Tetraciklinai yra plataus spektro antibiotikai, turintys tetraciklinę struktūrą (susidedantys iš keturių žiedų su 6 terminais), taigi ir visos klasės pavadinimas. Kai kalbame apie tetracikliną, tai reiškia chlorotetracikliną, kuris buvo pirmasis tetraciklinas, kurį 1945 m. Atrado Benjamin Duggar. Duggar atrado chlorotetracikliną Lederle Laboratories veikloje prižiūrint Indijos mokslininkui Yellapragada Subbarao.
1950 m. Profesorius Robertas Woodwardas iš Harvardo universiteto dirbo su farmacijos bendrovės „Pfizer“ mokslininkų komanda (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraomas Bavley, CR Stephens, LH Conover ir Richard Pasternack), izoliuoti Streptomyces rimosus padermės molekulė ir nustatė oksiteraciklino (prekės pavadinimas Terramicina ®) cheminę struktūrą, kuriai ji taip pat gavo gamybos proceso patentą. Tyrimo procesas, vedęs į šį atradimą, truko daugiau nei dvejus metus.
Tetraciklinai yra antibiotikai, turintys platų veikimo spektrą daugelio bakterinių infekcijų gydymui. Šiandien tetraciklinai naudojami gydant spuogus, trimis gydymo būdais Helicobacter pylori išnaikinimui ir rožinei gydyti; istoriškai kalbant, galima teigti, kad tetraciklinai buvo labai naudinga choleros mirčių mažinimo priemonė. Tetraciklinai buvo plačiai naudojami infekcinėms ligoms gydyti ir piktnaudžiavimui gyvūnų pašarų priedais, siekiant skatinti jų augimą (antibiotikų pridėjimas pašaruose, siekiant pašalinti endogeninę gyvūnų bakterinę florą ir padidinti jų skaičių). gali turėti rimtų pasekmių vartotojams ir yra griežtai draudžiama praktika). Dėl šio plataus naudojimo atsirado bakterijų, atsparių tetraciklinams, atsiradimas, todėl drastiškai sumažėjo jų vartojimas terapijoje.
Tetraciklinai laikomi pasirenkamais antibiotikais infekcijoms, kurios pasireiškia ricketteries, mikoplazmomis ir chlamidijomis. Faktiškai tetraciklinai yra ypač veiksmingi raksetinių infekcijų, įskaitant Rocky Mountain karščiavimą, recidyvuojančios epidemijos typhus (Brilio liga) ir vezikulinės riketetiozės atveju. Tetraciklinai taip pat plačiai naudojami lytiniu keliu plintančių ligų (MST) gydymui, nes atrodo, kad skirtingos Clamydia formos yra jautrios šiai narkotikų klasei. Tetraciklinai taip pat pasirodė veiksmingi gydant ūmines ir lėtines infekcijas Brucella melitensis, B. suis ir B. abortus. Tetraciklino, pvz., Doksiciklino, susiejimas su kitu antibiotiku, pavyzdžiui, aminoglikozido antibiotiku, pvz., Streptomicinu, davė labai įtikinamus rezultatus ūminio bruceliozės atvejais.
Tetraciklinai slopina bakterijų baltymų sintezę, prisijungdami prie jų ribosominio 30 S subvieneto, taip užkertant kelią tRNR ir mRNR patekimui į ribosomą; todėl DNR grandinė, kuri koduoja baltymus, nėra teisingai perskaityta, ir visa tai lemia bakterijos baltymų sintezės sulaikymą, po kurio eina tas pats.
Tetraciklinų atradimas buvo labai svarbus įvykis, nes be daugelio ligų gydymo jis atvėrė naujus horizontus kitų antibiotikų atradimui ir sintezei.
Dozavimas ir naudojimo būdai
Rekomenduojama tetraciklino dozė suaugusiems pacientams, gydytiems spuogais, yra 1000 mg per parą, padalyta į dvi dienas per dvi savaites, kurios gali skirtis priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir pobūdžio.
Trijų gydymo Helicobacter pylori likvidavimui rekomenduojama tetraciklino dozė yra 2000 mg per parą, padalyta į 4 kasdienines dozes, po vieną kas šešias valandas. Numatoma gydymo trukmė - 14 dienų.
Rekomenduojama tetraciklino dozė gydant bronchitą yra 2000 mg per parą, padalyta į 4 paros dozes, po vieną kas šešias valandas. Gydymo trukmė svyruoja nuo 7 iki 10 dienų ir priklauso nuo infekcijos sunkumo. Kai kuriais atvejais, ypač pacientams, kuriems pasireiškia bronchitas, jis naudojamas tetraciklino vartojimui 4 arba 5 dienas žiemos mėnesiais, siekiant išvengti lėtinio bronchito atsiradimo.
Gydant bruceliozę, rekomenduojama vartoti tokią terapinę schemą: 2000 mg tetraciklino per parą, skirstomą į 4 kasdienes dozes, po vieną kas šešias valandas, tris savaites ir 2000 mg streptomicino per parą į raumenis, per pirmąsias gydymo savaites, po to vieną kartą per parą, į raumenis, per antrą gydymo savaitę, per antrą gydymo savaitę.
Nesudėtingų šlaplės infekcijų, endocervikinių ir tiesiosios žarnos infekcijų gydymui rekomenduojama vartoti tetraciklino 2000 mg per parą, suskirstytą į 4 paros dozes, po vieną kas šešias valandas. Numatoma gydymo trukmė yra bent savaitė. Chlamidinių infekcijų atveju patartina patikrinti ir galbūt gydyti paciento lytinį partnerį.
Rekomenduojama tetraciklino dozė gydant artritą ir širdies ligą, kurią sukelia Laimo liga, yra 2000 mg per parą, kuri turi būti padalyta į 4 paros dozes, po vieną kas šešias valandas. Tikėtina gydymo trukmė gali skirtis nuo 2 savaičių iki 1 mėnesio, priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir pobūdžio. Tačiau norint gydyti lėtinę eritemą, kurią sukelia ir Lyme liga, rekomenduojama vartoti tą pačią pirmiau aprašytą dozę šiek tiek kitokiam laikotarpiui, nuo 10 iki 30 dienų.
Gydant pneumoniją, rekomenduojama tetraciklino dozė yra 2000 mg per parą, skiriama į 4 paros dozes, po vieną kas 6 valandas. Tikėtina gydymo trukmė priklauso nuo 10 iki 21 dienos, priklausomai nuo infekcijos sunkumo.
Retsetinės infekcijos gydymui rekomenduojama tetraciklino dozė yra tokia, kaip nurodyta pirmiau, ir rekomenduojama gydymo trukmė yra viena savaitė.
Rekomenduojama tetraciklino dozė gydant neseniai sukeltą sifilį yra 2000 mg per parą, kuri turi būti padalyta į 4 paros dozes, po vieną kas šešias valandas per dvi savaites; ta pati tetraciklino dozė rekomenduojama gydyti tretinį sifilį ir vėlyvą sifilį, tik tikėtinas gydymo laikas padidėja iki 4 savaičių; arba, alternatyviai, galite sukurti terapinį planą, kuris apima 30-40 gramų tetraciklino suvartojimą per laikotarpį, kuris gali svyruoti nuo 10 iki 15 dienų, žinoma, apskaičiuojant išankstines dozes ir kasdienio vartojimo skaičių. Tačiau tetraciklinų vartojimas rekomenduojamas tik tuo atveju, jei pacientas negali naudoti penicilinų.
Tačiau, gydant cistitą, rekomenduojama tetraciklino dozė išlieka tokia pati, kaip aprašyta aukščiau, ty 2000 mg per parą, skirstoma į 4 paros dozes, po vieną kas šešias valandas; tikėtina gydymo trukmė svyruoja nuo 3 iki 7 dienų, priklausomai nuo infekcijos sunkumo. Tačiau cistito gydymas tetraciklinu turėtų būti atliekamas tik tuo atveju, jei nėra kitų terapinių alternatyvų.
Kontraindikacijos ir naudojimo įspėjimai
Visi tetraciklinai turi tetraciklino struktūrą ir visi yra amfoterinio pobūdžio. Tetraciklinai yra junginiai, linkę duoti kristalines druskas tiek rūgštimis, tiek stipriomis bazėmis (būtent dėl jų amfoterinio pobūdžio); tetraciklinuose yra sudėtinga chromoforo sistema, dėl kurios atsiranda absorbcijos spektras, būdingas šiai antibiotikų klasei. Visi tetraciklinai gali chelatuoti metalinius jonus, kurie sukelia chelatus, kurie yra netirpūs vandenyje ir, atrodo, turi reikšmingą vaidmenį šių antibiotikų veikimo mechanizme. Dėl savo amfoterinio pobūdžio, tetraciklinai yra blogai tirpūs vandenyje, o jų hidrochloridai turi didelį tirpumą vandenyje.
Kitas svarbus tetraciklinų bruožas yra tamsinti šviesą ir skaidyti esant drėgmei ir rūgštinėje aplinkoje, kad susidarytų anhidroderitai, kurie neturi antibiotikų ir yra toksiškesni nei pradiniai antibiotikai, tai tikriausiai yra dėl galimybės sąveikauti aspecifinis su ląstelių membranomis.
Tetraciklinai: kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis »
