Terazosinas yra selektyvus α1 alfa blokatorius, vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti.
Atsipalaidavus prostatos ir šlaplės raumenims, padidėja maksimalus šlapimo tekėjimo greitis ir žymiai sumažėja obstrukcija, todėl gerokai pagerėja tų, kurie serga gerybine prostatos hiperplazija (BPH). Iš tiesų, IPB simptomus daugiausia sukelia padidėjusios prostatos buvimas ir šlapimo pūslės bei prostatos lygiųjų raumenų tono padidėjimas, kurį, kaip matėme, tiksliai reguliuoja alfa1 adrenerginiai receptoriai. Terazosinas taip pat pagerina apatinių šlapimo takų dirginimo simptomus, atsiradusius dėl vietinio lygiųjų raumenų susitraukimo.
Tačiau terazosinas taip pat turi gana daug trūkumų, o tai yra arterinio spaudimo sumažėjimas. Kadangi dauguma pacientų, kuriems yra gerybinė prostatos hiperplazija, yra vyresni, tai taip pat yra vienas dažniausių šalutinių reiškinių. Terazosino arterinio spaudimo sumažėjimas atsiranda dėl to, kad jis taip pat skatina lygių raumenų, apeinančių didesnius kraujotakos sistemos indus, atsipalaidavimą, sukeldamas šių kraujagyslių padidėjimą ir dėl to sumažindamas periferinį atsparumą. Šis šalutinis poveikis gali būti problemiškas pacientams, kuriems jau yra arterinė hipotenzija, kai terazozinas gali sukelti galvos svaigimą ir alpimą. Jei po terazozino vartojimo pacientas alpsta, rekomenduojama pacientą gulėti, kad būtų skatinama kraujotaka, ir, jei reikia, kreiptis į gydytoją. Terazosino vartojimas sukelia kraujospūdžio sumažėjimą, kliniškai reikšmingą, net ir normotensyviems asmenims, kurie tęsiasi 24 valandas po įdarbinimo; simptomų pasireiškimas priklauso nuo paciento individualaus atsako ir jo įprastinio arterinio spaudimo; todėl daugeliui žmonių gali pasireikšti nepageidaujamas ortostatinis poveikis, ypač gydymo terazosinu pradžioje.
Kitas įdomus poveikis, pasireiškiantis po terazosino, yra cholesterolio koncentracijos kraujyje mažinimas. Iš tiesų, klinikiniai tyrimai parodė, kad terapinių terazosino dozių vartojimas sumažina 2-5% bendrojo cholesterolio koncentracijos plazmoje, palyginti su prieš gydymą, ir maždaug 3–6% sumažėjimo. LDL ir VLDL frakcijų koncentracija.
Išgertas terazozinas greitai absorbuojamas į virškinamąjį traktą ir maksimali koncentracija plazmoje pasiekia mažiau nei valandą. Terazozinas taip pat rodo didelį afinitetą su plazmos baltymais, į kuriuos maždaug 95% absorbuojamo vaisto jungiasi. Dauguma vaisto metabolizuojama kepenyse, vyksta tik nedidelė pirmojo kepenų praėjimo dalis, po to išsiskiria su šlapimu apie 40%, o su išmatomis - apie 60%. Terazosino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų nuo suvartojimo. Klinikiniai tyrimai parodė, kad labai senyvo amžiaus (arba senyvo amžiaus) pacientams išvalymas (vaisto pašalinimo iš organizmo greitis) sumažėja apie 30%, palyginti su norma.
Terazozinas taip pat vartojamas gydant arterinę hipertenziją, kurios farmakologinio poveikio mechanizmas visada yra toks pat. Iš tiesų, lygiųjų raumenų arterijų ir arterijų atsipalaidavimas veda prie kraujospūdžio sumažėjimo. Šiuo atžvilgiu reikia nepamiršti, kad terazosinas linkęs turėti šiek tiek didesnį afinitetą šlapimo takų alfa 1 adrenerginių receptorių atžvilgiu, todėl jis yra tinkamesnis vaistas gerybinio prostatos hiperplazijos simptomų gydymui.
Terazosiną pirmą kartą pardavė farmacijos bendrovė „Abott“, JAV, 1987 m., Registruotu pavadinimu „Hytrin®“; šiandien terazozinas gali būti rinkoje kaip generinis vaistas, vadinamas Terazosin, arba kitais fantazijos pavadinimais.
Dozavimas ir naudojimo būdai
Skirtingoms terazosino dozėms skiriamos skirtingos dozės, nes būtina, kad terazosino dozė būtų koreguojama pagal kiekvieno paciento individualų atsaką. Iš tiesų kiekvieno gydymo pradžioje - tiek gerybinės prostatos hiperplazijos, tiek arterinės hipertenzijos simptomų - rekomenduojama pradėti vartoti tik 1 mg terazosino paros dozę, kuri turėtų būti duodama prieš miegą. Tokiu būdu labai sumažėja šalutinio poveikio tikimybė, pvz., Staigus alpimas dėl per didelio kraujospūdžio mažinimo.
Jei terazozinas vartojamas hipertenzijai gydyti, rekomenduojama palaipsniui didinti paros dozę, padvigubinant dozes per savaitę, kol pasiekiamas norimas terapinis atsakas. Tačiau paprastai 2 mg terazosino per parą yra pakankamas arterinio spaudimo kontrolei. Kai kuriais atvejais galima pasiekti iki 10 mg per parą, o keli klinikiniai tyrimai patvirtino, kad ši dozė gali būti naudojama ilgą laiką kaip palaikomoji dozė. Kai kuriais atvejais gydant arterinę hipertenziją, terazozinas vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, pvz., Diuretikais; tokiais atvejais reikia mažinti terazosino dozę ir, jei būtina, dozės koregavimą reikia pakartoti. Terazosino vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais turi būti atliekamas atsargiai, nes egzistuoja priešingas terapinis poveikis, ty sunkios arterinės hipotenzijos atsiradimas.
Net tada, kai terazozinas vartojamas gerybinės prostatos hiperplazijos simptomams gydyti, rekomenduojama koreguoti dozę, padvigubinti dozę reguliariai kas savaitę ar kas dvi savaites, kol pasiekiamas norimas terapinis atsakas., Tačiau dažniausiai vartojamos 5 mg per parą ir 10 mg paros dozės, o gerybinės prostatos hiperplazijos simptomų pagerėjimas prasideda praėjus maždaug penkiolikai dienų nuo terazosino vartojimo pradžios. Siekiant išvengti ortostatinės hipotenzijos atsiradimo, rekomenduojama pradėti gydymą 1 mg terazosino tabletėmis vieną savaitę, po to toliau vartoti 2 mg tabletes per dvi savaites ir pereiti prie 5 mg tablečių. terazosino per savaitę. Kiekvieną mėnesį reikia peržiūrėti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus ir atsaką į gydymą.
Terazosino vartojimas pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, reikalauja ypatingo dėmesio, nes terazozinas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria tulžies latakais; todėl pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu, rekomenduojama labai atsargiai koreguoti terapinę dozę.
Pradėjus gydymą terazosinu, svarbu, kad pirmoji dozė būtų skiriama pacientui prieš miegą, kad organizmas priprastų slėgio kritimą ir išvengtų galvos svaigimo ir staigaus sinkopo atsiradimo. Kitos gydymo dozės taip pat gali būti skiriamos ryte arba kitu paros metu, jei yra kasdienis reguliarumas, kuris tęsis gydymo metu.
Terazosino vartojimas neturėtų būti nutrauktas, prieš tai nepasitarus su gydytoju, ypač jei jis vartojamas arterinei hipertenzijai gydyti; jei netinkamai gydymas nutraukiamas, rekomenduojama iš naujo pradėti vartoti 1 mg terazozino, kuris turi būti vartojamas prieš miegą.
Terazosinas: kontraindikacijos ir šalutinis poveikis »
