COUMADIN ® yra vaistas, pagrįstas natrio varfarinu.
TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai.
IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis
Indikacijos COUMADIN ® varfarinas
COUMADIN® skiriamas trombozinių sutrikimų, pvz., Plaučių embolijos, arterinės tromboembolijos, susijusios su lėtiniu prieširdžių virpėjimu arba su vožtuvų protezais, giliųjų venų tromboze, infarktu ir išeminiais reiškiniais, gydymui ir profilaktikai.
COUMADIN® taip pat sėkmingai naudojamas siekiant išvengti išeminių pasikartojimų.
Veikimo mechanizmas COUMADIN ® varfarinas
Varfarinas, vartojamas per burną COUMADIN ®, greitai ir visiškai absorbuojamas žarnyno lygmenyje, tada kraujyje jungiasi su plazmos baltymais, ypač albuminu.
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje gali būti pasiekta per labai ilgą laiko tarpą, iki 9 valandų po geriamojo vaisto vartojimo, o terapinis poveikis maksimaliai padidėja per 36-72 valandas, išlieka kelias dienas.
Dviejų enantiomerų metabolizmą, esantį vaisto raceminiame mišinyje, palaiko įvairūs kepenų citochromo fermentai, kurie yra jautrūs ir kartu vartojant kitus aktyvius ingredientus, ir polimorfinių variantų, kurie neleidžia vienareikšmiškai apibūdinti šio principo farmakokinetines savybes, buvimą. aktyvus.
Bet kokiu atveju po kepenų metabolizmo varfarino neaktyvūs metabolitai daugiausia šalinami per šlapimą.
Varfarino antikoaguliantinis poveikis atsiranda dėl antagonistinio poveikio K vitamino atžvilgiu. Kad koaguliacijos kaskadas būtų suaktyvintas, poreikis po transliacijos modifikacijoms, šiuo atveju gama karboksilacijos, atsiranda dėl tirpių plazminių faktorių; šį svarbų įvykį garantuoja fermentas, kuris kofaktoriuje naudoja sumažintą K vitaminą.
Varfarinas ir kumarino dariniai gali blokuoti fermento reduktazę, susijusią su aktyvios K vitamino formos regeneravimu, užkertant kelią krešėjimo reakcijos inicijavimui ir progresavimui. Tačiau tam, kad šis procesas atitiktų kliniškai reikšmingas charakteristikas, aktyvios formos K vitamino biologinis prieinamumas turėtų būti sumažintas naudai epoksidinėje formoje ir kad kraujo krešėjimo faktorių koncentracija plazmoje turėtų būti sumažinta. Visiems šiems įvykiams reikia laiko, kuris gali trukti nuo 12 iki 72 valandų, kai terapinis poveikis paprastai yra didžiausias.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
WARFARINAS ATRIALINĖJE FIBRILACIJOJE
Vienas iš dažniausių prieširdžių virpėjimo šalutinių reiškinių yra smegenų embolija, kuri dažnai yra pagrindinė šių pacientų mirties priežastis. Farmakologinis gydymas, pagrįstas varfarinu, dešimtmečius garantuoja insulto rizikos sumažėjimą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, ty maždaug 60%. Nepaisant didelio terapinio veiksmingumo, yra rimtų kliūčių įprastam šio vaisto vartojimui, kurį lemia griežtos kontrolės poreikis, dažnas dozės koregavimas ir svarbūs šalutiniai poveikiai. Šios ribos verčia farmacijos pramonę išbandyti naujus produktus, kurie išsaugo gydomąjį varfarino poveikį, todėl terapija tampa lengviau valdoma ir mažiau pavojinga.
2. GENOTYPO POVEIKIS TERAPIJOS EFEKTYVUMUI SU WARFARINU
Varfarinas, paprastai vartojamas klinikinėje praktikoje kaip antikoaguliantas, metabolizuojamas kepenų fermentų, kuriems būdingi daug polimorfizmų. Keli eksperimentiniai farmakogenomikos įrodymai pabrėžia, kaip šie fermentiniai variantai, labai paplitę populiacijoje, gali žymiai keisti veikliosios medžiagos farmakokinetines savybes, didindami šalutinio poveikio riziką. Šie duomenys rodo, kad reikia įvesti genetinį testą dozavimo preparato pagrinde.
3.AUTOMONISTRAVIMAS TERAPIJOJE SU WARFARIN
Šiuo metu veiklioji medžiaga varfarinas yra vienas iš dažniausiai naudojamų vaistų nuo trombozės. Vienas iš svarbiausių gydymo apribojimų yra dažno kontrolės poreikis, naudingas tikrinant paciento koaguliacijos sistemą, kad galiausiai būtų galima koreguoti dozę, kad būtų sumažintas nepageidaujamas poveikis. Siekiant, kad terapija būtų lengviau pritaikoma ir kad pacientas būtų atsakingas už sveikatos sąvoką, nauji savikontrolės metodai buvo plačiai paplitę angliškai gydomuose pacientuose. Šių prietaisų naudojimas galėtų garantuoti didelį žingsnį į priekį, supaprastinant daugumą susijusių problemų, skiriant gydymą geriamaisiais antikoaguliantais.
Naudojimo būdas ir dozavimas
COUMADIN ® 5 mg varfarino natrio tabletės : neįmanoma nustatyti standartinės ir veiksmingos dozės, galiojančios visiems pacientams, nes formuluojant tinkamą terapinį planą reikia atsižvelgti į įvairias paciento funkcines-hematologines charakteristikas.
Tiksliau, atsižvelgiant į didelių varfarino dozių gydymą ir atsižvelgiant į galimą šalutinį poveikį, tikslinga nustatyti dozę pagal protrombino laiką, išreikštą pagal tarptautinį normalizuotą santykį. Šis prietaisas leidžia atkurti terapinius planus, pagrįstus paciento fiziologiniais patologiniais poreikiais ir savybėmis.
Panašiu būdu COUMADIN® dozė taip pat turėtų būti nustatyta palaikomojoje fazėje, taip pat ir terapinės intervencijos trukmė. Specialių priemonių reikia imtis senyviems pacientams, kuriems pradinė dozė paprastai yra mažesnė už rekomenduojamą dozę.
KELIŲJŲ PAVYZDŽIŲ KLAUSIMAIS PRIEŠ COUMADIN ® varfarino patvirtinimą - JŪSŲ VAIKO PRISTATYMAS IR KONTROLĖ.
Įspėjimai COUMADIN ® varfarinas
Labai svarbu nustatyti tinkamą COUMADIN® dozę, remiantis paciento hematologinėmis ir koaguliacinėmis savybėmis, kad būtų išvengta nemalonių šalutinių reakcijų, tokių kaip kraujavimas, net vidinis, ir nekrozė su įvairių audinių gangrena, kurioms taip pat gali prireikti. operacija.
Dėl šios priežasties labai svarbu periodiškai stebėti paciento koaguliacijos sistemą ir galiausiai numatyti terapijos koregavimą, atsižvelgiant į tai, kad kartu vartojant kitus vaistus, tokius kaip heparinas, gali pasikeisti pastebėtas vaizdas.
COUMADIN® gali padidinti cholesterinio mikroembolizacijos riziką, kurią patvirtina tokie simptomai: pirštų sindromas, poros, mėlynės, odos išbėrimas, gangrena, intensyvus ir staigus skausmas palei apatines galūnes; pėdų opos; mialgija, gangrena; pilvo skausmas, nugaros ar klubo skausmas; hematurija; inkstų nepakankamumas; aukštas kraujo spaudimas; smegenų išemija; stuburo smegenų infarktas; pankreatitas; simptomai, kurie imituoja poliartitą arba yra susiję su emboline okliuzija.
Visais šiais atvejais tikslinga greitai nutraukti farmakologinį gydymą.
Ypatingas dėmesys taip pat turėtų būti skiriamas senyviems pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimu, traumu, hipertenzija ar sąlygomis, kurios gali sukelti kraujavimo riziką.
Taip pat yra specifinių paveldimų ligų, kurias sunku diagnozuoti, pvz., C baltymų trūkumus, kurie gali sustiprinti biologinį varfarino poveikį, gerokai padidindami šalutinio poveikio dažnumą ir sunkumą.
Šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos skausmas, kraujavimas ir tt tai galėtų pakeisti įprastą paciento suvokimo gebėjimą, todėl pavojinga naudoti mašinas ir vairuoti automobilius.
Taip pat patartina priminti gelbėtojams, jei įvyktų įvairių rūšių incidentai, kad jie būtų gydomi antikoaguliantais.
NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA
COUMADIN® yra stipriai kontraindikuotinas nėštumo metu, nes embriopatijos, vaisiaus apsigimimai, protinis atsilikimas, augimo deficitas, persileidimas ir vaisiaus mirtis buvo aprašyti varfarino vartojimo atveju, ypač pirmuoju nėštumo trimestru.
Veiklioji medžiaga taip pat randama motinos piene, todėl rekomenduojama nutraukti žindymą, jei reikia šio vaisto vartojimo.
sąveika
COUMADIN® atveju, ne tik pabrėžiant visas tiesiogines sąveikas, kuriose dalyvauja veiklioji medžiaga, patartina ištirti sąlygas, kurios galėtų nustatyti protrombino laiko pasikeitimą, nukreipiant dozę į netinkamą formulę, atsakingą už galimą ir pavojingą šalutinis poveikis.
Kontraindikacijos COUMADIN ® varfarinas
COUMADIN® negalima vartoti pacientams, kuriems yra nepakankamai palaikomas kraujavimas (chirurginis gydymas, aktyvios opos, traumos, kraujagyslių sutrikimai, juosmens punkcijos), esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų. sunkios hipertenzijos, diabeto ir sumažėjusios kepenų funkcijos bei nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Konkrečios paciento fiziologinės patologinės būklės (kraujo diskazijos, padidėjęs karščiavimas, viduriavimas, kepenų liga, mitybos trūkumai, vėžys, steatorėja, kraujagyslių ligos, širdies nepakankamumas) gali padidinti protrombino laiką, o kiti (hiperlipidemija, paveldimas atsparumas kumarinams)., nefrozė, hipotirozė ir edema) gali sukelti sumažėjimą.
Farmakologiniu požiūriu antikoaguliantą gali sustiprinti: alopurinolis, anaboliniai steroidai, androgenai, antiaritminiai vaistai (amiodaronas, chinidinas), antibiotikai, feniramidolis, klofibratas, disulfiramas, ac. etakrilatas, gliukagonas, H2, metronidazolas, sulfonamidai, geriamieji antidiabetikai, skydliaukės hormonai, sulfinpirazonas, chloro hidratas, ac. nalidiksas ir ypač iš aspirino, fenilbutazono, sulfinpirazono ir NVNU.
Antikoaguliantą galima sumažinti: aminoglutetimidu, barbituratais, karbamazepinu, cholestiraminu, griseo fulvina, geriamaisiais kontraceptikais, kardioaktyviais gliukozidais, kortikosteroidais, rifampicinu, tiazidiniais diuretikais ir Hypericum perforatum preparatais.
Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant COUMADIN ®, yra susijęs su varfarino antikoaguliantais.
Iš tikrųjų, įvairiapusė simptomologija, kuriai būdingas plačiai paplitęs skausmas, raumenų skausmas, kvėpavimo sunkumas, patinimas, astenija, hipotenzija, galvos skausmas ir parestezija, gali rodyti kraujavimą.
Simptologijos sunkumas siejamas su kraujavimo mastu, kuris savo ruožtu gali būti nustatomas pagal predisponuojančius veiksnius, neteisingas dozes ir kitus atvejo kintamuosius.
Be hemoragijos, pasireiškė nekrozė, susijusi su gangrena, mikroembolizacija, vaskulitas, edema, padidėjusi transaminazių koncentracija, galvos skausmas, skausmai, galvos svaigimas, karščiavimas, šaltkrėtis ir alopecija.
Pastabos
COUMADIN® galima parduoti tik pagal receptą.
