ką
Famotidinas yra konkurencingas, selektyvus ir grįžtamasis H2 histamino receptorių antagonistas; šis vaistas sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, faktiškai slopindamas histamino patekimą į jo jungimosi vietą H2 receptoriuose, pasiskirstytuose virškinimo trakte; todėl prarandama histamino medijuotos druskos rūgšties gamyba. Visų pirma, famotidinas slopina tiek bazinę, tiek druskos rūgšties sekreciją.
Ką naudojate
Famotidinas yra skirtas dvylikapirštės žarnos opos, skrandžio opos, gastroezofaginio refliukso ligos, Zollinger-Ellison sindromo ir opų, sukeltų ilgai vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, gydymui.
Famotidinas parduodamas pagal skirtingus registruotų specialybių pavadinimus, tokius kaip Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster® ir Gastridin®, o dažniausiai naudojamas vaisto pavadinimas yra tos pačios molekulės pavadinimas: Famotidinas.
istorija
Famotidiną sukūrė „Yamanouchi Pharmaceutical Co“ ir patentavo „Merck & Co“. „Merck & Co“ nusprendė parduoti vaistą bendradarbiaujant su Johnson & Johnson; pirmasis famotidino produktas buvo pateiktas rinkai 1981 m. Pepcid pavadinimu.
Beveik dvidešimt metų, 1999 m., Nauja farmacinė famotidino forma riebioje tabletėje buvo pateikta rinkai Pepcid RPD pavadinimu. Pradėjus prekiauti tradiciniais famotidino preparatais, 2001 m. Buvo galima prekiauti, o tarp pirmųjų farmacinių kompanijų, kurios pradėjo gaminti tokius preparatus, galime paminėti Schwarz (jo produktas buvo vadinamas Fluxid) arba Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
Jungtinėse Amerikos Valstijose yra produktas, kurio sudėtyje yra ir famotidino, ir antacidinių medžiagų, taip derinant abiejų veikliųjų medžiagų poveikį geresniam farmakologiniam profiliui; šis produktas vadinamas „Pepcid Complete“ ir parduodamas kaip kramtomosios tabletės; tas pats produktas taip pat parduodamas Didžiojoje Britanijoje Pepcidtwo vardu.
Įranga
Famotidino struktūra yra tiazolo žiedas, pakeistas 2 padėtimi guanidinu, o H2 antagonistų - cimetidino - progenitoriaus 2 padėtyje pakeistas paprastu metilu. Atrodo, kad pagrindinis skirtumas tarp šių dviejų struktūrų suteikia famotidino farmakologinį stiprumą 30 kartų didesnis nei cimetidino.
Tai, kas aprašyta, nėra vienintelis famotidino privalumas; atrodo, kad jo pagerėjusi cheminė struktūra netrukdo citochromo P450 fermentų sistemai, todėl, skirtingai nuo cimetidino, neatrodo, kad ji sąveikauja su kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromo P450.
Molekulės defektas yra susijęs su jo mažu biologiniu prieinamumu (apie 50%, palyginti su tos pačios klasės molekulėmis); be to, jis nėra labai tirpus rūgščiame skrandžio pH. Dėl šios priežasties mokslininkai sukūrė naujas vaistų tiekimo sistemas, pvz., Atidėto atpalaidavimo arba nepertraukiamo atpalaidavimo tabletes, kurios gerokai pagerina žinomų famotidino vaistų prieinamumą.
Kaip jį naudoti
Dozavimas ir naudojimo būdai
dvylikapirštės žarnos opa
Gydant dvylikapirštės žarnos opą, rekomenduojama dozė yra 40 mg famotidino per parą, vartojama vieną kartą vakare prieš miegą. Gydymo trukmė gali kisti nuo keturių iki aštuonių savaičių; gydymas gali būti nutrauktas per anksti tik tuo atveju, jei stebimas visas endoskopijos patikrintas opas. Remiantis klinikiniais duomenimis galima teigti, kad dauguma pacientų, sergančių dvylikapirštės žarnos opa ir gydomi famotidinu, atsinaujina per 4 savaites; daug mažiau yra atvejų, kai gydymą reikia tęsti dar 4 savaites iki visiško atsigavimo. Siekiant išvengti dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo, rekomenduojama tęsti palaikomąjį gydymą, vartojant 20 mg famotidino per parą vieną kartą, prieš naktį prieš miegą. Rekomenduojama maksimali palaikomojo gydymo trukmė yra 6 mėnesiai, todėl būtina, kad visą gydymo laikotarpį jį skirtų ir stebėtų specializuotas gydytojas.
GASTRIC opos gydymas
Gydant skrandžio opa, rekomenduojama 40 mg famotidino paros dozė, kurią reikia vartoti kaip vieną dozę vakare prieš miegą. Remiantis daugeliu klinikinių patirčių, gydymui reikalinga gydymo trukmė svyruoja nuo 6 iki 8 savaičių; dar kartą, šis gydymas gali būti nutrauktas tik tuo atveju, jei gastroskopija stebi pilną opos regresiją.
Zollingerio-Elisono sindromo gydymas
Zollinger-Ellisono sindromo gydymas buvo šiek tiek sudėtingesnis. Visų pirma, pacientams, kuriems Zollinger-Ellison sindromas anksčiau nebuvo gydomas antisekretoriniu vaistu, rekomenduojama pradėti gydymą 20 mg famotidino kas 6 valandas. Tada, atsižvelgiant į paciento individualų atsaką, ir remiantis rūgšties sekrecija, tolygiam gydymui naudojama dozė sureguliuojama tol, kol gaunamas pakankamas atsakas dėl rūgšties sekrecijos mažinimo skrandyje.
Gydant Zollinger-Ellison sindromą su famotidinu, 640 mg per parą dozės buvo vartojamos ilgesnį laikotarpį iki 1 metų, neradant reikšmingų šalutinių poveikių. Tačiau, jei per famotidino dozes iki 800 mg per parą skrandžio rūgšties sekrecijos skrandyje nepakankamai sumažėja, rekomenduojama įvertinti alternatyvius gydymo metodus su kitais H2 antagonistais arba protonų siurblio inhibitoriais; Taip yra todėl, kad iki šiol nėra klinikinių tyrimų, kurių metu būtų skiriama didesnė nei 800 mg dozė.
Gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
Gydant gastroezofaginio refliukso ligą, rekomenduojama famotidino dozė yra 40 mg per parą, suskirstyta į dvi paros dozes: vieną ryte ir vieną vakare prieš miegą. Rekomenduojama gydymo trukmė - 6 savaitės. Sunkiausiais atvejais galima vartoti famotidino dozę iki 80 mg per parą, palaikant dvigubą kasdienį vartojimą: vieną ryte ir vieną vakare; jei gydytojas mano, kad tai būtina, gydymas gali būti pratęstas iki 12 savaičių. Vis dėlto gali būti sumažinta ir dozė, ir gydymo trukmė, kai nustatomas visiškas gydymas. Kad būtų išvengta galimo pasikartojimo, sunkiais atvejais rekomenduojama tęsti palaikomąjį gydymą, vartojant famotidino dozę, lygią 40 mg per parą, skirstomą į dvi dienas dozes: vieną ryte ir kitą vakare, prieš tai miegoti.
KITOS NAUDOJIMO
Famotidinas taip pat gali būti švirkščiamas į veną (rinkoje yra specialių butelių), kai būtina sumažinti skrandžio sekreciją, tačiau jos negalima vartoti per burną; taip yra, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems viršutinio virškinimo trakto kraujavimu. Tokiu atveju rekomenduojama dozė yra 20 mg famotidino kas 12 valandų.
Buteliuką reikia ištirpinti suderinamame tirpiklyje (dažniausiai naudojamas injekcinis vanduo), o injekcijos trukmė turi būti ne mažesnė kaip 2 minutės. Alternatyviai, buteliuką galima ištirpinti 100 ml 5% gliukozės tirpalo arba fiziologinio tirpalo (0, 9% natrio chlorido) ir švirkšti į veną; šiuo atveju rekomenduojamas dozavimo laikas pakyla iki maždaug 30 minučių. Vis dėlto rekomenduojama kuo greičiau pakeisti į veną vartojamą geriamąjį gydymą.
Kontraindikacijos ir įspėjimai
Prieš pradedant skrandžio opos gydymą famitidinu, būtina nustatyti, naudojant tinkamus diagnostikos metodus, kad paciento skundžiami simptomai nėra susiję su piktybine skrandžio neformacija ; famotidinas, iš tiesų, mažindamas skausmą ir slopindamas pirmiau minėtos ligos simptomus, gali sunkiau nustatyti teisingą diagnozę.
Taip pat patartina, kad pacientams, sergantiems skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, prieš pradedant gydymą famotidinu, įsitikinkite, ar nėra Helicobacter pylori ; tokiu būdu pacientas nuo pat pradžių gali būti gydomas eradikacijos terapija, o tai labai padidina gydymo galimybę. Famotidinas neturėtų būti skiriamas asmenims, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas tai pačiai molekulei ar kitoms farmacinio preparato sudedamosioms dalims; jeigu gydymo metu pasireiškia padidėjęs jautrumas, būtina nutraukti gydymą ir kreiptis į gydytoją.
Kadangi famotidinas pirmiausia pašalinamas per inkstus ir metabolizuojamas iš dalies kepenyse, gydant pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenų funkcijos sutrikimas, reikia atsargiai. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, rekomenduojame sumažinti rekomenduojamą paros dozę arba padidinti vartojimo intervalą nuo 36 iki 48 valandų. Be to, kaip ir daugeliui kitų vaistų, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas senyviems pacientams, ypač ilgalaikiam gydymui, dėl kurio patartina atlikti griežtą medicininį patikrinimą, kad būtų išvengta galimų šalutinių reiškinių atsiradimo. dėl ilgalaikio famotidino vartojimo. Tačiau, remiantis įvairiais klinikiniais tyrimais surinktais duomenimis, senyvo amžiaus pacientų famotidino vartojimo metu nepageidaujamų nepageidaujamų poveikių dažnis nepadidėjo.
Jei famotidinas skiriamas kartu su medžiagomis, kurių absorbciją įtakoja skrandžio pH, reikia apsvarstyti galimybę keisti šių medžiagų absorbciją. Pavyzdžiui, famotidinas gali sumažinti priešgrybelinių medžiagų, pvz., Ketokonazolo arba itrakonazolo, absorbciją; todėl rekomenduojama šiuos vaistus skirti maždaug 2 valandas prieš famotidino vartojimą.
Kita vertus, tuo pačiu metu famotidino ir antacidinių medžiagų vartojimas gali sumažinti to paties famotidino absorbciją; todėl, jei abu vaistai turi būti vartojami tuo pačiu metu, rekomenduojama famotidiną vartoti maždaug 1-2 valandas prieš antacidinį vaistą.
Nėštumas ir žindymas
Nurodant, kad nėštumo metu famotidinu gydomi pacientai, net jei jų skaičius yra ribotas, nustatyta, kad nėštumo eigoje ar vaisiaus ar naujagimio sveikatai nepageidaujamas poveikis. Kiti tyrimai su gyvūnais neparodė nepageidaujamo poveikio ar žalos nėštumui, embriono vystymuisi, vaisiui ar postnataliniam vystymuisi. Viename tyrime aštuonioms neseniai pagimdžiusioms motinoms buvo skiriama 40 mg famotidino; matėme, kad molekulė išskiriama į motinos pieną, ypač nuo 6 valandų nuo vartojimo, vidutinis famotidino kiekis motinos piene buvo 72 mcg / l. Deja, tai yra vieninteliai duomenys apie famotidino vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu; todėl prieš pradedant gydymą famotidinu rekomenduojama pasitarti su gydytoju, kad aptartumėte santykinę naudą ir riziką motinai ir naujagimiui.
Šalutinis poveikis
Visi vaistai gali sukelti šalutinį poveikį ir nepageidaujamą poveikį, tačiau daugelis pacientų neveikia šių poveikių gydymo metu.
Paprastai mūsų kūnas gerai toleruoja famotidiną; tačiau buvo pranešta apie keletą šalutinių reiškinių. Dažniausiai pasireiškia virškinimo trakto ir apima viduriavimą (dažniausiai pasitaikančius), pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą, vidurių užkietėjimą ir anoreksiją. Be to, kiti dažni šalutiniai reiškiniai yra susiję su centrine nervų sistema, pvz., Galvos skausmu (kenčia apie 5% pacientų, gydytų famotidinu), galvos svaigimu ir retai nervingumu. Toliau galime paminėti rečiau pasitaikančius šalutinius reiškinius, tokius kaip dermatologiniai (bėrimas, niežulys ir dilgėlinė), susiję su širdies ir kraujagyslių sistema (pvz., Širdies plakimas ar trombocitopenija), kepenų fermentų pakitimai, karščiavimas, padidėjęs jautrumas junginės hiperemijai, nuovargis., burnos džiūvimas ir kaulų ir raumenų skausmas.
