antibiotikai

Kas yra antibiotikai?

Antibiotikai yra medžiagos, apdorojamos gyvuose organizmuose arba gaminamos laboratorijoje, galinčios nustatyti bakterijų mirtį arba užkirsti kelią jų augimui.

Antibiograma: kiekvienas diskas yra pripildytas skirtingu antibiotiku; kai trūksta tamsios halogeno, tai reiškia, kad antibiotikas veiksmingai naikina išsklaidytas bakterijas auginimo terpėje.

ANTIBIOTIKOS IR CHEMOTERAPIJOS SKIRTUMAS

Abu yra antibakteriniai vaistai. Iš pradžių skirtumas buvo grindžiamas tuo, kad chemoterapija yra sintetiniai narkotikai, o antibiotikai yra natūralios kilmės; pastarieji yra, pavyzdžiui, iš miketų (pelėsių) arba tam tikrų bakterijų (streptomicetų) metabolizmo.

Antibiotikai yra nuolat besivystanti farmacinė kategorija, pagal kurią daugelis natūralių molekulių chemiškai modifikuotos siekiant gauti naujų vaistų, vadinamų pusiau sintezės vaistais.

Funkcinė klasifikacija

Priklausomai nuo poveikio mikroorganizmams, antibakteriniai vaistai skirstomi į:

• BAKTERIOSTATINIAI ANTIBIOTIKA: blokuoti bakterijos augimą, palengvinant jo pašalinimą organizme.

• BAKTERICIDO ANTIBIOTIKA: kurios lemia bakterijos mirtį.

Daug kartų bakteriostatinis ar baktericidinis aktyvumas priklauso nuo suvartojimo dozės.

Remiantis veiksmų spektru, mes kalbame apie:

• AMPLE SPECTRUM ANTIBIOTICS: aktyvi tiek gramteigiamų, tiek ir gramteigiamų bakterijų atžvilgiu.
• SPECTRUMO ANTIBIOTIKŲ REIKALAVIMAS: jie veikia tik tam tikras bakterijas.

Sinergija ir antagonizmas

• SINERGIZMO KONCEPCIJA: du antibiotikai didina jų aktyvumą, kai jie naudojami kartu; jie iš tikrųjų veikia pagal du skirtingus tikslus. Pirmasis, pavyzdžiui, slopina baltymų sintezę, o pastaroji slopina baltymų sintezę.
• ANTAGONIZMO KONCEPCIJA: dviejų antibiotikų aktyvumas veikia vienas kitą, lyg jie abu veikia tuo pačiu biologiniu tikslu.

Daugelio antibiotikų deriniai gali būti naudojami polikrobinėms infekcijoms gydyti, siekiant išvengti atsparių mikroorganizmų atsiradimo arba pasiekti sinerginį poveikį. Pavyzdžiui, gydant AIDS ir mikroorganizmams, kuriems dažnai būdingos mutacijos, naudojama daugiaterapija.

chemoterapija

Jie yra vaistai, kurie veikia kaip antimetabolitai ir konkuruoja su substratu su fermentu, kuris katalizuoja tam tikrą reakciją.

SULFAMIDICI : jie veikia slopindami folatų, būtinų substratų, reikalingų nukleotidams ir aminorūgštims, sintezę. Žmogus vartoja folio rūgštį per mitybą, o bakterijos jas sintezuoja iš pirmtakų (nes bakterinė siena yra nepralaidi šioms medžiagoms). Dėl šios prielaidos sulfonamidai yra toksiški bakterijai, bet ne žmonėms. Vienintelė mikrobė, kuri išeina iš šių antibiotikų, yra žarnyno enterokokas, kuris sugeba įsisavinti folio rūgštį iš enterinio kilogramo.

Sulfonamidai turi panašią struktūrą kaip ir para-amino benzenkarboksirūgštis (substratas, reikalingas folio bakterijų sintezei) ir konkuruoja su juo dėl santykinio fermento (prie kurio jie yra susieti).

TRIMETHOPRIM : labai paplitusi chemoterapija. Jis slopina bakterijų folio gamybą, tačiau biocheminių etapų, kurie lemia jų sintezę, serija veikia kitaip nei sulfonamidai.

CHINOLONI : chemoterapiniai vaistai, gauti iš nalidikso rūgšties. Jie veikia slopindami II topoizomerazę; šis baltymas, taip pat žinomas kaip girasi, susideda iš 2 subvienetų, A ir B, kurie leidžia bakterijos DNR atsipalaiduoti ir atsukti. A subvienetas A išskirsto DNR tam tikrose vietose, o B veikia vadinamąjį neigiamą spiralizaciją (DNR išsiskyrimą). Chinolonai veikia slopindami girazės A subvienetą ir kartu su bakterinės DNR replikacija ( novobiacinas yra aktyvus ant subvieneto B ir todėl gali turėti sinergetinį poveikį su chinolonais).

Antibiotikų kategorijos

Antibiotikai gali būti išskirti pagal jų biologinį tikslą, todėl gali būti:

• slopina ląstelių sienelių sintezę (penicilinai ir cefalosporinai)
• suskaidyti ląstelių sienelės lipidų struktūrą (polimiksinus)
• slopina baltymų sintezę, veikdami ribosomos (pvz., tetraciklino ir aminoglikozidų, įskaitant gentamiciną) arba pagrindinio subvieneto (50s), pvz., chloramfenikolio ir makrolidų, nedideliam subvienetui (30s).
• slopina nukleino rūgščių sintezę, veikdami DNR (novobiocino) dubliavimą arba jo transkripciją į RNR (rifamiciną).