bendrumas
Fluorochinolonai yra antibakteriniai vaistai, vartojami įvairių rūšių infekcijoms gydyti.
Išsamiau, fluorochinolonų grupė yra chinolono antibakteriniai vaistai, kurie savo cheminėje struktūroje turi vieną ar daugiau fluoro atomų (taigi, prefiksas „ fluoras “).
Fluorochinolonai veikia plačiai baktericidiniu būdu, todėl jie veiksmingai kovoja su infekcijomis, kurias palaiko ir gramteigiamos, ir Gram-neigiamos bakterijos.
Priklausomai nuo atvejo, fluorokvinolonai gali būti vartojami peroraliai, parenteraliai, įkvėpus, akių (akių lašai, oftalmologinis tepalas) arba ausų (ausų lašai). Vaistus, kurių sudėtyje yra fluorochinolonų, galima išduoti tik pateikus receptą. Priklausomai nuo farmacinės kompozicijos ir vaisto sudėtyje esančios veikliosios medžiagos tipo, receptas gali būti pakartojamas arba ribojamas (parduodamas visuomenei pagal receptus iš ligoninių centrų ar specialistų). Be to, reikėtų pažymėti, kad kai kurie vaistai, kurių pagrindą sudaro fluorochinolonai, skirti tik ligoninėms.
Ką aš esu
Kas yra fluorochinolonai ir kokie jie yra?
Fluorochinolonai yra sintetinės kilmės antibakteriniai vaistai, galintys sukelti baktericidinį aktyvumą įvairiems mikroorganizmams, ir Gram-teigiamiems, ir Gram-neigiamiems (platus veikimo spektras).
Fluorochinolonų atradimas paskatino nedelsiant entuziazmą dėl savo plataus spektro veiksmų; entuziazmas, kuris palaipsniui susilpnėjo dėl atsparumo reiškinių atsiradimo ir problemų, susijusių su jų sauga, aptikimo (išsamesnė informacija pateikiama specialiuose skyriuose „Toksiškumas“ ir „Atsparumas“). Nepaisant to, yra keletas veikliųjų sudedamųjų dalių, priklausančių fluorokvinolonų grupei, kuri dar vartojama terapijoje.
Kokie aktyvūs principai priklauso Fluorokvinolono grupei?
Veikliosios medžiagos, priklausančios fluorochinolonų grupei, yra daug, tačiau kai kurios jų nebenaudojamos terapijoje dėl toksiškumo, atsiradusio po jų pateikimo į rinką. Tačiau tarp vis dar naudojamų veikliųjų medžiagų prisimename:
- Ciprofloksacinas (geriamasis, parenterinis, ausų ir akių);
- Levofloksacinas (geriamasis, parenterinis, inhaliacinis ir akių);
- Ofloksacinas (peroralinis, parenterinis ir okuliarinis vartojimas);
- Moksifloksacinas (geriamasis ir akies);
- Norfloksacinas (geriamasis ir akies);
- Pefloksacinas (peroralinis vartojimas);
- Lomefloksacinas (peroralinis vartojimas);
- Prulifloksacinas (geriamasis vaistas).
Terapinės indikacijos
Kada naudojami fluorochinolonai?
Natūralu, kad, kadangi tai yra antibakteriniai vaistai, fluorokvinolonų vartojimas yra skiriamas gydyti įvairias infekcijas, kurias palaiko mikroorganizmai, jautrūs tiems patiems fluorokvinolonams, tarp kurių mes prisimename:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- enterobakterijų;
- Kai kurios netipinės mikobakterijos;
- Kita vertus, meticilinui jautrūs stafilokokai (atsparūs meticilinui stafilokokams paprastai yra atsparūs fluorochinolonams).
Be to, naujesni fluorochinolonai atrodo gana veiksmingi ir prieš streptokokus, įskaitant S. pneumoniae, kurių jautrumas penicilinui yra mažesnis.
Infekcijos, kurias galima gydyti fluorochinolonais
Infekcijos, kurias sukelia pirmiau išvardyti mikroorganizmai, gydomi fluorokvinolonais, yra:
- Šlapimo takų infekcijos;
- Virškinimo trakto infekcijos;
- Vidinės pilvo infekcijos;
- Plaučių ir kvėpavimo takų infekcijos;
- Paranasinės sinusinės infekcijos;
- Ausų infekcijos;
- Akių infekcijos;
- Lytinių organų aparatų infekcijos;
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- Kaulų ir sąnarių infekcijos.
Galiausiai prisimename, kad fluorokvinolonai taip pat gali būti naudojami profilaktikai po to, kai susiduria su juodligės sporomis ir gydant juodligės.
Veiksmų mechanizmas
Kaip veikia fluorochinolonai?
Fluorochinolonai atlieka savo baktericidinį poveikį , slopindami dviejų ląstelių replikacijai svarbių fermentų aktyvumą : DNR girazę ir IV tipo topoizomerazę . Tai yra fermentai, dalyvaujantys bakterijų DNR superkilimo, vyniojimo, pjovimo ir suvirinimo procesuose. Slopindamas minėtus fermentus, bakterinė ląstelė nebegali pasiekti informacijos, esančios genuose; visi ląstelių procesai - įskaitant replikaciją - nepavyksta ir mikroorganizmas miršta.
Pastaba
Kiekvienas fluorochinolonas gali slopinti minėtų fermentų, turinčių skirtingų stiprumų, aktyvumą.
Nepageidaujamas poveikis
Kokie nepageidaujami poveikiai gali atsirasti vartojant fluorochinolonus?
Kadangi fluorochinolonų grupei priklausančios veikliosios medžiagos yra daugialypės, sunku sudaryti išsamų visų šalutinių reiškinių, kurie gali atsirasti gydymo su šiuo antibakteriniu preparatu, sąrašą, nes gali būti tam tikras veikliosios medžiagos variabilumas. Dėl to bus pranešta tik apie kai kuriuos šalutinius poveikius, kurie būdingi daugumai fluorochinolonų:
- Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
- Virškinimo trakto sutrikimai, dažniausiai yra:
- pykinimas;
- vėmimas;
- Pilvo skausmas;
- Viduriavimą.
- Nervų sistemos sutrikimai ir psichikos sutrikimai, tokie kaip:
- Galvos skausmas;
- galvos svaigimas;
- mieguistumas;
- Periferinė neuropatija (reikalinga fluorochinolono suspensija);
- nemiga;
- Variklio neramumas;
- Nuotaikos pokyčiai.
- Tendinopatija ir sąnarių sutrikimai ;
- Širdies sutrikimai, tarp kurių ypač QT intervalo pailgėjimas, kuris savo ruožtu gali sukelti skilvelių aritmijas ir staigią širdies mirtį.
Nėštumas ir žindymas
Ar fluorochinolonai gali būti naudojami nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Nors negalime kalbėti apie kontraindikaciją griežta prasme, fluorokvinolonų vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu paprastai nerekomenduojamas dėl neigiamo poveikio, kurį šie vaistai gali sukelti vaisiui (pasiekia placentą) ir vaikui ( patenka į motinos pieną).
Kontraindikacijos
NEGALIMA naudoti fluorochinolonų
Panašiai kaip ir apie šalutinį poveikį, taip pat kontraindikacijos gali skirtis priklausomai nuo veikliosios medžiagos. Tačiau apskritai galima teigti, kad fluorokvinolonų vartojimas draudžiamas šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir (arba) vienam ar daugiau pagalbinių medžiagų, kurios turi būti naudojamos;
- Sutrikimų, kurie gali sukelti širdies aritmijų atsiradimą, buvimas;
- Kartu vartojami kiti vaistai, galintys sukelti QT intervalo padidėjimą .
Fluorochinolonų vartojimas vaikams nėra aiškiai kontraindikuotinas, tačiau jis turėtų būti atliekamas tik esant specifinėms infekcijoms ir sveikatos sąlygoms, ir bet kuriuo atveju neturėtų būti laikomas pirmosios eilės vaistais vaikams.
Pastaba
Išsamesnės informacijos apie indikacijas, įspėjimus ir atsargumo priemones, sąveiką, šalutinį poveikį, naudojimą nėštumo metu ir laktacijos metu bei skirtingų fluorochinolonų kontraindikacijas atidžiai perskaitykite vaistinio preparato, kurį reikia vartoti, pakuotės lapelyje ir Ją paskyrė gydytojas.
toksiškumas
Sunkus toksiškumas ir šalutinis poveikis, kurį sukelia kai kurie fluorochinolonai
Per metus, po gydymo, daugelis fluorochinolonų buvo pašalinti iš rinkos dėl toksiškumo ir sunkių šalutinių reiškinių, turinčių įtakos įvairiems organams ir audiniams. Išsamiau įvesti:
- Flixacinas pašalintas iš rinkos, nes jis gali sukelti hemolizę, trombocitopeniją ir inkstų pažeidimą (hemolizinį-ureminį sindromą);
- Trovafloksacinas buvo pašalintas kaip sunkus kepenų toksiškumas;
- Grepafloksacinas buvo pašalintas iš rinkos, nes jo vartojimas sukėlė toksiškumą širdies ir kraujagyslių sistemai;
- Dėl hipoglikemijos ar hiperglikemijos atsiradimo gatifloksacinas buvo pašalintas.
- Sparfloksacinas pašalintas iš rinkos, nes jis gali sukelti nefrotoksinį ir fototoksiškumą.
Be to, lomefloksacinas taip pat buvo pašalintas iš Jungtinių Valstijų, o Italijoje jis vis dar vartojamas terapijoje.
Ar žinote, kad ...
2018 m. Spalio mėn. Pradžioje EMA (Europos vaistų agentūra) Farmakologinio budrumo rizikos vertinimo komitetas rekomendavo taikyti tiek fluorochinolonų, tiek chinolonų naudojimo apribojimus dėl nepageidaujamo poveikio. ilgą laiką ir neįgalumą, atsiradusį keliems pacientams. Išsamiai EMA rekomenduoja atsargiai vartoti šio tipo antibiotikus, pageidautina, esant sunkioms infekcijoms ir (arba) kai paprastai nerekomenduojami antibiotikai / antibakteriniai vaistai arba jie neveiksmingi.
Tačiau, norėdami gauti daugiau informacijos apie tai, kreipkitės į gydytoją.
atsparumas
Fluorochinolono atsparumo fenomenai
Bakterijos gali sukurti atsparumą tiek fluorochinolonams, tiek chinolonams. Norėdami tai padaryti, atrodo, kad jie naudoja du pagrindinius mechanizmus:
- Spontaninė genų mutacija (gyrA ir gyrB), koduojanti DNR girazę: dėl šių mutacijų bakterijos gamina DNR girazes, kurių fluorochinolonai neslopina;
- Ląstelių membranos pralaidumo pokyčiai ir svyravimai, kurie gali lemti mažesnį fluorokvinolonų patekimą į bakterijų ląstelę, arba didesnį tos pačios produkcijos iš mikroorganizmų (pastarojo mechanizmo reikšmė yra didesnė gramneigiamų mikroorganizmų atveju).
