citalopramas

Citalopramas yra antidepresantas, priklausantis selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) klasei. Tiesą sakant, citalopramas yra racema, ty ji susideda iš S-citalopramo ir R-citalopramo enantiomerų mišinio.

(R, S) - citalopramas - cheminė struktūra

Ją atrado farmacijos chemikas Lundbeck, bandydamas išrasti naują antidepresantą, galintį slopinti norepinefrino atpirkimą. Lundbeck sugebėjo sintezuoti dvi naujas molekules (talopramą ir tasulopramą), tačiau tęsė tyrimus dėl daugelio savižudybių bandymų, kurie buvo užregistruoti klinikinių tyrimų metu. Tačiau Lundbeckas nepadėjo ir, keisdamas cheminę talopramo struktūrą, sugebėjo sintezuoti citalopramą.

Citalopramas pateko į JAV rinką 1996 m. Ir yra laikomas selektyviausiu SSRI, todėl turi mažiau šalutinių poveikių nei kiti antidepresantai.

indikacijos

Ką naudojate

Citalopramas vartojamas gydant:

Pagrindinė (arba endogeninė) depresija ir atkryčių ar pasikartojimų prevencija;
Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais, su agorafobija arba be jos.

Be to, citalopramas gali būti naudojamas kaip vaistas nežymiai, gydant nerimą, distiliją, priešmenstruacinį disforinį sutrikimą ir obsesinį-kompulsinį sutrikimą. Sąvoka „ne etiketė“ reiškia tam tikrą laiką žinomų ir naudojamų vaistų vartojimą, dėl kurių moksliniai įrodymai rodo, kad jie naudojami klinikinėse situacijose, apie kurias aiškiai nenurodyta paties vaisto pakuotės lapelyje.

įspėjimai

Depresija susijusi su padidėjusia mintimis apie savižudybę, savęs žalojimu ir savižudybe. Po citalopramo vartojimo iškart nepasireiškia depresinės būklės pagerėjimas, todėl reikia atidžiai stebėti pacientą, kol atsiras didelė remisija.

Citalopramo negalima skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes - šioje pacientų grupėje vaistas gali skatinti savižudiško elgesio, agresijos, priešiškumo ir pykčio atsiradimą.

Jei pacientas patenka į manijos fazę, citalopramo vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, sergantiems nestabiliomis epilepsija, citalopramo vartoti reikia vengti. Tačiau kontroliuojamoje epilepsijoje sergantiems pacientams vaistas gali būti naudojamas, tačiau tik atidžiai prižiūrint gydytojui.

Citalopramo vartojimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali pakeisti glikemijos greitį. Todėl gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių medžiagų dozę.

Kartu vartojant citalopramą ir elektrokonvulsinį gydymą (TEC), reikia atsargiai.

Gydymas psichozinių pacientų citalopramu gali sukelti psichozinių simptomų padidėjimą.

Citalopramo terapija pacientams, sergantiems panikos sutrikimais, gali sukelti nerimo simptomų padidėjimą, ypač gydymo pradžioje. Šis paradoksinis poveikis apskritai sumažėja tęsiant gydymą.

Pacientams, sergantiems nekompensuotu širdies nepakankamumu, ir pacientams, kurie neseniai sirgo ūminiu miokardo infarktu, citalopramo reikia skirti atsargiai.

Reikia atkreipti dėmesį į citalopramo vartojimą pacientams, kuriems yra uždarojo kampo glaukoma arba kurie anksčiau sirgo glaukoma.

Dėl nepageidaujamo šalutinio poveikio nerekomenduojama staiga nutraukti gydymą.

Kadangi citalopramo vartojimas gali pakenkti teisingumui ir reagavimui, vairuoti ar valdyti mechanizmus nerekomenduojama.

sąveika

Dėl sunkių šalutinių reiškinių, įskaitant serotonino sindromą, reikia vengti kartu vartoti citalopramą ir IMAO (monoamino oksidazės inhibitorius).

Reikia vengti kartu vartoti citalopramą ir selegiliną (selektyvų MAO-B inhibitorių).

Reikia vengti vartoti citalopramą su vaistais, kurie pailgina QT intervalą (laikas, reikalingas skilvelio miokardo depolarizacijai ir repolarizacijai). Tarp šių narkotikų paminėjome:

Antiaritminiai vaistai ;
Tricikliniai antidepresantai ( TCA );
Antipsichotikai, tokie kaip fenotiazino dariniai, haloperidolis ir pimozidas;
Antimikrobinės medžiagos, pvz., Sparfloksacinas, moksifloksacinas, eritromicinas ir halofantrinas (antimalarinis vaistas);
Antihistamininiai vaistai, tokie kaip astemizolas ir mizolastinas.

Vartojant citalopramą ir vaistus, kurie didina serotonino signalą (pvz., Ličio ir triptofano ), reikia atsargiai, nes atsiranda padidėjęs serotonerginis poveikis.

Citalopramo ir serotonino agonistų, pvz., Tripanų (migrenos gydymui skirtų vaistų) ir tramadolio (opioidų tipo skausmą malšinančių vaistų), vartojimas kartu nėra rekomenduojamas.

Reikia vengti kartu vartoti citalopramą ir preparatus, kurių sudėtyje yra jonažolės (arba hipericumo, augalo, turinčio antidepresinių savybių), nes tai gali padidinti šalutinio poveikio atsiradimo riziką.

Kartu vartojant citalopramą ir antikoaguliantus ar vaistus, galinčius turėti įtakos trombocitų aktyvumui, reikia laikytis atsargumo, pvz. trombocitų) ir dipiridamolio (vaisto, skirto tromboembolijos prevencijai).

Atsargiai reikia vartoti kartu su citalopramu ir vaistais, kurie sukelia hipokalemiją ir (arba) hipomagnezemiją (atitinkamai sumažėja kalio ir magnio kraujotaka).

Kadangi citalopramas mažina priepuolių slenkstį, reikia skirti atsargiai kartu vartoti vaistus, kurie taip pat mažina traukulių slenkstį, įskaitant neuroleptikus, tramadolį, meflokiną (antimalarinį) ir bupropioną (antidepresantą).

Cimetidinas (vaistas, naudojamas skrandžio opoms gydyti) gali padidinti citalopramo koncentraciją plazmoje; todėl tuo pačiu metu skiriant vaistą reikia būti atsargiems.

Dėl sąveikos, kuri gali pasireikšti, citalopramo vartojimas kartu su moklobemidu (kitu antidepresantu) nerekomenduojamas.

Reikia vengti citalopramo ir alkoholio derinio.

Šalutinis poveikis

Citalopramas, kaip ir bet kuris kitas vaistas, gali sukelti įvairius šalutinius poveikius. Nepageidaujamo poveikio rūšis ir intensyvumas, su kuriuo jie susiduria, skiriasi priklausomai nuo paciento ir kito, priklausomai nuo individualaus jautrumo vaistui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydant citalopramu.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Gydymas citalopramu gali paveikti kraujo limfos sistemą (sistemą, atsakingą už kraujo ląstelių sintezę). Ypač citalopramas gali sukelti trombocitopeniją, ty gali sumažėti trombocitų kiekis kraujyje, todėl padidėja jautrumas nenormaliam kraujavimui ir (arba) kraujavimui.

Endokrininiai sutrikimai

Citalopramas gali sukelti netinkamo antidiuretinio hormono (SIADH) gamybos sindromą. Šis sindromas gali būti siejamas su hiponatremijos atsiradimu, ty natrio kiekio kraujyje sumažėjimu.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Labai dažnas sumažėjęs apetitas ir kūno svoris po gydymo citalopramu. Tačiau, net ir retai, citalopramas taip pat gali skatinti apetito ir kūno svorio padidėjimą.

Vaistas taip pat gali sukelti hipokalemiją, ty kalio kiekio kraujyje sumažėjimą. Šis sumažėjimas gali sukelti širdies problemų.

Psichikos sutrikimai

Gydymas citalopramu gali sukelti keletą psichikos sutrikimų, įskaitant:

sujaudinimas;
nerimas;
nervingumas;
Sumažėjęs lytinis potraukis;
Sumišimas;
Svajonių veiklos sutrikimai;
agresyvumas;
depersonalizacija;
haliucinacijos;
manija;
Panikos priepuoliai;
neramumas;
Idėjos ir savižudiškas elgesys.

Nervų sistemos sutrikimai

Citalopramo terapija gali sukelti mieguistumą, galvos skausmą, nemiga, drebulį, paresteziją, galvos svaigimą ir dėmesio sutrikimus. Vaistas taip pat gali sukelti traukulius, ekstrapiramidinius sutrikimus (pvz., Parkinsono tipo simptomus), diskineziją ir judėjimo sutrikimus.

Akių sutrikimai

Išgėrus citalopramą, gali pasireikšti midriatas (mokinio išsiplėtimas) ir regėjimo sutrikimai.

Ausų sutrikimai

Citalopramo vartojimas gali sukelti spengimą ausyse, tai yra sutrikimas, kuriam būdingas triukšmo suvokimas, pvz., Triukšmas, šurmuliavimas, švilpukai ir pan.

Širdies ir kraujagyslių ligos

Gydymas citalopramu gali sukelti bradikardiją, tachikardiją, skilvelių aritmijas ir QT intervalo pailgėjimą.

Vietoj kraujagyslių lygio citalopramas gali sukelti ortostatinę hipotenziją, tai yra staigus kraujospūdžio sumažėjimas po to, kai praeina iš sėdimos arba išplėstinės padėties į stovinčią padėtį.

Virškinimo trakto sutrikimai

Citalopramas gali sukelti pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą, burnos džiūvimą ir net kraujavimą iš virškinimo trakto bei tiesiosios žarnos.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas citalopramu gali sutrikdyti kepenų funkcijos tyrimus ir skatinti hepatito atsiradimą.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Citalopramas gali sukelti odos reakcijas, dilgėlinę, niežulį, padidėjusį prakaitavimą, alopeciją, mėlynes (mėlynes) ir angioedemą. Be to, vaistas gali sukelti šviesos jautrumą ir purpurines reakcijas (dėmių atsiradimas ant odos, organų ir gleivinės dėl kapiliarinio plyšimo).

Krūties ir reprodukcinės sistemos ligos

Vyrų gydymas citalopramu gali sukelti impotenciją, ejakuliacijos sutrikimus, ejakuliacijos nesėkmę, priapizmą (ilgą ir skausmingą erekciją, kuri nėra lytinis susijaudinimas) ir galaktoriją (pieno išsiskyrimą iš spenelių).

Vietoj to moterys citalopramo terapija gali sukelti menoragiją (pernelyg didelį kraujo netekimą menstruacinio ciklo metu) ir metroragiją (nenormalus kraujavimas iš gimdos - gausu ir ilgą laiką - atsiranda tarp dviejų iš eilės einančių menstruacijų).

Serotoninerginis sindromas

Gydymas citalopramu gali sukelti serotonerginį sindromą, ypač kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, didinančiais serotonino signalą.

Šis sindromas pasižymi serotoninerginio aktyvumo pertekliumi centrinėje nervų sistemoje. Jis taip pat gali būti apibrėžtas kaip serotonino apsinuodijimas . Šis sindromas gali pasireikšti lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkias formas.

Pagrindiniai simptomai gali būti:

tachikardija;
šaltkrėtis;
Didesnis prakaitavimas;
Galvos skausmas;
midriazė;
drebulys;
Mioklonija (trumpas ir neprivalomas raumenų arba raumenų grupės susitraukimas);
spazmai;
Išryškinti atspindžiai;
Žarnyno triukšmo akcentavimas (borborigmi);
viduriavimas;
Arterinė hipertenzija;
karščiavimas;
Rabdomiolizė (skeleto raumenų ląstelių plyšimas ir dėl to išsiskyręs į raumenis esančios medžiagos į kraują);
traukuliai;
Inkstų nepakankamumas.

Jei sindromas pasireiškia sunkia forma, žymiai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis, o pacientas gali patekti į šoką.

Kaulų lūžiai

Gydant citalopramu, daugiausia pacientams, vyresniems nei 50 metų, nustatyta didesnė kaulų lūžių rizika.

Įtartini simptomai

Staigiai nutraukus gydymą citalopramu, gali atsirasti vadinamųjų abstinencijos simptomų. Šie simptomai yra galvos svaigimas, jutimo sutrikimai, agitacija, nerimas, pykinimas, vėmimas, drebulys, sumišimas, širdies plakimas, galvos skausmas, viduriavimas, emocinis nestabilumas ir regėjimo sutrikimai.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti gydymo citalopramu metu yra:

Alerginės reakcijos jautriems asmenims;
nuovargis;
mialgija;
artralgija;
Šlapimo susilaikymas;
edema;
Karščiavimas.

Perdozavimas

Citalopramo perdozavimo atveju nėra priešnuodžio, todėl gydymas yra tik simptominis ir palaikomasis. Gali pasireikšti simptomai: nuovargis, silpnumas, sedacija, pykinimas, drebulys ir tachikardija. Esant sunkesniam perdozavimui, gali pasireikšti ir traukuliai bei rabdomiolizė.

Perdozavimo atveju gali būti naudinga naudoti aktyvuotą anglį, osmosines vidurius ir skrandžio plovimą. Bet kuriuo atveju, jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir (arba) kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Citalopramas yra labai selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius.

Serotoninas (5-HT) yra neurotransmiteris, kuris gaminamas presinaptinio nervo gale ir išsiskiria po tam tikrų stimulų.

Kai sintetinėje erdvėje (tarpas tarp presinaptinio ir postinaptinio nutraukimo), 5-HT sąveikauja su savo receptoriais postsinaptiniame nerve, baigiančiame biologinę funkciją. Po to serotoninas prisijungia prie receptoriaus, skirto jo pakartotiniam įsisavinimui (SERT), ir apie tai pranešama presinaptinio nutraukimo metu.

Citalopramas gali prisijungti prie SERT vietoj serotonino, todėl jis ilgą laiką išlieka sinaptinėje erdvėje. Ilgalaikis buvimas sinaptinėje erdvėje sukelia serotonino sąveiką su savo postinaptiniais receptoriais. Tokiu būdu padidėja serotonerginis signalas, todėl pagerėja gydomų psichikos ligų būklė.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Citalopramas yra vartojamas per burną ir yra tablečių ir geriamųjų lašų pavidalu.

Dozę turi nustatyti gydytojas individualiai, priklausomai nuo gydomos patologijos ir priklausomai nuo paciento būklės bei klinikinės padėties.

Paprastai senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra sumažėjusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, reikia mažinti vartojamą dozę.

Paprastai naudojamos citalopramų dozės pateiktos žemiau.

Endogeninė depresija

Citalopramo dozė - paprastai vartojama suaugusiems - yra 20 mg vaistų per parą, iki 40 mg. Antidepresinis poveikis pasireiškia per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios.

Nerimo sutrikimai su panikos priepuoliais, su agorafobija arba be jos

Tokiu atveju rekomenduojama pradinė citalopramo dozė yra 10 mg per parą, iki 20 mg. Atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima padidinti iki 40 mg. Šio tipo patologijos atveju maksimalus veiksmingumas pasiekiamas praėjus maždaug trims mėnesiams po gydymo.

Nėštumas ir žindymas

Citalopramas nėštumo metu gali būti vartojamas tik esant būtinybei. Bet kuriuo atveju, po gimdymo naujagimį reikia atidžiai stebėti, ypač jei motina vartojo vaistą per trečiąjį nėštumo trimestrą.

Vartojant citalopramą paskutiniais nėštumo etapais, kūdikis gali patirti tokius simptomus kaip kvėpavimo sutrikimai, cianozė, apnėja, traukuliai, nestabili temperatūra, maitinimo sunkumai, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, drebulys, nervingumas, dirglumas, mieguistumas, verkimas, mieguistumas ir miego sutrikimai.

Be to, citalopramas gali paskatinti naujagimiams pasireikšti sunkiu sindromu, vadinamu nuolatiniu plaučių hipertenzija, pasireiškiančiu padidėjusia kvėpavimo sparta ir melsva odos spalva. Šie simptomai paprastai pasireiškia per 24 valandas nuo gimimo

Citalopramas išsiskiria - nors ir minimaliai - į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu reikia būti atsargiems.