Bupropionas (taip pat žinomas kaip amfebutanonas) yra netipinis antidepresantas, kurio struktūra labai panaši į amfetamino, galingo centrinės nervų sistemos stimuliatoriaus, struktūrą.
Bupropionas - cheminė struktūra
Tačiau, nepaisant panašumo į amfetaminą, bupropionas turi visiškai skirtingą farmakologinį aktyvumą.
indikacijos
Ką naudojate
Bupropiono vartojimas skirtas depresijos sutrikimui gydyti.
įspėjimai
Depresija padidina minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybių bandymų riziką. Šie simptomai nepagerėja iš karto po bupropiono vartojimo, nes vaistas trunka šiek tiek laiko, kad pasireikštų terapinis veiksmingumas (paprastai dvi savaites, bet kartais net ilgiau). Todėl būtina stebėti, kad pacientai būtų stebimi tol, kol atsiras didelė remisija.
Bupropiono negalima vartoti depresijai gydyti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų liga, bupropioną reikia skirti atsargiai.
Bupropionas mažina priepuolių slenkstį, todėl pacientams, kuriems yra buvę traukulių sutrikimų arba kurie vartoja kitus vaistus, mažinančius priepuolių slenkstį, reikia vartoti atsargiai, įskaitant antipsichozinius, anti-malarinius, antihistamininius ir raminamuosius vaistus., stimuliuojantys ar anorektiniai produktai. Net pacientams, patyrusiems galvijų traumų, kurie piktnaudžiauja alkoholiu arba serga diabetu, gydomi insulinu ar hipoglikeminiais vaistais, kyla traukulių rizika.
Pacientams, sergantiems hipertenzija, bupropionas gali sukelti hipertenzijos pablogėjimą.
sąveika
Kartu vartojant SSRI (selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius), gali sumažėti bupropiono metabolizmas, įskaitant:
- paroksetinas;
- fluvoksamino;
- sertralino;
- norfluoksetino;
- fluoksetinas;
- Vanlafaxina;
- Citalopramas.
Kadangi bupropionas selektyviai slopina dopamino atpirkimą, reikia vengti kartu vartoti dopamino agonistus ar antagonistus .
Reikia vengti kartu vartoti bupropioną ir IMAO (monoamino oksidazės inhibitorius) dėl šalutinio poveikio, kurį gali sukelti toks susivienijimas.
Kartu vartojant bupropioną ir šiuos vaistus gali padidėti traukulių rizika:
- Teofilinas, naudojamas astmos gydymui;
- Kiti antidepresantai;
- Tramadolis, opioidinis skausmas;
- raminamieji;
- Meflokinas arba chlorokvinas, vaistai, vartojami maliarijos gydymui;
- Vaistai, skirti kūno svorio ar apetito kontrolei;
- steroidai;
- Kinolonai, vaistai, turintys antibiotikų;
- Antihistamininiai vaistai;
- Diabeto gydymo vaistai.
Bupropiono sukeltas šalutinis poveikis gali padidėti, kai jis skiriamas kartu su vaistais, tokiais kaip:
- Vaistai, skirti Parkinsono ligos gydymui (pvz., Levodopa, amantadinas arba orfenadrinas);
- Vaistai, naudojami epilepsijos gydymui, pavyzdžiui, - karbamazepinas, fenitoinas ir valproatas;
- Priešnavikiniai preparatai, tokie kaip ciklofosfamidas ir ifosfamidas;
- Β blokuojantys vaistai, tokie kaip metoprololis;
- Trombocitų antitrombocitiniai preparatai, tokie kaip tiklopidinas ir klopidogrelis;
- Antiaritminiai vaistai, tokie kaip flekainidas;
- Nikotino pleistrai rūkyti;
- Vaistai, skirti ŽIV gydymui, pvz., Ritonaviras.
Bupropionas gali sumažinti tamoksifeno (priešvėžinio vaisto) terapinį veiksmingumą.
Reikia vengti bupropiono ir alkoholio sąveikos.
Šalutinis poveikis
Bupropionas gali sukelti įvairius šalutinius poveikius, kurie kiekvienam pacientui gali atsirasti skirtingai ir skirtingai. Taip atsitinka dėl skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi narkotikų atžvilgiu.
Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo bupropionu metu.
Nervų sistemos sutrikimai
Gydymas bupropionu gali sukelti galvos skausmą, drebulį, galvos svaigimą, koncentracijos sutrikimus, Parkinsono tipo simptomus, koordinavimo trūkumą, atminties mažėjimą, paresteziją ir sinkopą.
Psichikos sutrikimai
Bupropionas gali sukelti įvairius psichikos sutrikimus, įskaitant:
- nemiga;
- sujaudinimas;
- nerimas;
- depresija;
- agresyvumas;
- priešiškumas;
- dirglumas;
- haliucinacijos;
- Nenormalūs sapnai ir košmarai;
- depersonalizacija;
- kliedesys;
- psichozė;
- paranoja;
- Idėjos ir savižudiškas elgesys.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Bupropiono terapija gali skatinti anoreksijos ir svorio mažėjimą. Be to, vaistas gali pakeisti gliukozės kiekį kraujyje.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Gydymas bupropionu gali sukelti tachikardiją ir širdies plakimą.
Tačiau kraujagyslių lygiu vaistas gali sukelti arterinio spaudimo, vazodilatacijos, paraudimo ir ortostatinės hipotenzijos padidėjimą - netgi rimtą -, kuris yra staigus kraujospūdžio sumažėjimas pereinant nuo sėdimos arba išplečiamos padėties į stovinčią padėtį.
Virškinimo trakto sutrikimai
Bupropiono vartojimas gali sukelti pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą, vidurių užkietėjimą ir burnos džiūvimą.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai
Gydymas bupropionu gali paskatinti hepatito, gelta ir kepenų fermentų verčių pokyčių kraujyje atsiradimą.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Po gydymo bupropionu gali pasireikšti bėrimas, bėrimas, niežulys, Stevenso-Džonsono sindromas (polimorfinės eritemos variantas) ir padidėjęs prakaitavimas. Be to, pacientams, sergantiems psoriaze, gali pasireikšti toks paūmėjimas.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai reiškiniai, kurie gali pasireikšti po bupropiono, yra:
- Alerginės reakcijos jautriems asmenims ir - kai kuriais atvejais - anafilaksinis šokas;
- angioneurozinė edema;
- karščiavimas;
- dusulys;
- bronchų spazmas;
- Artralija ir mialgija;
- Raumenų susitraukimai;
- astenija;
- Krūtinės skausmas;
- Skonio jausmo pakeitimas;
- Vizijos sutrikimai;
- Spengimas ausyse.
Perdozavimas
Bupropiono perdozavimo simptomai yra šalutinių reiškinių pasunkėjimas, tačiau pranešta apie sąmonės netekimo atvejus. Mirtis retai pasitaikė dėl perdozavimo.
Specifinis priešnuodis nėra žinomas, todėl gydymas yra tik simptominis. Aktyvios anglies naudojimas gali būti naudingas. Tačiau, jei vartojate per daug vaistų, tuoj pat turite eiti į ligoninės centrą.
Veiksmų mechanizmas
Bupropionas yra selektyvus dopamino reabsorbcijos (DA) inhibitorius presinaptiniu lygiu ir turi nedidelį poveikį prieš serotonino (5-HT) ir noradrenalino (NA) atpirkimą.
Dopaminas, serotoninas ir noradrenalinas yra neurotransmiteriai, kurie yra sintezuojami specifinėse presinaptinėse nervų galūnėse ir išskiriami remiantis tam tikrais stimulais. Kartą į sinaptinę erdvę (tarpą tarp presinaptinio ir postinaptinio nervo nutraukimo) jie sąveikauja su savo postinaptiniais receptoriais, kad galėtų atlikti savo biologinį poveikį. Po to juos perregistruoja konkretūs vežėjai ir apie juos praneša presynaptinis nutraukimas.
Bupropionas dažniausiai slopina dopamino pakartotinį įsisavinimą, todėl jis ilgą laiką gali likti sinaptinėje erdvėje. Todėl dopaminas ilgesnį laiką sąveikauja su savo postsinaptiniais receptoriais, todėl padidėja dopaminerginis signalas.
Naudojimo instrukcijos - Dozavimas
Bupropionas yra vartojamas per burną tablečių pavidalu. Kadangi vaistas gali sukelti miego sutrikimus, tabletės nerekomenduojama vartoti prieš miegą.
Bupropiono dozę turi nustatyti gydytojas individualiai.
Bet kuriuo atveju įprastinė vaisto dozė yra 150 mg veikliosios medžiagos, kurią reikia vartoti vieną kartą per parą. Dozė didinama iki 300 mg.
Pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, gali prireikti sumažinti bupropiono dozę.
Nors nebuvo pranešta apie abstinencijos simptomų atvejus, staigus gydymo nutraukimas nerekomenduojamas; vietoj to rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Nėštumas ir žindymas
Kai kuriuose tyrimuose nustatyta, kad naujagimiams, kurių motinos vartojo bupropioną nėštumo metu, ypač pirmuoju nėštumo trimestru, padidėjo širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizika. Todėl nėščioms moterims bupropiono vartoti negalima, nebent gydytojas mano, kad tai yra būtina.
Bupropionas ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną, todėl žindančioms motinoms vaisto negalima vartoti.
Kontraindikacijos
Bupropiono vartoti draudžiama šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas bupropionui;
- Pacientams, sergantiems traukulių ligomis arba turinčiais traukulių sutrikimų;
- Pacientams, vartojantiems kitus bupropioninius vaistus;
- Pacientams, sergantiems navikais, susijusiais su centrine nervų sistema;
- Pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze;
- Pacientams, kenčiantiems nuo bulimijos ar anoreksijos nervos;
- Pacientams, kurie jau gydomi IMAO.
Bupropionas ir rūkymas
Norėdami sužinoti daugiau: Bupropionas mesti rūkyti
Bupropionas yra vaistas, kuris vartojamas ne tik didelio depresijos gydymui, bet ir vartojamas rūkyti.
Iš tiesų, vaistas, be to, kad slopina dopamino atpirkimą (mechanizmas, atsakingas už antidepresinį poveikį), taip pat turi antagonistinį poveikį prieš nikotino receptorius, jau esant terapinei koncentracijai.
Bupropionas - dėl savo veikimo mechanizmo - gali sumažinti pacientų nikotino norą, taip pat mažina diskomfortą ir simptomus, kuriuos sukelia abstinencija. Be to, vaistas gali sumažinti recidyvo riziką.
Paprastai pradinė rekomenduojama bupropiono dozė yra 150 mg per parą, kurią galima padidinti iki 300 mg.
