ARTILOG ® celekoksibas

ARTILOG ® yra vaistas, pagrįstas celekoksibu

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir antireumatiniai vaistai

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos ARTILOG ® celekoksibas

ARTILOG® yra skiriamas simptominiam sąnarių uždegiminių būsenų gydymui, esant reumatinėms ligoms, tokioms kaip osteoartritas, reumatoidinis artritas ir ankilozinis spondilitas.

ARTILOG ® Celecoxib veikimo mechanizmas

Daugybė tyrimų leido tiksliai apibūdinti molekulinius įvykius, dėl kurių atsirado cheminių mediatorių, dalyvaujančių uždegiminio proceso genezėje, sintezė.

Reakcijos grandinėje, kuri vyksta uždegiminių procesų metu, svarbų vaidmenį atlieka kai kurie fermentai, žinomi kaip ciklooksigenazės, esantys žmogaus organizme įvairiose izoformose, ir galintys katalizuoti reakciją, garantuojančią arachidono rūgšties pavertimą prostaglandinais,

Tiksliau, buvo įmanoma diferencijuoti ciklooksigenazę 1 (COX1), konstitutyviai išreikštą visuose audiniuose ir ypač skrandyje esančiame žarnyne, ir galinčią tarpininkauti nuo gleivių apsaugotojo aktyvumo prostanoidų sintezės iš indukuotų cikloksigenazių 2 (COX 2). iš uždegiminių įvykių ir dalyvavo cheminių mediatorių sintezėje su uždegiminiu, edemigenišku, pirogeniniu ir alginiu aktyvumu.

Jau daugelį metų abiejų izoformų aktyvumas buvo moduliuojamas prieš srovę, nediferencijuojant, gaunant tiek uždegiminių procesų sulaikymą, tiek cheminių mediatorių, turinčių apsauginį aktyvumą prieš gleivinę, gamybą. neselektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų vartojimas padidina nepageidaujamų gleivinės reakcijų riziką.

Tačiau farmaciniai tyrimai leido per kelis cheminių modifikacijų pirazoliuose gauti veikliųjų medžiagų, pvz., Celekoksibo, galinčio selektyviai slopinti COX 2, tokiu būdu atliekant svarbų priešuždegiminį poveikį nesukeliant pavojaus sveikatai. gastroenterinė gleivinė.

Tačiau šis selektyvus slopinimas siejasi su didesne širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizika, iš esmės dėl to, kad TXA2, tromboksano su vazokonstriktyviu ir pro-agreguojančiu aktyvumu gamyboje nepakankamai slopinama, nors ir dažniausiai predisponuojamiems pacientams.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. CELECOXIB, KURIAS VALDYTA PRADŽIAMĄJĮ VALDYMĄ

J Craniofac Surg. 2012 m. Kovo 23 (2): 526-9.

Mažos celekoksibo dozės priešingumas yra pranašesnis už mažas tradicinių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozes.

Svarbus tyrimas, patvirtinantis, kad celekoksibas veiksmingai veikia skausmą po operacijos, kontroliuojant skausmą po operacijos, palyginti su klasikiniais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

2 .CELECOXIB IR RADIOTERAPIJA

Int. J. Radiat Oncol Biol Phys. 2012 m. Kovo 13 d.

Celekoksibas pagerina 7-hidroksisturosporino (UCN-01) radiosensitizuojančio poveikio žmogaus plaučių vėžio ląstelių linijose.

Įdomus eksperimentinis darbas, parodantis, kaip celekoksibas gali padidinti radioterapijos specifiškumą ir veiksmingumą prieš žmogaus plaučių vėžio ląsteles. Tai gali atverti duris naujiems gydymo metodams, skirtiems vėžiu sergantiems pacientams.

3. CELECOXIB ANKLE DISTORTION

J Int Med Res. 2009, Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Celekoksibo veiksmingumas ir saugumas gydant ūminį skausmą dėl kulkšnių patempimo Lotynų Amerikos ir Artimųjų Rytų gyventojų.

Meksikos tyrimas, parodantis, kaip gydymas 400 mg celekoksibo, kraujyje, po to kas savaitę po 200 mg, gali būti veiksmingas mažinant skausmą po sunkių kulkšnies patempimo.

Naudojimo būdas ir dozavimas

ARTILOG ®

Nepermatomos 200 mg celekoksibo kapsulės.

Efektyvi standartinė dozė uždegiminių būsenų, susijusių su reumatinėmis ligomis, gydymui yra 200 mg celekoksibo, skirto dviem skirtingais paros laikais.

Ypač sunkiais atvejais, kai minėta dozė yra nepakankama, kad būtų užtikrintas pastebimas terapinis poveikis, dozė gali būti padidinta iki 400 mg per parą, visada skirstoma į dvi skirtingas dozes.

Senyviems pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų liga, turėtų būti reguliuojamos įprastai naudojamos dozės.

Įspėjimai ARTILOG ® celekoksibas

Atsižvelgiant į daugelio tyrimų rezultatus, rodančius, kad su celekoksibu susijusių nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas yra proporcingi vartojamai dozei ir gydymo trukmei, ARTILOG® reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir kuo trumpesnį laiką.

Ypatingas atsargumas turi būti taikomas pacientams, sergantiems virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių, kepenų ir inkstų ligomis dėl padidėjusio jautrumo šalutiniam poveikiui, būdingam gydymui selektyviais NVNU.

Atsižvelgiant į didelę alerginę celekoksibo galią, turėtų būti taikoma ta pati priežiūra visiems atopiniams pacientams.

Jei standartinis gydymas yra neveiksmingas arba susijęs su nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų atsiradimu, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, su kuriuo jie gali norėti nutraukti gydymą.

ARTILOG® sudėtyje yra laktozės, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra laktozės netoleravimas, laktazės fermentų trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Atsižvelgiant į celekoksibo gebėjimą sukelti galvos svaigimą, galvos svaigimą ir mieguistumą, rekomenduojama vengti vairuoti automobilius ar vartoti mechanizmus po gydymo ARTILOG ®.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Kadangi nėra reikšmingų klinikinių tyrimų ir žinoma, kad celekoksibas gali sukelti toksišką poveikį vaisiaus sveikatai, kaip pastebėta daugelyje eksperimentinių tyrimų, ARTILOG ® vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Ši kontraindikacija taip pat taikoma ir kitam žindymo laikotarpiui, atsižvelgiant į tai, kad ši veiklioji medžiaga susikaupia į motinos pieną.

sąveika

Kepenų metabolizmas, kuriam taikoma celekoksibas, kuris, kaip pagrindinis veikėjas, yra kai kurie ypač aktyvūs citochromo fermentai, tokie kaip CYP2C9, kelia ARTILOG ® didelės sąveikos su vaistais riziką ir dėl galimų šalutinių poveikių, ir dėl didelių terapinių skirtumų.

Todėl ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kartu vartoti celekoksibą ir: \ t

geriamieji antikoaguliantai, atsižvelgiant į svarbius koaguliacijos homeostazės pokyčius;
AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai, ciklosporinas ir takrolimuzas padidina inkstų nepakankamumą;
Flukonazolas ir kiti aktyvūs arba indukuojantys CYP2C9 inhibitoriai dėl nenuspėjamų farmakokinetinių ir terapinių variantų.

Dėl tos pačios priežasties patartina apsvarstyti slopinamąjį celekoksibo aktyvumą prieš minėtą fermentą, dalyvaujantį kitų veikliųjų medžiagų, pvz., Antidepresantų, neuroleptikų ir antiaritminių medžiagų, metabolizme.

Kontraindikacijos ARTILOG ® celekoksibas

ARTILOG® vartoti draudžiama, jeigu yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba vienai iš pagalbinių medžiagų, kepenų ir inkstų nepakankamumas, lėtinės žarnyno uždegiminės ligos, pepsinė opa, stazinis širdies nepakankamumas, kardiomiopatija išemija ir arterinė liga bei vaskulopatijos, tiek centrinės, tiek periferiniai įrenginiai.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Nors selekoksibo selektyvus slopinantis poveikis leidžia drastiškai sumažinti žarnyno žarnų gleivinės, paprastai aprašytos neselektyviems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, žalingą poveikį, ARTILOG ® vartojimas nėra galimas.

Dažnai pasireiškė sinusitas, šlapimo ir kvėpavimo takų infekcijos, nemiga, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas, į gripą panašūs simptomai, hipertenzija, širdies plakimas, širdies ir kraujagyslių ligos, hepato ir nefrotoksiškumas. kvėpavimo takus.

Minėtų simptomų sunkumas ir dažnis neišvengiamai siejasi su gydymo trukme ir vartojamų vaistų dozėmis.