bendrumas
Esomeprazolas yra omeprazolio, protonų siurblio inhibitoriaus kategorijos vaistų, pirmtakas, S-enantiomeras.
Ypatinga erdvinė esomeprazolo cheminės struktūros orientacija lemia pirmojo poveikio sumažėjimą ir skatina veikimo vietą, o tai reiškia geresnį protonų siurblio slopinimą, palyginti su kitais šio vaisto kategorijos vaistais.
Kaip tai veikia
Izpropropolio skatinamas druskos rūgšties sekrecijos blokavimas yra specifinis, priklausomas nuo dozės ir yra negrįžtamas; iš tikrųjų esomeprazolas negrįžtamai jungiasi prie fermento H + / K + / ATPazės, kuri yra neatskiriama protonų siurblio dalis: šis surišimas lemia druskos rūgšties sekrecijos slopinimą skrandyje, kol bus sintezuojamas naujas protonų siurblys.,
Esomeprazolo slopinamasis farmakologinis poveikis protonų siurbliui pasireiškia praėjus valandai po geriamojo vaisto vartojimo; esomeprazolo suvartojimas leidžia gana pastoviai ir nuspėjamai pH kontrolei, kuri labai nepriklauso nuo temos ir todėl yra gana patenkinama.
Keli klinikiniai tyrimai parodė, kad esomeprazolas yra veiksmingesnis už kitus protonų siurblio inhibitorius, tokius kaip lansoprazolas ir pantoprazolas, kontroliuojant druskos rūgšties skrandžio rūgšties sekreciją. Esomeprazolio, levorotanto enantiometro ir raceminio omeprazolo ekvivalentinėmis dozėmis esomeprazolo koncentracija plazmoje yra daug didesnė, apie 80-90%, nes pastaroji metabolizuojama kepenyse; taigi, norint gauti tokį patį rūgšties sekrecijos slopinimą skrandyje, mažesnės esomeprazolo dozės turėtų būti skiriamos atsižvelgiant į gydomojo omeprazolo dozę.
Dozavimas ir vartojimo metodas
atsargumo priemonės
Prieš skiriant gydymą esomeprazoliu, būtina užtikrinti, kad simptomai ne dėl neoplastinės opos, ypač jei pacientas skundžiasi staigiu kūno svorio kritimu kartu su hematemeze, disfagija ir pasikartojančiu vėmimu; iš tikrųjų, gydymas esomeprazoliu, palengvinantis šios piktybinės patologijos simptomus, gali sulėtinti ir apsunkinti diagnozę.
Pacientams, kurie vienu metu vartoja protonų siurblio inhibitorius ir statinus, patartina stebėti galimo raumenų toksiškumo požymius ir (arba) simptomus, nes abiejų kartu vartojamų vaistų klasės dėl metabolinių vaistų sąveikos gali padidinti miopatijos riziką, kuri gali degeneruotis į rabdomiolizę.
Esomeprazolas vaikams
Vaikams, vyresniems nei 12 metų, esomeprazolis skiriamas tik gastroezofaginio refliukso ligai gydyti, nors jis nerekomenduojamas kitoms ligoms gydyti ar pacientams iki 12 metų.
ezofagitas
Gydant erozinį ezofagitą, vartojama 40 mg / d. Esomeprazolio per parą prieš valgį, vartojama vieną kartą per 4-8 savaites; sunkiausiais atvejais gydymą galima pakartoti dar 4 savaites. Recidyvų palaikymo ir profilaktikos dozė yra 20 mg per parą, vartojama vieną kartą prieš valgį.
Gastroezofaginio refliukso liga
Gastroezofaginio refliukso ligos atveju 20 mg per parą esomeprazolio vartojama vieną kartą, prieš valgį, 4 savaites. Jei gydymas nebaigtas, antrą gydymo kursą galima atlikti dar 4 savaites; atsitiktinai atsinaujinus simptomams, 20 mg esomeprazolo per parą gali būti skiriama pagal poreikį.
Zollingerio-Elisono sindromas
Gydant Zollingerio-Elisono sindromą, esomeprazolo ataka yra 80 mg per parą, padalyta į dvi 40 mg paros dozes; po to nustatoma optimali vaisto dozė pagal individualų terapinį atsaką. Įprasta šios patologijos dozė gali siekti iki 160 mg per parą, tačiau dozės, lygios arba didesnės kaip 80 mg per parą, skirstomos į kelias dienas.
Kepenų nepakankamumo atveju
Didžiausia esomeprazolo dozė, skirta vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, yra 20 mg per parą.
Kontraindikacijos ir įspėjimai
Farmakologinė sąveika
Esomeprazolį, kaip ir visą protonų siurblio inhibitorių klasę, taip pat metabolizuoja didelė CYP450 fermentų šeima, todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas, kai veiklioji medžiaga skiriama kartu su kitais vaistais, kurie metabolizuojami vienodai. Pavyzdžiui, vienas iš vaistų, kuriems reikia skirti ypatingą dėmesį, yra klopidogrelis ; Esomeprazolas mažina klopidogrelio antitrombocitinį ir kardioprotekcinį poveikį dėl farmakodabulinio slopinimo. Iš tikrųjų iš kelių su širdies ir kraujagyslių sutrikimų sergančių pacientų tyrimų paaiškėjo, kad klopidogreliu gydomi asmenys, siejami su protonų siurblio inhibitoriumi, dažniau pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemoje, negu vartojant tik klopidogrelį.
Fenitoinas yra dar vienas vaistas, kuris kartu su esomeprazolu sąveikauja; visų pirma, esomeprazolis padidina fenitoino koncentraciją plazmoje maždaug 13-14%.
Varfarinas, skiriamas kartu su esomeprazolu, taip pat padidina jo antikoagulianto galią; todėl patartina atidžiai stebėti protrombino laiką, ypač jei esomeprazolis vartojamas pertraukiamai.
Nėštumas ir žindymas
Tyrimai su gyvūnais neparodė vaisiaus pažeidimo gydymo esomeprazoliu metu, nors nėra tinkamų tyrimų su gyvūnais ar nėščiomis moterimis, kurios nėštumo metu įrodė, kad yra pavojus vaisiui. Nėra žinoma, ar esomeprazolas išsiskiria su motinos pienu, tačiau atitinkamuose tyrimuose nenustatyta jokio pavojaus arba po gimdymo toksiškumo vaikams, maitinamiems motinomis, vartojančiomis esomeprazolą. Atliekant tyrimus su nėščiomis pacientėmis, vartojančiomis omeprazolį, kurio esomeprazolis yra S enantiomeras, nebuvo didesnės didelių apsigimimų, abortų, priešlaikinio gimdymo ir negimdinio nėštumo atvejų rizikos.
Šalutinis poveikis
Dažniausiai esomeprazolo šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai, pvz., Viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir burnos džiūvimas. Tarp jų labiausiai paplitusi pacientai yra viduriavimas, kuris sukelia apie 3% tiriamųjų.
Kiti gana dažni šalutiniai reiškiniai yra pagrindiniai, pvz., Galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, susijaudinimas ir nervingumas. Tada yra mažiau dažni šalutiniai reiškiniai, pvz., Dermatologinis (dermatitas, dilgėlinė ar niežulys), metabolizmas (hiponatremija) ir raumenų ir kaulų sistemos; pastarieji, pvz., raumenų silpnumas, miopatija ir rabdomiolizė, yra gana reti.
