chloramfenikolio

Chloramfenikolis yra natūralios kilmės antibiotikas, turintis bakteriostatinį poveikį (ty slopina bakterijų ląstelių augimą). Pirmą kartą jis buvo gautas fermentuojant Streptomyces venezuelae, bet, atsižvelgiant į jo cheminės struktūros paprastumą, dabar jis gaminamas visiškai sintetiniu būdu.

Chloramfenikolis - cheminė struktūra

Chloramfenikolis yra parduodamas farmacinėse formose, tinkančiose makšties, akies ir į veną.

indikacijos

Ką naudojate

Chloramfenikolis vartojamas mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms gydyti.

Chloramfenikolio vartojimas skirtas gydyti:

Ginekologinės infekcijos, tokios kaip vaginitas, cervicitas arba gimdos kaklelio endometritas (įvedimas makšties būdu);
Išorinės akies infekcijos, pvz., Konjunktyvitas, keratitas, keratokonjunktyvitas, trachoma arba dakryocistitas (akių vartojimas);
Akių infekcijų, susijusių su mechanine arba termine trauma, profilaktika (akių vartojimas);
Prieš ir po chirurginis gydymas akių infekcijomis (akių vartojimas);
Vėžys ir salmoneliozė (parenterinis vartojimas);
Bakterinis meningitas (parenterinis vartojimas);
Rickettsiosis (parenterinis vartojimas);
Bruceliozė (parenterinis vartojimas);
Psittacosis (parenterinis vartojimas);
Venere limfogranuloma (parenteralinis vartojimas);
Šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia gram-neigiamas (parenterinis vartojimas);
Anaerobinių bakterijų, pvz., Gramteigiamų Cocci arba Clostridium, infekcijos (parenteralinis vartojimas).

įspėjimai

Chloramfenikolis turėtų būti vartojamas tik tiek, kiek reikia. Pageidautina neviršyti dviejų gydymo savaičių.

Gydymo chloramfenikoliu metu būtina reguliariai tikrinti kraujotaką, nes vaistas gali sukelti mielosupresiją (ty kaulų čiulpų slopinimą, dėl to sumažėjus kraujo ląstelių gamybai).

Gydant chloramfenikoliu akies arba makšties būdu, buvo pranešta apie nugaros smegenų hipoplazijos atvejus.

Chloramfenikolis gali sumažinti protrombino laiką, nes tas pats antibiotikas gali slopinti žarnyno bakterinę florą, gaminantį vitamino K.

Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, gali prireikti koreguoti chloramfenikolį.

Gydymas chloramfenikoliu gali paskatinti atsparių bakterijų ar grybelių superinfekciją.

Chloramfenikolis gali sukelti klaidingus teigiamus rezultatus tam tikram bandymo tipui, naudojamam nustatant gliukozę šlapime.

sąveika

Chloramfenikolis yra kepenų inhibitorius, veikiantis citochromo P450, todėl jis gali didinti jo metabolizuojamų vaistų pusinės eliminacijos periodą, todėl padidėja jų toksiškumas. Tarp šių narkotikų paminėjome:

Varfarinas, geriamasis antikoaguliantas;
Klopidogrelis, trombocitų trombocitų trombocitas;
Voriokonazolas, priešgrybelinis agentas ;
Ciklofosfamidas, priešnavikinis;
Ciklosporinas ir takrolimuzas, imunosupresiniai vaistai, naudojami transplantato atmetimo prevencijai;
Fenobarbitalis, barbitūratas;
Rifampicinas, antibiotikas.

Paracetamolis gali padidinti chloramfenikolio toksiškumą.

Kartu vartojant beta laktaminius antibiotikus ir chloramfenikolį galima pastebėti, kad atsiranda antagonizmas tarp šių dviejų antibiotikų tipų.

Chloramfenikolis gali sumažinti cianokobalamino (vitamino B12 darinio) poveikį.

Chloramfenikolis gali sumažinti entakapono (vaisto, skirto Parkinsono ligai gydyti) išsiskyrimą į tulžį, taip padidinant toksinį poveikį.

Chloramfenikolis gali sustiprinti hipoglikeminių sulfonamidų poveikį.

Chloramfenikolis slopina žarnyno absorbciją, vartojant vaistą nuo naviko.

Reikia vengti kartu vartoti chloramfenikolį ir kitus mielosupresinius vaistus.

Chloramfenikolis gali trukdyti imuniteto mechanizmams ir jo negalima skirti aktyvios imunizacijos fazės metu; pavyzdžiui, ji neturėtų būti skiriama kartu su gyva vidurių šiltine.

Šalutinis poveikis

Chloramfenikolis gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, nors ne visi pacientai juos patiria. Nepageidaujamo poveikio tipas ir intensyvumas priklauso nuo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi vaisto atžvilgiu. Todėl neaišku, ar nepageidaujamas poveikis pasireiškia visiems ir tokiu pačiu intensyvumu kiekvienam asmeniui.

Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kurie gali pasireikšti gydant chloramfenikolį.

mielosupresija

Chloramfenikolis gali sukelti depresinį poveikį kaulų čiulpams. Ši depresija sumažina kraujo ląstelių gamybą, o tai savo ruožtu gali sukelti:

Agranulocitozė, ty granulocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
Leukopenija, ty leukocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
anemija;
Retikulocitopenija, ty retikulocitų sumažėjimas kraujyje;
Trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje;
Aplastinė anemija.

Chloramfenikolio sukelta mielosupresija dažniau pasireiškia pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas.

Pilkos kūdikio sindromas

Šis sindromas gali paveikti naujagimius, kurių motinos per paskutinius nėštumo etapus vartojo į veną chloramfenikolį, arba naujagimiams, kuriems buvo skiriamas didelis parenteralinio antibiotiko kiekis. Šis sindromas, kuris taip pat gali turėti mirtinų pasekmių, pasižymi tokiais simptomais kaip hipotermija, vėmimas, stulbinantis veidas, progresuojanti cianozė ir kraujotakos žlugimas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas chloramfenikoliu gali sukelti:

pykinimas;
vėmimas;
Skonio jausmo pokyčiai;
viduriavimas;
enterokolitas;
stomatitas;
Glositas.

Nervų sistemos sutrikimai

Chloramfenikolio terapija gali sukelti:

Galvos skausmas;
Psichikos painiava;
Optinė ar periferinė neuropatija.

Psichikos sutrikimai

Gydymas chloramfenikoliu gali sukelti deliriumą ir lengvas depresijas.

Alerginės reakcijos

Chloramfenikolis gali sukelti alergines reakcijas jautriems asmenims. Šios reakcijos gali pasireikšti, jei pasireiškia tokie simptomai:

karščiavimas;
Išbėrimai;
dilgėlinė;
Vesikulinis arba makulopapulinis dermatitas;
angioneurozinė edema;
Anafilaksija.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo chloramfenikoliu metu yra:

Perinealinis dirginimas;
ototoksiškumas;
Toksinis poveikis kepenims;
Jarisch-Herxheimer reakcija - reakcija, kuri atsiranda, kai organizme išsiskiria didelis toksinų kiekis, kurį sukelia bakterijų ląstelių pažeidimas po gydymo antibiotikais. Šiai reakcijai būdingi tokie simptomai kaip galvos skausmas, šaltkrėtis ir gleivinės pažeidimai.

Perdozavimas

Apie chloramfenikolio perdozavimo atvejus pranešta tik tada, kai vaistas buvo vartojamas į veną, tačiau tai neatmeta galimų perdozavimo atvejų, net jei chloramfenikolis vartojamas vaginaliniu ar okuliariniu būdu.

Jei įtariama bet kokio tipo perdozavimas, nedelsdami informuokite gydytoją ir eikite į artimiausią ligoninę.

Perdozavus, kai į veną švirkščiama chloramfenikolio, hemodializė arba peritoninė dializė gali būti veiksminga, tik iš dalies, pašalinant perteklių nuo kraujo. Perdozavus naujagimiams, gali būti naudojamos visos transfuzijos arba anglies hemoperfuzija.

Veiksmų mechanizmas

Chloramfenikolis pasižymi bakteriostatiniu antibiotikais ir slopina bakterijų baltymų sintezę.

Bakterijų ląstelių baltymų sintezė vyksta organų, vadinamų ribosomomis, dėka. Šie organeliai susideda iš ribosominės RNR ir susijusių baltymų, sudarant du subvienetus: 30S subvienetą ir 50S subvienetą.

Ribosomos užduotis yra išversti RNS RNS iš ląstelių branduolio ir sintezuoti baltymus, kuriems ji koduojama.

Chloramfenikolis sugeba prisijungti prie specifinės 50S ribosomų subvieneto vietos. Tokiu būdu jis suskaido baltymų sintezę ir slopina bakterijų ląstelių augimą.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Chloramfenikolis yra prieinamas:

Makšties pavidalo įvedimas į makštį;
Akių lašai akių lašų arba oftalminio tepalo pavidalu;
Į veną vartojamas milteliai ir tirpiklis injekciniam tirpalui, kuriuos reikia sumaišyti prieš pat vaisto vartojimą.

Makšties administravimas

Vakare prieš miegą rekomenduojama giliai patekti į makštį kiaušinėlę (kurioje yra 500 mg chloramfenikolio). Apskritai gydymo trukmė yra dešimt dienų.

Akių vartojimas

Rekomenduojama vieną ar du lašus akių lašų 3-4 kartus per dieną arba pagal gydytojo receptą.

Oftalmologinis tepalas turėtų būti taikomas 3-4 kartus per dieną.

Jei kartu su tepalu buvo paskirti akių lašai, pakanka vienos vakaro.

Intraveninis vartojimas

Suaugusiesiems ir paaugliams įprastinė chloramfenikolio dozė yra 50-100 mg / kg kūno svorio per parą, kuri turi būti padalyta į keturias dozes per šešias valandas.

Kūdikiams, sergantiems daugiau nei dviem savaitėmis, ir vaikams iki 12 metų amžiaus, įprastinė chloramfenikolio dozė yra 50 mg / kg kūno svorio per parą, skiriama keturiomis dalimis po 6 val. viena administracija ir kita.

Kūdikiams iki dviejų savaičių įprastinė chloramfenikolio dozė yra 25 mg / kg kūno svorio per parą, skiriama į keturias dozes per šešias valandas.

Jaunesniems nei vienos savaitės amžiaus ir mažiau kaip 2 kg sveriantiems kūdikiams skiriama chloramfenikolio dozė paprastai yra 25 mg / kg kūno svorio per parą.

Kūdikiams, vyresniems nei vienos savaitės ir sveriantiems daugiau kaip 2 kg, rekomenduojama chloramfenikolio dozė yra 25 mg / kg kūno svorio per dieną, skiriama į dvi dozes po 12 valandų. kitą.

Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija, gali tekti koreguoti vartojamą chloramfenikolio dozę.

Nėštumas ir žindymas

Buvo pranešta apie atvejus, kai naujagimiai, kurių motinos paskutiniuoju nėštumo etapu vartojo parenteralinį chloramfenikolį, sukūrė pilką kūdikio sindromą, kuris kartais buvo mirtinas. Todėl nėščioms moterims chloramfenikolį galima vartoti tik esant būtinybei ir tik griežtai prižiūrint gydytojui.

Chloramfenikolis išsiskiria į motinos pieną, net ir mažais kiekiais. Tačiau negalima atmesti galimybės atsirasti pilkam kūdikio sindromui. Be to, chloramfenikolis gali sukelti kūdikio mielosupresiją. Todėl reikėtų vengti žindyvių motinų vartojimo.

Dėl klonamfenikolio, skirto makšties arba akių, nėštumo ir žindymo motinos turėtų kreiptis į gydytoją prieš vartojant tokius vaistus dėl galimo nepageidaujamo poveikio vaisiui ar vaisiui. kūdikių.