ® yra novatoriškas antitrombozinis vaistas, atsižvelgiant į jo veikimo mechanizmą, kuris išreiškiamas tiesiogiai slopinant Xa krešėjimo faktorių. Prieštaraudamas šio tirpaus faktoriaus poveikiui, Rivaroksabanas apsaugo koaguliacijos kelią nuo išorinio kelio arba per vidinį kelią, blokuodamas pagrindinį etapą, leidžiantį protrombiną generuoti trombiną (IIa faktorius) ir pradėti trombų susidarymą, su fibrino gamyba.

Nesant tiesioginio poveikio trombocitams arba K vitaminui, užtikrinamas labiau kontroliuojamas veikimo profilis su sumažintu šalutiniu poveikiu.

Baigus biologinį poveikį, po maždaug 7-11 valandų rivaroksabanas metabolizuojamas kepenyse citochromo CYP3A4 ir CYP2J2 fermentais, o vėliau išsiskiria išmatomis ir per šlapimą.

Iš visos suvartotos dozės šlapime nustatyta apie 1/3.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

RIVAROXABANO VEIKSMINGUMAS IR SAUGUMAS

Atrodo, kad keletas klinikinių tyrimų sutaria dėl didesnio rivaroksabano veiksmingumo vėžio tromboembolinių sutrikimų profilaktikai po operacijos. Duomenys rodo, kad gydymas XARELTO ® gali būti ne tik veiksmingesnis, bet ir lengviau (tai yra geriamasis, ne parenterinis gydymas) ir saugus, žymiai sumažinant kraujavimo epizodus.

2. RIVAROXABAN taip pat yra ATRIALINIS FIBRILAVIMAS

Be didesnio veiksmingumo venų tromboembolinių sutrikimų prevencijos dėl klubo kelio operacijos, keli klinikiniai tyrimai patvirtino, kad rivaroksabano terapinis veiksmingumas yra prieširdžių virpėjimo embolijos prevencinė priemonė. Tiksliau, XARELTO ®, atrodo, yra mažiausiai tokia pat veiksminga kaip varfarinas gydant šias ligas, tačiau tikrai saugesnė ir lengviau taikoma tiek gydytojui, tiek pacientui.

3. XARELTO TROMBOEMBOLINIŲ PATOLOGIJŲ PREVENCIJOJE

XARELTO ® šiandien yra galiojanti varfarino alternatyva tromboembolinių ligų gydymui. Iš tiesų atlikus tyrimą, atliktą 4500 pacientų, kuriems buvo atlikta chirurginė klubo operacija, po operacijos atliekamas rivaroksabano vartojimas sumažino venų trombo embolijos dažnį 0, 2%, palyginti su 2% anksčiau gautais normaliomis farmakologinėmis profilaktikomis.,

Naudojimo būdas ir dozavimas

XARELTO ® 10 mg rivaroksabano tabletės : gydymas turi prasidėti praėjus kelioms valandoms po operacijos, bet ne prieš hemostazę.

Šiuo metu optimali dozė, kuri, atrodo, yra 10 mg, vartojama kartą per parą, turi būti tęsiama maždaug 5 savaites klubo operacijos metu ir 2 savaites kelio operacijos metu.

Senyviems pacientams, kuriems yra kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, reikia keisti dozę.

KELIŲJŲ PAVYZDŽIŲ, KAD PRIEŠ XARELTO ® Rivaroksabano PRADĖJIMĄ - JŪSŲ KŪRĖJO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai XARELTO ® Rivaroxaban

Prieš pradedant gydymą XARELTO ®, patartina patikrinti paciento krešėjimo sistemą ir stebėti jį gydymo metu.

Dar daugiau dėmesio turi būti skiriama pacientams, kuriems yra polinkis į kraujavimą, traumuotas, rizikingas medicinines procedūras (pvz., Stuburo ar epidurinė punkcija), arba kenčia nuo hematologinių ligų, kurių krešėjimo procesai yra sutrikę.

Dėl tos pačios priežasties patartina informuoti gydytoją arba, galbūt, gelbėtojus apie vaisto, turinčio antikoaguliantų poveikį, vartojimą.

Dėl rivaroksabano kepenų metabolizmo ir inkstų bei kepenų sekrecijos ypač rizikinga vartoti vaistą, jei minėtų organų funkcionalumas yra sumažėjęs, ir gali nustatyti reikšmingą aktyvaus ingrediento koncentracijos kraujyje padidėjimą, padidėjusį šalutinio poveikio riziką.

XARELTO ® sudėtyje yra laktozės ir todėl gali būti atsakingas už virškinimo trakto sutrikimus pacientams, turintiems gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos ir laktazės fermentų trūkumą.

Kai kurie šalutiniai poveikiai, aprašyti vartojant XARELTO ®, gali sumažinti įprastą paciento suvokimo gebėjimą ir padaryti pavojingą naudoti mašinas arba vairuoti motorines transporto priemones.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Keletas eksperimentinių įrodymų, net jei tik gyvūniniai modeliai, parodė toksinį poveikį vaisiaus sveikatai. Be to, gebėjimas kirsti placentą ir sukeltus hemodinaminius pokyčius gali padidinti vaisiaus kraujavimo riziką ir sukelti mirtį ar abortą.

Dėl pirmiau nurodytų priežasčių ir dėl tolesnių tyrimų dėl rivaroksabano išsiskyrimo į motinos pieną nerekomenduojama vartoti nėštumo metu ir vėlesniu laktacijos laikotarpiu.

sąveika

Kepenų metabolizmas ir dviejų citochromo fermentų aktyvus veikimas, veikiant kitoms veikliosioms medžiagoms, gali sukelti rivaroksabano galimus farmakokinetinių savybių sutrikimus.

Konkrečiau, CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, azolo priešgrybeliniai vaistai, ŽIV proteazės inhibitoriai ir ederitromicinas, gali padidinti šios veikliosios medžiagos koncentraciją plazmoje, didinant terapinį ir toksinį poveikį, o CYP3A4 induktoriai, pvz., Fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis arba jonažolė gali sumažinti jo koncentraciją plazmoje, slopindama jo poveikį.

Antikoaguliantai, nesteroidiniai priešuždegiminiai ir antitrombocitiniai preparatai gali pakeisti šio vaisto antikoagulianto pajėgumus.

Kontraindikacijos XARELTO ® Rivaroksabanas

XARELTO yra kontraindikuotinas kraujavimo, krešėjimo sistemos ligų, padidėjusio kraujavimo, tikrojo veikliosios medžiagos padidėjusio jautrumo ar jo pagalbinių medžiagų, ir visą nėštumo ir žindymo laikotarpį.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad šalutinių reakcijų dažnis buvo maždaug 14% pacientų, gydytų XARELTO ® Dažniausiai pastebėtos reakcijos buvo skrandžio ir žarnyno sistemai, viduriavimui ir vėmimui bei kepenims. koncentracijos plazmoje.

Retesni buvo kraujavimo ar anemijos atvejai, susiję su įvairaus sunkumo simptomais (galvos svaigimas, galvos skausmas, amnezija, parestezija, silpnumas, edema, astenija, difuzinis skausmas), priklausomai nuo kraujavimo apimties.