bendrumas
Finasteridas yra antiandrogeninis vaistas, turintis azosteroidų struktūrą, kuris veikia kaip II tipo 5-alfa reduktazės inhibitorius.
Pradinis finasterido vartojimas apsiribojo gerybinės prostatos hipertrofijos ir prostatos vėžio gydymu.
Atradimas ir plėtra
Viskas prasidėjo 1974 m., Kai mokslininkas Julianne Imperato-McGinley iš Kornelio medicinos koledžo Niujorke pristatė savo tyrimą konferencijoje dėl apsigimimų, atliktų grupėje Karibų salų hermafroditų vaikų. Šie vaikai, kurie po gimimo turėjo dviprasmišką seksualumą, iš pradžių buvo auginami kaip moterys, taip pat atsižvelgiant į mažą vyrų organų dydį.
Tačiau brendimo metu šie asmenys turėjo vyrų organų ir kitų androgenų požymių, būdingų po pubertacijos periodui. Nuo tyrimų gilinimo patvirtinta, kad visi šie vaikai turi bendrą genetinę mutaciją, dėl kurios sumažėjo 5-alfa reduktazės ir vyrų hormono dihidrotestosterono prieinamumas, kurių trūkumas buvo atsakingas už neįprastą seksualinę raidą.
Po lytinio brendimo, su lytiniu brendimu, buvo pastebėta, kad visi asmenys turėjo mažesnę prostatą, palyginti su norma.
1975 m., Tuometiniame farmacijos bendrovės „Merck“, P. Roy Vangelos tyrimo lyderyje buvo pristatyti tyrėjo Imperato-McGinley tyrimo rezultatai; išanalizavus duomenis vis dar buvo įdomu tai, kad hormono dihidrotestosterono stoka sukėlė prastos prostatos išsivystymą; tada nusprendė pradėti dirbti sintezuojant fermento inhibitorių 5-alfa reduktazę, galinčią atkurti studijuotų hermafroditinių vaikų būklę, ty sumažinti prostatos dydį; visa tai sprendžia narkotikų vartojimą vyresnio amžiaus žmonių, kenčiančių nuo gerybinės prostatos hiperplazijos, gydymui.
Taigi, po daugelio tyrimų, 1992 m. Farmacijos įmonė „Merck“ gavo Maisto ir vaistų administracijos leidimą prekiauti finasteridu, nurodytu gerybinės prostatos hipertrofijos gydymui 5 mg tabletėmis. iš „ Proscar®“ . Italijoje „Proscar“ pardavimas buvo patvirtintas 1997 m.
Farmacijos įmonės „Merck on Proscar“ licencija baigėsi 2006 m. nuo to laiko finasteridas taip pat parduodamas kaip generinis vaistas, pavadintas Finasteride ®, Asterid ®, Finastid ®, Finestar ®, Prostide ®, Genaprost ® ir kt.
Įrodyta, kad, norint įvertinti vaisto naudą gerybinei prostatos hiperplazijai, reikia daugiau nei šešių mėnesių gydymo; jei finasterido vartojimas nutraukiamas arba nutraukiamas, gali pasunkėti teigiamas gydymo poveikis
Naudoti androgenetinėje alopecijoje
Atsižvelgiant į tyrimus dėl finasterido slopinančio poveikio fermentui 5-alfa reduktazei, taip pat remiantis kitais tyrimais, rodančiais, kad hormonas dihidrotestosteronas yra atsakingas už plaukų slinkimą androgenetinėje alopecijoje, bandėme rasti galimą finasteridas taip pat gydomas nuo plaukų slinkimo.
Tuomet 1997 m. Farmacijos įmonė „Merck“ gavo Maisto ir vaistų administracijos leidimą prekiauti Jungtinėse Amerikos Valstijose 1 mg tablečių finasteridu, skirtu gydyti androgenetine alopecija, registruotu pavadinimu „ Propecia®“ .
Italijoje „Propecia“ prekyba vyko 1999 m.
„Propecia“ išliko apsaugotas patentais iki 2013 m., Po to buvo galima parduoti ir bendrus tos pačios rūšies patiekalus.
veiksmingumas
Siekiant patikrinti finasterido veiksmingumą kovojant su plaukų slinkimu, susijusiu su androgenetiniu alopecija, buvo atliktas 5 metų tyrimas su pacientais, kurie skundėsi dideliais, bet ne pernelyg dideliais plaukų slinkimais. Tyrimo pabaigoje patvirtinta, kad 2 iš 3 pacientų ne tik buvo sėkmingai užkirstas kelias plaukų slinkimui, bet netgi nauji plaukai atsinaujino.
Tame pačiame tyrime tai patvirtino fotografijos ir nepriklausomų dermatologų grupė, kad gydymo 1 mg finasterido per dieną metu 42% pacientų plaukai neteko, o likusiuose 48% mėginių buvo ne tik sustabdyti rudenį, tačiau taip pat buvo nemažai plaukų atsigavimo.
Remiantis klinikiniais tyrimais, patvirtinta, kad gydant androgenetinį alopeciją finasteridas veikia tik ilgą laiką; nutraukus gydymą, kritimas vėl prasideda per 6 mėnesius.
Veiksmų mechanizmas
Testosteronas vyrams gaminamas sėklidžių ir nedideliu mastu antinksčių.
Didžioji dalis testosterono organizme yra susijusi su kepenyse gaminamu glikopeptinu, kuris transportuoja hormoną į kraujotaką ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką, užkertant kelią jo metabolizmui per hemato transportą; šis glikoproteinas yra vadinamas lytiniu hormonu jungiančiu globulinu (SHBG).
Išleidus iš lytinio hormono jungiančio globulino, testosteronas gali laisvai išplisti į aplinką. Tačiau kai kuriuose audiniuose, tokiuose kaip odos, galvos odos ir prostatos, 5-alfa reduktazės II tipo fermentu testosteronas paverčiamas dihidrotestosteronu.
Tačiau dihidrotestosteronas yra stipresnis androgenas nei testosteronas ir turi daugiau afiniteto androgeno receptoriui, todėl galima daryti išvadą, kad II tipo fermentas 5-alfa reduktazė yra testosterono androgeninio poveikio stiprintuvas minėtuose audiniuose.
Taigi, finasteridas veikia kaip konkurencinis inhibitorius (konkuruoja su testosteronu, pakeisdamas jį) II tipo 5-alfa reduktazės fermentu; visa tai tampa įmanoma, nes jos struktūra labai panaši į testosterono struktūrą, kuri leidžia jai prisijungti prie tos pačios veikimo vietos fermente; bet ne lygus testosteronui, finasteridas lieka prijungtas prie fermento, naudojant jo farmakologines savybes, todėl galima blokuoti II tipo 5-alfa reduktazės fermentą.
Dėl to sumažėjęs dihidrotestosteronas galvos odoje leidžia sumažinti plaukų slinkimą, o sumažinus dihidrotestosteroną prostatos viduje, sumažėja pačios prostatos tūris, pagerėja klinikinė nuotrauka, susijusi su gerybine prostatos hipertrofija.
