TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

PASTABA: VAISTINIS VAIKAS, KURIAS NĖRA AUKŠTES

TREDAPTIVE ® yra nikotino rūgšties ir laropipranto vaistas.

TERAPIOUTINĖ GRUPĖ: Hypolipidemic - sintetinis nikotino rūgšties analogas

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

TREDAPTIVE® vartojamas mišrios dislipidemijos gydymui, kuriam būdingas didelis trigliceridų ir MTL cholesterolio kiekis, ir heterozigotinės šeimos hipercholesterolemijos gydymui.

TREDAPTIVE ® turi būti skiriamas kartu su statinais arba kaip monoterapija pacientams, kurie neatsako į HMG-CoA reduktazės inhibitorius.

Kaip ir bet kokiu lipidų kiekį mažinančiu gydymu, TREDAPTIVE ® vartojimas turi būti atliekamas kartu su hippolipidine dieta ir nuolatiniu pratimu.

Veikimo mechanizmas TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

Per burną vartojamas TREDAPTIVE ® absorbuojamas virškinimo trakto lygmeniu, užregistruojant jo veikliųjų medžiagų maksimalią plazmą maždaug po 4 valandų. Ir nikotino rūgšties, ir laropipranto, biologinis prieinamumas yra maždaug 70% suvartotos dozės. Abiejų veikliųjų medžiagų metabolizmas vyksta pirmajame etape: esant mažoms dozėms, nikotino rūgštis sukelia nikotinamidą, o kai prisotintas, šis kelias yra nikotino rūgšties (konjugacijos su glicinu); laropiprantas yra konjuguotas su acilo gliukoronidu, dalinai sumažinant jo biologinę funkcionalumą.

Vaisto lipidų kiekį mažinantis poveikis priklauso tik nuo nikotino rūgšties poveikio. Kai pasiekiamas riebalinis audinys, susietas su glicinu, šis aktyvus ingredientas gali sąveikauti su retaisiais receptoriais ir, nepaaiškinamais ląstelių įvykiais, slopina lipolizę ir riebalų rūgščių išsiskyrimą į kraują.

Sumažėjęs riebalų rūgščių, kurios nėra konjuguotos į kepenis, antplūdis labai sumažina trigliceridų ir lipoproteinų (VLDL ir LDL) kepenų sintezę, taip prisidedant prie lipideminio profilio pusiausvyros.

Visi šie reiškiniai - kartu su padidėjusiu HDL cholesterolemija ir laipsniškas mažų ir tankių (stipriai aterogeninių) MTL cholesterolio dalelių pakeitimas didesniais lipoproteinais - užtikrina širdies ir kraujagyslių rizikos sumažėjimą.

Didelė nikotino rūgšties koncentracija, reikalinga lipidų kiekį mažinančiam poveikiui užtikrinti, yra sistemingai susijusi su nemaloniu šalutiniu poveikiu, kurį palaiko padidėjusi prostaglandinų D2 gamyba ir pasižymi karščiu blyksniu. Laropiprantas veikia tokiu lygiu, blokuodamas DP1 receptorių prostaglandinui D2 ir užkertant kelią odos kraujagyslių išplitimui, dėl kurio atsiranda paraudimas.

Pasibaigus terapiniam poveikiui, nikotino rūgštis išsiskiria daugiausia per šlapimą, o laropiprantas daugiausia išsiskiria su išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

RŪGŠTŲ NIKOTINIO / LAROPIPRANTO ASOCIACIJOS APIBŪDINIMAS

Nikotino rūgštis yra viena iš veiksmingiausių vaistų, mažinančių kardiovaskulinę riziką, susijusią su hiperlipidemija. Šią funkciją daugiausia lemia galimybė žymiai padidinti HDL cholesterolio kiekį. Nepaisant to, nikotino rūgštis pripažįsta ribas, būtinas dėl didelės reikalingos dozės, kuri labai dažnai sukelia šalutinį poveikį, pvz., Klasikinį karščio blyksnį. Ryšys su laropiprantu leidžia žymiai sumažinti nikotino rūgšties šalutinį poveikį, apsaugant jo terapinį veiksmingumą.

2. TREDAPTIKOS EFEKTYVUMAS

Ilgalaikio atpalaidavimo nikotino rūgšties ir laropipranto derinio veiksmingumas buvo įvertintas beveik 1500 pacientų, kuriems buvo atliktas gydymas. Rezultatai, gauti po 20 savaičių gydymo 2 gramais nikotino rūgšties ir 40 mg laropipranto, buvo gana teigiami. Tiesą sakant, vidutiniškai 18% sumažėjo MTL cholesterolio, 26% trigliceridų ir 8% bendro cholesterolio kiekio, o HDL cholesterolio kiekis padidėjo 20%.

3. NICOTININIO RŪGŠČIŲ KOMBINAVIMAS / LAROPIPRANTAS / SIMVASTATINAS

Simvastatino ir nikotino rūgšties / laropipranto derinio sąveika galėtų pagerinti gydymą lipidų kiekį mažinančiomis priemonėmis, užtikrinant sinerginį ir papildomą poveikį. Iš tiesų, nors nikotino rūgštis gali garantuoti reikšmingą HDL cholesterolemijos padidėjimą, simvastatinas gali suskaidyti MTL. Todėl šis terapinis derinys garantuotų reikšmingą kardiovaskulinės rizikos sumažėjimą. Vienas iš svarbiausių tokio gydymo apribojimų yra galimas kepenų ligos ir rabdomiolizės rizikos padidėjimas.

Naudojimo būdas ir dozavimas

TREDAPTIVE ® modifikuoto atpalaidavimo tabletės, kurių sudėtyje yra 1000 mg nikotino rūgšties ir 20 mg laropipranto: per pirmąsias keturias gydymo savaites dozė turėtų būti viena tabletė per parą, po to kasdien vartojama po 2 tabletes.

Siekiant išsaugoti farmakokinetines produkto savybes, pageidautina vartoti TREDAPTIVE ® vakare, vakarienės metu arba prieš miegą.

Prieš ir farmakologinės intervencijos su TREDAPTIVE ® metu rekomenduojama sekti sveiką gyvenimo būdą ir hipolipidinio valgymo planą.

KELIŲJŲ PAVYZDŽIŲ, PRIEŠ TREDAPTIJOS PATIKRINIMĄ: Nikotino rūgštis ir laropiprantas - JŪSŲ MEDICINOS PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.

Įspėjimai TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

Prieš ir vartojant TREDAPTIVE, patartina imtis nefarmakologinių intervencijų (hipolipido dietos ir fizinio aktyvumo), kuriomis siekiama sumažinti lipidų kiekį kraujyje. Jei vaisto vartojimas yra būtinas, gydytojas turėtų ištirti paciento kepenų ir raumenų funkciją, įvertindamas, ar vartoti kepenų ir raumenų funkcijos sutrikimą, ar polinkį į tokių patologijų atsiradimą. Šios atsargumo priemonės yra būtinos, kad būtų išvengta nepageidaujamų kepenų ir skeleto raumenų, dokumentuotų literatūroje ir ypač dažnai, kai kartu skiriami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai.

Atsižvelgiant į nikotino rūgšties išsiskyrimą su šlapimu ir atkreipiant dėmesį į jo poveikį kai kuriems hematoklininiams rodikliams, prieš gydymą ir gydymo metu patartina stebėti inkstų funkcinį pajėgumą, nevalgius gliukozę, šlapimo rūgšties ir fosfatų koncentraciją ir trombocitų skaičių,

Laktozės buvimas tarp TREDAPTIVE ® pagalbinių medžiagų gali būti atsakingas už nepageidaujamas reakcijas į virškinimo trakto vaistą, dažnai pasireiškiančias pacientams, turintiems gliukozės / galaktozės malabsorbcijos ar laktazės fermentų trūkumą.

Nors nebuvo aprašytas įprastas paciento suvokimo pajėgumas, galvos svaigimas - dažnas, ypač gydymo TREDAPTIVE ® pradžioje, gali pakenkti įprastam motorinių transporto priemonių vairavimo gebėjimui ir mašinų naudojimui.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

TREDAPTIVE ® vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojamas, nes nėra tyrimų, kad būtų galima suprasti vaisto saugumo profilį vaisiui, naujagimiui ir nėščiai.

sąveika

Dviejų skirtingų veikliųjų medžiagų buvimas žymiai padidina galimą sąveiką, kurią TREDAPTIVE ® vaistas gali atlikti su kitomis biologiškai aktyviomis molekulėmis.

Iš tiesų, didelėmis dozėmis, nikotino rūgštis gali sąveikauti su:

Įvairių rūšių antihipertenziniai vaistai, didinantys jų hipotenzinį veiksmingumą;
Statinai, didinant lipidų kiekį mažinantį poveikį;
Tulžies rūgščių išskyrimo agentai, praradę dalį aktyviosios dalies.

Laropipranto sąveika nebuvo reikšminga nei farmakokinetikos, nei klinikiniu požiūriu.

Kontraindikacijos TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

TREDAPTIVE ® yra kontraindikuotinas esant sutrikusioms kepenų ar inkstų funkcijoms, kai yra aktyvi peptinė opa, arterinis kraujavimas ir padidėjęs jautrumas vienam iš jo junginių.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešė pacientai, gydomi TREDAPTIVE ®, paprastai buvo trumpalaikiai ir lengvi.

Labiausiai apibūdinti šalutiniai reiškiniai buvo karščio bangos, galvos svaigimas, galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, eritema, niežulys, bėrimas ir transaminazių kraujo parametrų pokyčiai, glikemija ir šlapimo rūgštis.

Padidėjusio jautrumo reakcijos ir kliniškai svarbesni šalutiniai poveikiai aptikti tik keliais atvejais, dažniausiai pacientų, kuriems nustatytas pavojus, kategorijoms.