Relistor - metilnaltreksono bromidas

Kas yra Relistor?

Relistor yra vaistas, kurio sudėtyje yra metilnaltreksono veikliosios medžiagos bromido. Jis tiekiamas injekciniame tirpale, kuriame yra 12 mg metilnaltreksono bromido 0, 6 ml.

Kam vartojamas Relistor?

Relistor vartojamas opioidų sukeltam vidurių užkietėjimui (su morfinu susijusiems skausmo naikintojams) gydyti sunkiai sergantiems suaugusiems pacientams, kuriems atliekama paliatyvi priežiūra (gydant ligos simptomus, kurių tikslas nėra jį išspręsti), jei nepakanka atsako į normalius vidurius.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartoti Relistor?

Relistor švirkščiamas po oda kas dvi dienas. Dozė priklauso nuo paciento svorio ir turėtų būti sumažinta esant sunkioms inkstų ligoms. Vaistas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems sunkiomis inkstų ligomis, sergančiomis dializėmis ar sunkiais kepenų sutrikimais. Pacientas gali pats savarankiškai švirkšti.

Kaip veikia Relistor?

Opioidai mažina skausmą, prijungdami prie smegenų ir nugaros smegenų „opioidinių receptorių“. Šie receptoriai taip pat randami žarnyne. Kai opioidai jungiasi su žarnyno receptoriais, žarnyno judrumas mažėja ir tai sukelia vidurių užkietėjimą.

Relistor veiklioji medžiaga, metilnaltreksono bromidas, yra opioidinių receptorių antagonistas. Tai reiškia, kad jis blokuoja tam tikrą opioidų receptorių tipą, būtent „opioidų mu receptorių“. Metilnaltreksono bromidas yra gaunamas iš naltreksono, jau žinomos medžiagos, naudojamos blokuoti opioidų poveikį. Lyginant su naltreksonu, metilnaltreksono bromido gebėjimas prasiskverbti į smegenis yra mažesnis; tai reiškia, kad jis blokuoja žarnyno opioidinius receptorius, bet ne smegenyse. Blokuodamas šiuos receptorius, Relistor mažina opioidų sukeltą vidurių užkietėjimą, netrukdydamas jų skausmą malšinančiam poveikiui.

Kokie tyrimai atlikti su Relistor?

Prieš tiriant žmones, Relistor poveikis buvo ištirtas eksperimentiniuose modeliuose.

„Relistor“ buvo atliktas dviejuose pagrindiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 288 pacientai, kuriems buvo išplitusi opioidų sukeltos ligos ir vidurių užkietėjimas. Abiejuose tyrimuose Relistor veiksmingumas buvo lyginamas su placebu (gydomojo poveikio neturinčiu preparatu), skatinant evakuaciją. Pagrindinis abiejų tyrimų veiksmingumo rodiklis buvo pacientų, evakuotų per keturias valandas po pirmojo vartojimo, skaičius. Antrajame tyrime taip pat buvo tiriamas pacientų, evakuotų bent du kartus per keturias valandas po pirmųjų keturių vaistų vartojimo, skaičius.

Kokia Relistor nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Relistor buvo veiksmingesnis už placebą stimuliuojant evakuaciją. Dviejuose tyrimuose, kurie buvo tiriami kartu, 55% pacientų, vartojusių Relistor, per keturias valandas po pirmosios injekcijos buvo evakuoti (91 iš 165), palyginti su 15% placebą vartojusių pacientų (18 iš 123).

Antrajame tyrime 52% pacientų, vartojusių Relistor, bent du kartus per pirmąsias keturias valandas (32 iš 62) buvo evakuoti ne mažiau kaip du kartus, palyginti su 8% placebą vartojusių pacientų (6 iš 71).

Kokia rizika siejama su Relistor vartojimu?

Dažniausi šalutiniai Relistor šalutiniai reiškiniai (pasireiškę daugiau kaip 1 pacientui iš 10) yra pilvo skausmas (skrandžio skausmas), pykinimas, vidurių pūtimas (viduriavimas) ir viduriavimas. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Relistor, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Relistor negalima skirti pacientams, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) metilnaltreksono bromidui arba bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai. Ji taip pat negalima vartoti pacientams, kuriems yra užsikimšimas ar kitos būklės, dėl kurios reikia skubios žarnyno operacijos.

Kodėl Relistor buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad gydant opioidų sukeltą vidurių užkietėjimą pacientams, sergantiems pažengusia liga, kuriems skiriama paliatyvi priežiūra, Relistor nauda yra didesnė už jo keliamą riziką. Komitetas rekomendavo išleisti „Relistor“ rinkodaros teisę.