Bendrosios nuostatos ir klasifikavimas
Raumenų relaksantai - kaip galima lengvai išplaukti iš jų pavadinimo - yra vaistai, naudojami klinikinėje aplinkoje, siekiant skatinti raumenų atsipalaidavimą, tiek skeleto, tiek sklandžiai.
Raumenų relaksantai yra įvairių farmacinių formų forma, skirti vartoti per burną, parenteraliai ir net vietiškai.
Esminiai, raumenų relaksantai gali būti suskirstyti į dvi dideles grupes, priklausomai nuo mechanizmo, kuriuo jie veikia atleidžiant raumenis:
- Centriniai raumenų relaksantai;
- Periferiniai raumenų relaksantai.
Centriniai raumenų relaksantai
Centrinio veikimo raumenų relaksantai veikia savo veikloje tiesiogiai veikdami centrinės nervų sistemos lygmeniu.
Paprastai šio tipo raumenų relaksantai naudojami raumenų kontraktūroms ir spazmumui gydyti, kurie gali būti susiję su traumu, įvairių kilmės ir stuburo smegenų ligomis, smegenų patologijomis, autoimuninėmis ligomis (pvz., Išsėtine skleroze), stuburo, degeneracinių ligų ir navikų sutrikimai.
Veikliosios medžiagos, priklausančios šiai raumenų relaksantų kategorijai, yra skirtingos ir turi skirtingus veikimo mechanizmus.
Žemiau trumpai aprašomi kai kurie iš šių vaistų.
eperisone
Eperisone (Expose®) yra raumenų relaksantas, naudojamas kovoti su raumenų spazmu, atsirandančiu dėl degeneracinių, trauminių ar neoplastinių neurologinių ligų.
„Axone“ raumenų relaksantinis poveikis priklauso nuo jo gebėjimo slopinti spontanišką spermos motorinių neuronų išsiskyrimą.
Be to, eperisonas taip pat gali daryti analgetinius ir vazodilatacinius veiksmus.
Pagrindiniai nepageidaujami hepisono padariniai yra palpitacija, galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys, nuovargis, astenija, virškinimo trakto sutrikimai ir odos bėrimas.
Thiocolchicoside
Tiokolchikozidas (Muscoril®, Miotens®) yra centriniu būdu veikiantis raumenų relaksantas, kuris daugiausia naudojamas gydant skausmingas raumenų kontraktūras, susijusias su ūminėmis stuburo sąlygomis.
Tiokolchikozidas veikia per sudėtingą veikimo mechanizmą, kuris apima antagonistą GABA-A receptoriui.
Tiokolchikozidas gali sukelti nepageidaujamą poveikį virškinimo trakto lygiui, taip pat skatinti mieguistumą.
baklofenas
Baklofenas (Lioresal®) yra raumenų relaksantas, naudojamas gydant spazinę hipertoniją, susijusią su išsėtine skleroze, nugaros smegenų ligomis, trauminėmis, infekcinėmis ar degeneracinėmis (pvz., Stuburo spazmo paralyžiumi, skersiniu mielitu, trauminiu paraplegija). amyotrofinė lateralinė sklerozė ir kt.) ir smegenų patologijos, pvz., kūdikių encefalopatijos, smegenų vaskulopatijos ir navikai.
Baklofenas veikia savo raumenis atpalaiduojančią veiklą, sukeldamas agonistinį poveikį GABA-B receptoriui, dėl kurio galima kontroliuoti kai kurių dirgiklių neurotransmiterių išsiskyrimą, taip sumažinant raumenų tonusą.
Pagrindiniai šalutiniai poveikiai, atsirandantys vartojant baklofeną, yra sedacija, mieguistumas, kvėpavimo slopinimas, galvos skausmas, nemiga, euforija, sumišimas, virškinimo trakto sutrikimai ir drebulys.
Zanaflex
Tizanidinas (Sirdalud®) yra raumenų relaksantas, naudojamas tiek gydant skausmingus raumenų spazmus, susijusius su stuburo stuburo sutrikimais ir chirurginėmis intervencijomis, tiek gydant raumenų spazmą, kurį sukelia skirtingo pobūdžio patologijos.
Tizanidinas yra centrinis α2 adrenerginio receptoriaus agonistas, todėl jo raumenis atpalaiduojantis poveikis slopina norepinefrino išsiskyrimą iš stuburo interneuronų.
Šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti vartojant tizanidiną, yra bradikardija, hipotenzija, mieguistumas, galvos svaigimas, nemiga ir miego sutrikimai, nuovargis ir raumenų silpnumas.
Periferiniai raumenų relaksantai
Periferiniai veikiantys raumenų relaksantai yra vaistai, kurie, kaip lengvai suprantami, veikia periferinės nervų sistemos lygmeniu.
Išsamiau, šie aktyvūs ingredientai veikia nervų ir raumenų blokavimo veiksnius, sąveikaujant su nikotino acetilcholino receptoriais.
Paprastai šie raumenų relaksantai naudojami kaip pagalbinės medžiagos anestezijoje, siekiant palengvinti chirurgines procedūras, bet taip pat palengvinti kai kurių rūšių invazinių diagnostinių tyrimų atlikimą.
Periferiniai veikimo raumenų relaksantai gali būti skirstomi į du pogrupius:
- Depolarizuojantys periferiniai raumenų relaksantai;
- Ne depolarizuojantys periferiniai raumenų relaksantai.
Depolarizuojantys periferiniai raumenų relaksantai
Toks periferinių raumenų relaksantų tipas jungiasi prie nikotino receptorių, esančių neuromuskulinės plokštelės lygyje, ir sukelia agonistinį poveikį, kuris sukelia nervų ląstelių plazmos membranos depolarizaciją. Dėl šios depolarizacijos atsiranda raumenų susitraukimas. Vėliau ląstelių membrana yra repolarizuota, bet yra desensibilizacijos būsenoje, kurios pasekmė yra būtent raumenų atsipalaidavimas.
Sukcinilcholinas priklauso šiai raumenų relaksantų kategorijai. Ši veiklioji medžiaga turi trumpą veikimo trukmę ir yra naudojama tuo atveju, jei būtina sąlyginai trumpą laiką sukelti greitą neuromuskulinį bloką. Iš tiesų, sukcinilcholinas dažnai naudojamas siekiant palengvinti kai kurių tipų endoskopinius tyrimus.
Be to, šis vaistas gali būti naudojamas kartu su anesteziniais vaistais operacijos metu ir palengvinti trachėjos intubaciją.
Ne depolarizuojantys periferiniai raumenų relaksantai
Šie raumenų relaksantai depolarizuoja nervų ląstelių membraną, todėl jie nesukelia raumenų susitraukimo, kol nesukelia atsipalaidavimo efektas ant lygiųjų raumenų. Tiesą sakant, šios molekulės - skirtingai nuo depolarizuojančių raumenų relaksantų - turi konkurencinį antagonistinį poveikį nikotino receptoriams, esantiems neuromuskulinės plokštelės lygmenyje.
Šios veikliosios medžiagos dažniausiai naudojamos chirurginėje srityje, kad operacijų metu būtų užtikrintas tinkamas raumenų išsiskyrimas.
Aktyvios raumenų sudedamosios dalys priklauso šiai raumenų relaksantų kategorijai, pavyzdžiui:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), kurio veikimo trukmė šiek tiek didesnė nei sukcinilcholino;
- Tačiau „Vecuronium“ (Norcuron®) veiklioji medžiaga veikia vidutiniškai. Be to, lyginant su kitais ne depolarizuojančiais raumenų relaksantais, jis nesukelia histamino išsiskyrimo ir turi mažiau širdies ir kraujagyslių poveikio;
- Rocuronium (Esmeron®), šis raumenų atpalaiduojantis poveikis yra panašus į vekuronio veikimo trukmę, tačiau, palyginti su pastaruoju, veikia greičiau. Kaip ir vekuronio, rokuronio nesukelia reikšmingo histamino išsiskyrimo.
Šalutinis poveikis periferiniams raumenų relaksantams
Natūralu, kad šalutinių poveikių, galinčių atsirasti po periferinių raumenų relaksantų, tipas skiriasi priklausomai nuo naudojamo veikliojo ingrediento ir priklausomai nuo kiekvieno paciento jautrumo patiems vaistams.
Tačiau daugelis šių raumenų relaksantų - bet ne visi - sukelia hipotenziją, širdies sutrikimus ir bronchų spazmą.
Be to, kaip jau minėta, kai kurie periferiniai raumenų relaksantai taip pat gali skatinti histamino išsiskyrimą, todėl atsiranda nepageidaujamas poveikis odos (niežulys, dilgėlinė, bangavimas, eritema), kvėpavimo takų (astma, bronchų spazmas) metu. ir širdies ir kraujagyslių sistemos.
