klozapinas

Klozapinas yra naujos kartos antipsichozinis vaistas ir, kaip toks, mažina ekstrapiramidinius šalutinius poveikius ir nesukelia tardyvios diskinezijos po ilgalaikio gydymo.

Klozapinas - cheminė struktūra

Tačiau klozapinas gali sukelti kitus labai sunkius nepageidaujamus reiškinius, todėl jis nėra pirmas pasirinkimas.

indikacijos

Ką naudojate

Klozapino vartojimas skirtas gydyti:

Šizofrenija, kuri neatsako į gydymą kitais vaistais;
Šizofrenija pacientams, kuriems buvo atliktas kitas antipsichozinis gydymas, atsirado sunkių nepageidaujamų neurologinių šalutinių reiškinių;
Psichikos sutrikimai, atsirandantys Parkinsono ligos metu.

įspėjimai

Klozapino negalima skirti šiais atvejais:

Pacientai, praradę sąmonę;
Pacientai, kuriems psichoziniai sutrikimai atsiranda dėl alkoholio, apsinuodijimo ar apsinuodijimo vaistais;
Pacientams, sergantiems smegenų pažeidimu ir sumažėjusia smegenų funkcija.

Klozapiną galima vartoti tik pacientams, kuriems kraujyje yra normali baltųjų kraujo kūnelių koncentracija. Todėl prieš gydymą vaistiniu preparatu, jo metu ir po jo, reikia atlikti atitinkamą kontrolę.

Pacientus, vartojančius klozapiną, sergantį tokiais sutrikimais kaip kepenys, inkstai ir (arba) širdies ir kraujagyslių ligos, padidėjusi prostata, epilepsija, diabetu ar insulto rizika, reikia atidžiai stebėti.

Vyresnio amžiaus pacientai, sergantys 60 arba 60 metų amžiaus, turi būti reguliariai stebimi ir reguliariai stebimi.

Senyviems pacientams, sergantiems demencija, klozapino vartoti negalima, nes padidėja insulto ir mirties rizika.

Kadangi klozapinas gali slopinti žarnyno peristaltiką, reikia atidžiai stebėti vaisto skyrimą pacientams, kurie serga sunkiais žarnyno sutrikimais ir (arba) kuriems buvo atlikta pilvo operacija.

Kadangi klozapinas skatina kraujo krešulių susidarymą, reikia atidžiai stebėti vaisto skyrimą pacientams, kuriems anamnezėje buvo krešėjimo sutrikimai.

Klozapinas gali padidinti cukraus kiekį kraujyje ir gali pabloginti diabetą pacientams, sergantiems šia liga. Todėl rekomenduojama reguliariai analizuoti.

Klozapinas gali sukelti miokardo uždegimą (širdies raumenį), jei taip atsitinka, gydymas vaistais turi būti nedelsiant nutrauktas.

Be to, klozapinas gali pailginti QT intervalą (laiko intervalas, kurio reikia, kad miokardas būtų depolarizuotas ir repolarizuotas), todėl pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, arba turintiems šeimos anamnezę, pailginantis QT intervalą, būtina: atidžiai stebėti.

Klozapinas kraujyje gali padidinti kūno svorį ir lipidus, todėl gydytojas turėtų stebėti šiuos parametrus.

Pirmas naudojimo savaites klozapinas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, galvos svaigimą ir alpimą. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, reikia stebėti savo kraujospūdį, tiek vertikaliai, tiek slankiai.

Reikia vengti vartoti alkoholio klozapino vartojimo metu.

Klozapinas gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali pakenkti gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

sąveika

Kartu vartojant mielosupresinius vaistus, gali padidėti celozapino sukelta mielosupresija (kaulų čiulpų slopinimas), todėl reikia vengti šios sąveikos. Tarp šių vaistų nurodome:

Karbamazepinas, vaistas, vartojamas epilepsijai gydyti;
Chloramfenikolis, antibiotikas;
sulfonamidai, sintetiniai narkotikai su antibakteriniu poveikiu;
Pirazoloniniai analgetikai ;
Citotoksiniai vaistai (toksiški ląstelėms), pvz., Vaistai nuo vėžio;
Antipsichotikų depo injekcijos (specialios farmacinės kompozicijos, leidžiančios kaupti vaistą audiniuose ir palaipsniui išsiskirti).

Kartu vartojant klozapiną ir benzodiazepinus padidėja alpimo rizika.

Kartu vartojant klozapiną ir šiuos vaistus gali padidėti šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai:

Antihistamininiai vaistai;
IMAO (monoamino oksidazės inhibitoriai);
Antidepresiniai vaistai;
Benzodiazepinai ;
Narkotikai ;
Anestetikai ;
Opioidiniai analgetikai .

Kartu vartojant klozapiną ir vaistus, pailginančius QT intervalą (pvz., Kitus antipsichozinius vaistus ir vaistus, kurie sukelia elektrolitų disbalansą), gali padidėti širdies sutrikimų rizika ir todėl reikia vengti.,

Klozapinas gali padidinti antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį.

Kartu vartojant klozapiną ir SSRI (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai) gali padidėti klozapino koncentracija kraujyje.

Kartu vartojant šiuos vaistus, klozapino veiksmingumas gali sumažėti:

Fenitoinas, vaistas, vartojamas epilepsijos gydymui;
Rifampicinas - vaistas, naudojamas tuberkuliozei gydyti;
Omeprazolas - vaistas, vartojamas gastritui gydyti.

Kartu vartojant klozapiną ir ličio (vaisto, skirto bipoliniam sutrikimui gydyti), gali padidėti piktybinis neuroleptinis sindromas.

Klozapinas gali antagonizuoti adrenalino ir noradrenalino poveikį .

Kartu vartojant klozapiną ir valproinę rūgštį (antiepileptinį vaistą), gali pasireikšti priepuolių pasireiškimas net ir pacientams, kuriems nėra epilepsijos.

Klozapinas gali padidinti varfarino (geriamojo antikoagulianto) ir digoksino (vaisto, skirto širdies susitraukimo jėgai padidinti) aktyvumą, šis padidėjimas gali sukelti potencialiai pavojingą poveikį.

Kiti vaistai, kurie gali sukelti sąveiką vartojant kartu su klozapinu, yra šie:

Ketokonazolas ir itrakonazolas, priešgrybeliniai vaistai;
Cimetidinas, vaistas, naudojamas skrandžio opoms gydyti;
Eritromicinas, antibiotikas;
Antivirusiniai vaistai, naudojami ŽIV gydymui.

Rūkymas ir kava gali pakeisti terapinį klozapino veiksmingumą.

Šalutinis poveikis

Klozapinas gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip atsitinka todėl, kad kiekvienas žmogus turi savo jautrumą vaistui, todėl kiekvienas pacientas reaguoja į gydymą skirtingai.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti dėl gydymo klozapinu.

mielosupresija

Gydymas klozapinu gali sukelti mielosupresiją, dėl to sumažėja kraujo ląstelių gamyba. Tai gali sukelti:

Anemija (sumažėjęs hemoglobino kiekis kraujyje), pagrindinis anemijos pasireiškimo požymis yra fizinio išsekimo pojūtis;
Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių kiekis), padidėjęs jautrumas infekcijų susitraukimui;
Dėl trombocitų skaičiaus sumažėjimo (trombocitų skaičiaus sumažėjimas) atsiranda nenormalių sumušimų ir kraujavimas, dėl kurio padidėja kraujavimo rizika.

Piktybinis neuroleptinis sindromas

Piktybinis neuroleptinis sindromas yra neurologinis sutrikimas, kuriam būdingas:

karščiavimas;
Dehidratacija;
Raumenų standumas;
akinesia;
prakaitavimas;
tachikardija;
aritmija;
Sąmonės būklės pokyčiai, kurie gali progresuoti į nuostabą ir komą.

Jei pasireiškia šie simptomai, būtina nedelsiant nutraukti gydymą klozapinu ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Klozapino terapija gali sukelti padidėjusį kūno svorį, gliukozės tolerancijos pokyčius, padidėjusį cukraus kiekį kraujyje, cukrinį diabetą, per didelį trigliceridų ir cholesterolio kiekį kraujyje.

Nervų sistemos sutrikimai

Gydymas klozapinu gali sukelti:

Kalbos sutrikimai;
mikčiojimas;
neramumas;
sujaudinimas;
Sedacija ir mieguistumas;
galvos svaigimas;
Galvos skausmas;
drebulys;
Raumenų standumas;
Raumenų spazmai;
traukuliai;
Sumažėjusi sąmonė;
Cholinerginis sindromas.

Širdies sutrikimai

Klozapinas gali sukelti aritmijas, miokarditą (širdies raumenų uždegimą), perikarditą (perikardo uždegimą), kardiomiopatiją, QT intervalo pailgėjimą, širdies sustojimą ir krūtinės anginą.

Kraujagyslių ligos

Gydymas klozapinu gali sukelti hipertenziją, ortostatinę hipotenziją, staigius ir laikinus sąmonės netekimus ir gali paskatinti kraujo krešulių susidarymą.

Plaučių ir kvėpavimo takų sutrikimai

Klozapino terapija gali sukelti uždusimą, kvėpavimo takų infekcijas, pneumoniją, kosulį, švokštimą, kvėpavimo slopinimą ir kvėpavimo sustojimą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Klozapinas gali sukelti vidurių užkietėjimą, pykinimą, vėmimą, burnos džiūvimą, rijimo sunkumą, viduriavimą, rėmenį, žarnyno obstrukciją ir pankreatitą.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas klozapinu gali sukelti kepenų pažeidimą, riebalų kepenis, hepatitą ir gelta.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Klozapino terapija gali sukelti šlapimo nelaikymą, šlapinimosi sunkumą, inkstų uždegimą su krauju šlapime, karščiavimą ir skausmą, naktinę enurezę ir inkstų nepakankamumą.

Sustabdyti simptomus

Jei staiga nutraukiamas gydymas klozapinu, gali pasireikšti abstinencijos simptomai, pvz., Haliucinacijos, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Todėl rekomenduojama laipsniškai nutraukti darbą.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti nepageidaujami poveikiai, kurie gali pasireikšti gydant klozapinu, yra šie:

karščiavimas;
nuovargis;
Odos reakcijos;
Neryškus matymas;
Didesnis prakaitavimas ir seilėjimas;
Silpnumas ir raumenų skausmas;
Raumenų spazmai;
Priapizmas (ilgas ir skausmingas erekcija, lydimas seksualinio jaudulio).

Perdozavimas

Perdozavus klozapiną, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir eikite į artimiausią ligoninės centrą.

Tarp simptomų, kurie gali pasirodyti, prisimename:

Mieguistumas ir mieguistumas;
Variklio trikdžiai;
Sumišimas;
haliucinacijos;
kliedesiai;
neramumas;
traukuliai;
Pernelyg didelis seilėjimas;
midriazė;
hipotenzija;
žlugti;
aritmijos;
Koma.

Veiksmų mechanizmas

Klozapinas savo antipsichozinį poveikį daro antagonizuodamas serotonino (5-HT) 5-HT2A receptorius ir - nedideliu būdu - antagonizuodamas dopamino D2 receptorius. Be to, klozapinas turi didelį afinitetą α ₁ ir α ₂ adrenerginiams receptoriams, histamino H1 ir M1 muskarino receptoriams.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Klozapinas yra geriamasis tablečių pavidalu. Tabletės turi būti vartojamos kartu su stikline vandens. Vaistas gali būti vartojamas prieš valgį, jo metu arba po jo.

Klozapino dozę turi nuspręsti gydytojas individualiai, priklausomai nuo gydomos patologijos ir paciento atsako į gydymą.

Senyviems pacientams gali reikėti mažinti paprastai vartojamo vaisto dozę.

šizofrenija

Skizofrenijos gydymui įprastinė pradinė dozė yra 12, 5 mg vaisto, kurį reikia vartoti vieną ar du kartus per parą. Dozę galima padidinti iki 25-100 mg vaistų per parą.

Bet kuriuo atveju maksimali 900 mg paros dozė niekada neturėtų būti viršyta.

Psichikos sutrikimai Parkinsono ligos metu

Pradinė klozapino dozė yra 12, 5 mg vaisto, skiriama vieną kartą per parą vakare. Dozę galima palaipsniui didinti iki 25-37, 5 mg vaistų per parą.

Niekada neviršykite 50-100 mg klozapino paros dozės.

Nėštumas ir žindymas

Nerekomenduojama vartoti vaisto nėštumo metu, ypač paskutiniame trimestre, nes kūdikis gali turėti rimtų neigiamų pasekmių. Šis poveikis yra drebulys, raumenų standumas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir maitinimo sunkumai.

Kadangi klozapinas gali išsiskirti į motinos pieną, žindančioms motinoms šio vaisto vartoti negalima.

Kontraindikacijos

Klozapino vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

Žinomas padidėjęs jautrumas klozapinui;
Pacientams, kenčiantiems nuo kaulų čiulpų sutrikimų ar jų patyrusiems;
Pacientams, vartojantiems vaistus, sukeliančius mielosupresiją;
Pacientams, sergantiems nekontroliuojama epilepsija;
Pacientams, sergantiems širdies ir (arba) inkstų ligomis;
Pacientams, sergantiems sunkiais kepenų sutrikimais;
Pacientams, sergantiems paralyžiniu ileusu;
Pacientams, gydomiems ilgai veikiančiomis antipsichozinėmis injekcijomis (antipsichotikais);
Nėštumo metu;
Žindymo laikotarpiu.