CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® yra kaptopriliu pagrįstas vaistas

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antihipertenziniai vaistai - AKF inhibitoriai nėra susiję

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos CAPOTEN ® Captopril

Arterinės hipertenzijos gydymui CAPOTEN® gali būti naudojamas tiek monoterapijoje, tiek gydant su kitais antihipertenziniais vaistais (ypač tiazidiniais diuretikais).

CAPOTEN ® kartu su skaitmeniniais ar diuretikais taip pat skiriamas stazinio širdies nepakankamumo gydymui.

CAPOTEN® gali būti vartojamas po infarkto pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio disfunkcija, ir pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, prevenciniais veiksmais dėl inkstų pažeidimo progresavimo.

Veikimo mechanizmas CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, ypač jos veiklioji medžiaga kaptoprilis, greitai absorbuojamas virškinimo trakte, pasiekus maksimalią plazmos viršūnę po maždaug valandos. Jos biologinis prieinamumas, kuris vidutiniškai sudaro apie 75% visos suvartotos dozės, gali labai sumažėti, jei vartojama kartu su maistu, iki 35%. Aktyviosios medžiagos sukeltas biologinis poveikis pastebimas jau praėjus 15 minučių nuo suvartojimo, kad maksimaliai padidėtų per pusantros valandos.

Kaptoprilio antihipertenzinis veiksmingumas priklauso nuo akivaizdaus AKF fermento slopinimo, reikalingo angiotenzinui I paversti aktyviu jo metabolitu, angiotenzinu II, taip užkertant kelią biologiniam poveikiui, pvz. arterinės hipertenzijos patogenezę. Atrodo, kad antihipertenzinis poveikis yra palaikomas ir kininazės II, fermento, atsakingo už kai kurių vazodilatacinių efektų, pvz., Bradikinino, skilimą, slopinimu. Po jo veikimo kaptoprilas išsiskiria per šlapimą daugiau kaip 75%.

Be hipotenzinio poveikio, gerai dokumentuoto ir apibūdinto, keli tyrimai taip pat parodė regresinį poveikį prieš kairiojo skilvelio hipertrofiją, pagerindami skilvelių kontraktinę funkciją.

Šie patobulinimai, taip pat kartu su inkstų apsauga pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, gali užtikrinti sergamumą, hospitalizavimą ir mirtingumą, susijusį su širdies ir kraujagyslių reiškiniais.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. KAPOPRILIO EFEKTYVUMAS HIPERTEKTYVINĖJE KRIZĖ

Šis tyrimas ištyrė kaptoprilio veiksmingumą gydant hipertenzinę krizę. 53% gydytų pacientų 25 mg sublingvinio kaptoprilio vartojimas užtikrino pradinio slėgio verčių sumažėjimą 25% tik vienos valandos atstumu nuo suvartojimo. Likusiuose, tolesnis 25 mg kaptoprilio vartojimas užtikrino optimalų kraujospūdžio kontrolę. Atlikus kruopštų įvertinimą, nustatyta, kad pacientai, kuriems anksčiau buvo atliktas antihipertenzinis gydymas, į šį gydymą neatsakė.

2. CAPTOPRIL IR KOGNITINIO FUNKCIJOS

Vienas iš hipertenzijos šalutinių reiškinių yra lėtas pablogėjusio paciento mnemoninių ir kognityvinių gebėjimų pablogėjimas. Nagrinėjamas tyrimas rodo, kaip captopril vartojimas gali ne tik užtikrinti geresnį kraujospūdžio kontrolę, bet ir gerokai pagerinti paciento pažinimo gebėjimus, mažinant nerimo ir depresijos lygį.

3. CAPTOPRIL: eksperimentiniai įrodymai, rodantys sinsitra skilvelio hipertrofijos regresiją

Kairioji skilvelio hipertrofija yra viena iš patologinių ligų, susijusių su insulto ir širdies ir kraujagyslių ligų, pvz., Širdies nepakankamumo, dažnumu. Apibrėžęs kaptoprilio vaidmenį užkertant kelią šioms ligoms ir indukuojant kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją, nagrinėjamas tyrimas siekia išsiaiškinti biologinius mechanizmus, kurie yra šio poveikio pagrindas. Pasak Cleveland tyrėjų, šis veiksmas būtų nustatomas pagal kaptoprilio gebėjimą slopinti NF-KB, kuri yra priešuždegiminis veiksnys, susijęs su hipertenzijos ir širdies hipertrofijos patogeneze, sintezę ir sekreciją.

Naudojimo būdas ir dozavimas

CAPOTEN ® 25/50 mg kaptoprilio tabletės: hipertenzijai gydyti pradinė dozė turi būti 50 mg, vartojant vieną ar dvi paros dozes. Sumažėjus kraujospūdžio kontrolei praėjus ne mažiau kaip 2–4 gydymo savaitėms, gydytojas, atidžiai įvertinęs paciento klinikinį vaizdą, gali nuspręsti padidinti dozę iki 100 mg per parą arba susieti mažą tiazidų diuretiką. dozės; šiuo atveju taip pat reikėtų peržiūrėti CAPOTEN ® dozę

Gydant congestive širdies nepakankamumą (gydymą ligoninėje), gydytojas turi kruopščiai ištirti ligą ir vartoti dozę, kuri visada turėtų būti nuo 25 mg iki 150 mg per parą. nuolat stebėti slėgio lygius. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kartu vartojamiems vaistams, pvz., Diuretikams ir digitalis, pakartotinai įvertinus vienkartines dozes.

Diabetinei nefropatijai gydyti rekomenduojama dozė išlieka 75/100 mg paros dozėje, atsižvelgiant į tai, kad sumažėjus inkstų funkcijai, kaptoprilio klirensas gali būti sumažėjęs, todėl padidėja jo koncentracija plazmoje. Esant tokioms sąlygoms, patartina persvarstyti dozę ir ją sumažinti.

Kiekvienoje byloje, prieš patvirtinant CAPOTEN ® Captopril - JEI REIKIA JŪSŲ GYDYTOJO APRAŠYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai CAPOTEN ® Captopril

Keliose literatūros studijose susietas AKF slopinančių veido, liežuvio ir gerklų angioedemos sutrikimų gydymas, kuris gali pakenkti normaliam kvėpavimo pajėgumui. Šiuo atveju būtina nedelsiant sustabdyti gydymą ir įgyvendinti visas galimas intervencijas, kad būtų išvengta uždusimo.

Siekiant išvengti hipotenzinių krizių, skiriant kitus antihipertenzinius vaistus, skiriant tinkamą dozę, reikia skirti ypatingą dėmesį. Dėl tos pačios priežasties patartina nuolat stebėti slėgio lygį tiek prieš farmakologinę intervenciją, tiek jos metu.

Tam tikroms rizikos grupėms, pvz., Pacientams, kurių imuninė sistema slopinama, arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina stebėti neutrofilų koncentraciją plazmoje, kad būtų išvengta pavojingų neutropenijos atvejų.

Siekiant išvengti hiperkalemijos atvejų, reikia stebėti kalio kiekį kraujo serume pacientams, kuriems skiriamas kartu su kalio taupančiais diuretikais arba kalio druskų papildais.

Atsižvelgiant į kaptoprilio inkstų metabolizmą, pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, reikia koreguoti dozę, kad būtų išvengta pernelyg ženklaus ir galimai pavojingo biologinio poveikio. Taip pat svarbu nepamiršti, kad kai kurie šalutiniai poveikiai (dažniausiai galvos skausmas, galvos svaigimas ir mieguistumas), susiję su antihipertenziniu gydymu, gali sumažinti įprastą paciento suvokimą ir reaktyvumą, todėl pavojinga naudoti mašinas ir vairuoti motorines transporto priemones.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Būtina vengti vartoti CAPOTEN ® per visą nėštumą, kad būtų išvengta negrįžtamų žalos vaisiui, o pirmenybės atveju, jei reikia, - kitus antihipertenzinius vaistus, kurių rizika vaisiui yra mažesnė.

Atsižvelgiant į literatūroje pateiktus tyrimus, kurie rodo AKF inhibitorių išsiskyrimą į motinos pieną, būtina nutraukti maitinimą krūtimi.

sąveika

Yra keletas CAPOTEN ® sąveikos, kurios kai kurios naudojamos terapiniams tikslams. Klasikinis pavyzdys yra kaptoprilio derinys su kitais antihipertenziniais vaistais, siekiant pagerinti terapinį veiksmingumą. Tačiau tokiu atveju, jei teisinga dozės formuluotė leidžia veiksmingiau kontroliuoti kraujo spaudimą, taip pat tiesa, kad - jei pavienių junginių dozė yra prastai subalansuota - jie gali padidinti sunkios hipotenzijos atvejus.

CAPOTEN ® taip pat gali bendrauti;

Kalio sulaikantys ar kalio taupantys diuretikai, dėl kurių padidėja šio elemento koncentracija plazmoje;
hipoglikeminiai vaistai, didėjant hipoglikeminiam poveikiui, greičiausiai dėl padidėjusio jautrumo insulinui;
Kortikosteroidai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, padidėjęs hidrosalino sulaikymas ir antihipertenzinis poveikis;
Negatyviai įkrautos membranos, pvz., Hemodializė, padidėjusios anafilaksinės epizodos;
Ličio druskos, dėl kurių kaupiasi ir padidėja citotoksinis poveikis.

Kontraindikacijos CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN® vartoti nerekomenduojama, jei atsiranda įgimtas padidėjęs jautrumas vienam iš jo komponentų, aortos stenozė ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

CAPOTEN® negalima vartoti net nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Gana dažnai, bet, laimei, nėra kliniškai reikšminga, odos išbėrimo ir niežėjimo eritemos epizodai po CAPOTEN® vartojimo.

Retai, bet potencialiai pavojingesni, yra angioedemos atvejai, virškinimo trakto ligos ir kai kurių kraujo parametrų pokyčiai (neutrofilija, kreatininemija ir kalis).

Pirmiau minėtu poveikiu, visi tie, kurie nustatyti netinkamu kraujospūdžio reguliavimu, kuris gali būti realizuotas neteisingos dozės formavimo atveju, padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba ankstesnė patologinė būklė (hipovolemija, inkstų nepakankamumas).