Antimetabolitai - priešnavikiniai vaistai

bendrumas

Antimetabolito agentas yra medžiaga, galinti trukdyti normaliam metabolitui, esančiam ląstelėje. Ypač antimetabolitai, naudojami auglių gydymui, slopina naujos DNR sintezę.

• Kai kurie antimetabolitiniai agentai gali slopinti fermentų, dalyvaujančių nukleotidų (pagrindinių DNR sudedamųjų dalių) sintezėje, fermentus; tokiu būdu, jei nukleotidų tarpinės medžiagos nėra sintezuojamos, DNR sintezė nutraukiama ir yra auglio augimo sustabdymas.

• DNR susideda iš dviejų gijų, sujungtų viena su kita, kad sudarytų dvigubą spiralę. DNR sudaro daug monomerų, vadinamų nukleotidais. Yra keturių tipų nukleotidų: adeninas (A), guaninas (G), citozinas (C) ir timinas (T), kurie yra derinami su išskirtinėmis AT (adenino-timino) ir CG (citozino-guanino) poromis, laikomomis vandenilio jungtimis, Bazių seka, esanti palei DNR molekulę, turi genetinę informaciją. Kita vertus, kiti antimetabolitai yra labai panašūs į endogeninių nukleotidų struktūrą (nukleotidai, paprastai esantys ląstelėje), ir gali juos pakeisti naujos DNR grandinės sintezės metu, tokiu būdu trukdydami teisingai susidaryti ir blokuoti ląstelių replikaciją.

Antimetabolitinių medžiagų tipai

DNR susideda iš keturių nukleotidų, kurie sudaro ryšius tarp jų ir sudaro klasikinę dvigubą spiralę. Šie nukleotidai yra adeninas, citozinas, guaninas ir timinas, ir kitaip vadinami " azoto bazėmis ".

Azoto bazės, priklausomai nuo jų turimos struktūros, yra suskirstytos į purinas, įskaitant adeniną ir guaniną, ir pirimidinuose, įskaitant citoziną ir timiną.

Purino ir pirimidino inhibitoriai

Antimetabolitų agentai gali būti klasifikuojami pagal azoto bazės tipą, kurį jie gali slopinti:

• Purino inhibitoriai : kaip rodo pavadinimas, šie antimetabolitai gali slopinti purino azoto bazių sintezę. Į šią klasę įeina merkaptopurinas, naudojamas ūminiam limfinės leukemijos ir mieloblastinės leukemijos gydymui, ir jo darinys, azatioprinas, aprūpintas imunosupresiniu poveikiu ir naudojamas įvairių ligų, tokių kaip sisteminė raudonoji vilkligė, gydymui. trombocitopenija, autoimuninis hepatitas, pemphigus vulgaris, sarkoidozė ir autoimuninė hemolizinė anemija. Į šią klasę įeina ir tioguaninas, vartojamas per burną ne limfocitinės leukemijos gydymui.
• Pirimidino inhibitoriai : šie antimetabolitai slopina pirimidino bazių sintezę. Tarp jų yra 5-fluorouracilas, naudojamas storosios žarnos, krūties, skrandžio ir kasos vėžio gydymui; floxuridinas, naudojamas paliatyviam skrandžio ir žarnyno adenokarcinomos gydymui, kuriame yra metastazių kepenyse ir kurių negalima pašalinti chirurginiu būdu. Šiai klasei priklauso ir kapecitabinas, vartojamas atskirai arba kartu su docetakseliu krūties vėžio, storosios žarnos vėžio ir pažangios skrandžio karcinomos gydymui.

DNR polimerazės inhibitoriai

Kita antimetabolitinių vaistų klasė yra DNR polimerazės inhibitoriai, vienas iš fermentų, dalyvaujančių DNR dvigubos grandinės sintezėje. Tarp šių vaistų randame citarabino ir gemcitabino .

Citarabinas naudojamas krūties vėžio, kasos, ne mažų ląstelių plaučių gydymui ir leukemijos bei Hodžkino ir ne Hodžkino limfomų gydymui.

Gemcitabinas gali būti švirkščiamas po oda, intratekaliai (stuburo skystyje) ir į veną; jis naudojamas įvairių rūšių leukemijai gydyti.

FOLIC ACID inhibitoriai

Folio rūgšties inhibitoriai taip pat laikomi antimetabolitais. Foolo rūgštis iš tiesų pasirodo esanti svarbi kai kuriuose DNR sintezės etapuose.

Kadangi buvo aptikta folio rūgšties vaidmens svarba naujų DNR sintezei, tyrėjai suvokė jo inhibitorių, kaip galimų vaistų nuo navikų gydymo, svarbą. Dėl šios priežasties folio rūgšties inhibitoriai buvo ir vis dar yra tyrimų ir tyrimų objektas.

Aminopterinas ir metotreksatas yra šios klasės dalis, pastaroji naudojama krūties vėžio, galvos, kaklo ir kai kurių tipų plaučių vėžio ir ne Hodžkino limfomos gydymui.