Flumazenilas yra benzodiazepinų, esančių GABA-A receptoriuje, surišimo vietos antagonistas. Cheminiu požiūriu flumazenilas yra imidazobenzodiazepinas.
Flumazenilas - cheminė struktūra
indikacijos
Ką naudojate
Flumazenilas gali neutralizuoti benzodiazepinų ir panašių benzodiazepinų (pvz., Zolpidemo) sukeltą centrinį raminamąjį poveikį. Todėl flumazenilas naudojamas tokiomis sąlygomis:
- Benzodiazepinų sukeltos arba palaikomos bendrosios anestezijos nutraukimas tiek hospitalizuotiems, tiek ambulatoriniams pacientams;
- Priešnuodis atsitiktinai arba savanoriškai perduodant benzodiazepinus arba į benzodiazepiną panašius vaistus;
- Paradoksinių reakcijų neutralizavimas dėl benzodiazepinų ar benzodiazepinų tipo medžiagų.
įspėjimai
Flumazenilo negalima vartoti priklausomybės nuo benzodiazepino gydymui ir benzodiazepino nutraukimo sindromui gydyti.
Po flumazenilo vartojimo pacientai turi būti stebimi mažiausiai 24 valandas.
Pacientams, kuriems yra lėtinis ar laikinas nerimas, reikia koreguoti flumazenilo dozę.
Flumazenilio vartojimas pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles benzodiazepinų dozes, gali sukelti abstinencijos simptomus.
Flumazenilį reikia vartoti atsargiai neutralizuojant sedaciją vaikams ir naujagimio atgaivinimą.
Naudojant anestezijos nutraukimui po operacijos, flumazenilį galima vartoti tik tada, kai dingsta raumenų atpalaiduojantis poveikis periferiniams raumenims.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, flumazenilo eliminacija sulėtėja.
Flumazenilį reikia vartoti atsargiai pacientams, kurie yra perdozuoti benzodiazepinais ir antidepresantais, nes šio vaisto vartojimas gali paskatinti traukulių ir širdies aritmijų atsiradimą arba pablogėjimą.
Flumazenilio vartojimas epilepsija sergantiems pacientams, kurie gydomi benzodiazepinu ilgai, nerekomenduojama, nes gali pasireikšti priepuoliai ir traukuliai.
Flumazenilį vartojant kaip priešnuodį benzodiazepino arba panašaus benzodiazepino dozei, pacientus reikia atidžiai stebėti per tam tikrą laiką. Šis laikotarpis skiriasi priklausomai nuo vartojamo hipnotinio vaisto veikimo tipo ir trukmės.
Flumazenilį reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems smegenų pažeidimu, gydomais benzodiazepinais, nes - šioje kategorijoje pacientai gali sukelti traukulius ir smegenų kraujotakos pokyčius. Be to, taip pat gali padidėti intrakranijinis spaudimas.
Nors flumazenilas sustabdo raminamąjį poveikį, rekomenduojama ne vėliau kaip po 24 valandų po vaisto vartojimo vairuoti ar valdyti mechanizmus.
sąveika
Flumazenilo ir kitų vaistų, kurių depresija veikia centrinę nervų sistemą, sąveika nebuvo.
Farmakologinė flumazenilo ir alkoholio sąveika nežinoma.
Šalutinis poveikis
Flumazenilas gerai toleruojamas tiek suaugusiems, tiek vaikams, tačiau gali sukelti įvairių tipų šalutinį poveikį, nors ne visi pacientai juos patiria.
Toliau pateikiami pagrindiniai nepageidaujami reiškiniai, kurie gali atsirasti po flumazenilo vartojimo.
Psichikos sutrikimai
Greitas flumazenilio injekcijos gali pasireikšti tokiais simptomais, kaip:
- sujaudinimas;
- nerimas;
- Sumišimas;
- Emocinis labilumas;
- Jutimo iškraipymas.
Be to, gali pasireikšti panikos priepuoliai, nenormalus verkimas ir agresyvios reakcijos.
Nervų sistemos sutrikimai
Vartojant flumazenilį, ypač pacientams, kuriems yra ankstesnė epilepsija ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali pasireikšti traukuliai ar traukuliai.
Pacientams, kurie ilgą laiką buvo gydomi benzodiazepinais, arba pacientams, kuriems buvo perdozuota daug vaistų, lengviau pasireikšti traukuliai.
Širdies sutrikimai
Jei flumazenilą vartojate greitai, tai gali sukelti širdies plakimą. Paprastai šis neigiamas poveikis nereikalauja farmakologinio gydymo.
Kraujagyslių ligos
Prasidėjus flumazeniliui, pacientams, pabudusiems nuo anestezijos, gali pasireikšti laikinas kraujospūdžio padidėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Po operacijos flumazeniliu gali pasireikšti pykinimas ir vėmimas. Tai ypač pasakytina apie opiatų vaistų vartojimą.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti nepageidaujami poveikiai, atsirandantys po flumazenilo, yra:
- Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, jautriems asmenims;
- Odos paraudimas;
- Atšaldymai, po greitos injekcijos.
Perdozavimas
Perdozavus flumazeniliu, nėra priešnuodžio.
Perdozavus pacientų gyvybinius požymius reikia stebėti ir gydymas yra tik palaikomasis.
Tačiau po flumazenilo kiekio, viršijančio įprastą dozę, nepastebėta jokių perdozavimo simptomų.
Veiksmų mechanizmas
Kaip jau minėta, flumazenilas yra benzodiazepino prisijungimo vietos, esančios GABA-A receptoriuje, antagonistas. Konkrečiai, flumazenilas konkuruoja su benzodiazepinais ir ne benzodiazepino agonistais, kad prisijungtų prie minėtos vietovės.
Taigi flumazenilas, užimantis GABA-A surišimo vietą, gali neutralizuoti sedaciją, amneziją, psichomotorinius pokyčius ir kvėpavimo slopinimą, kurį sukelia šio tipo hipnotizuojantys vaistai.
Naudojimo instrukcijos - Dozavimas
Flumazenilį galima vartoti į veną.
Vaistą gali skirti tik anesteziologas arba specializuotas personalas.
Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu, būtina koreguoti paprastai vartojamo vaisto dozę.
Anestezijos nutraukimas
Anestezijos nutraukimui įprastinė flumazenilo dozė yra 0, 3-0, 6 mg.
Didžiausia leidžiama dozė yra 1 mg vaisto.
Vyresniems kaip 1 metų vaikams rekomenduojama flumazenilo dozė yra 0, 01 mg / kg kūno svorio.
Antidotas perdozavus benzodiazepinams arba benzodiazepinų tipo vaistams
Tokiu atveju rekomenduojama flumazenilo dozė yra 0, 3 mg.
Didžiausia leidžiama dozė yra 2 mg vaisto.
Nėštumas ir žindymas
Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima nustatyti flumazenilo vartojimo saugumą nėštumo metu. Todėl flumazenilą galima vartoti tik nėštumo metu, jei tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Nežinoma, ar flumazenilas išsiskiria į motinos pieną. Flumazenilo intraveninis vartojimas žindančioms motinoms nėra kontraindikuotinas, tačiau rekomenduojama vengti žindyti 24 valandas po vaisto skyrimo.
Kontraindikacijos
Flumazenilo vartojimas draudžiamas šiais atvejais:
- Žinomas padidėjęs jautrumas flumazeniliui;
- Pacientams, kuriems buvo skiriami benzodiazepinai, siekiant kontroliuoti sunkų epilepsijos priepuolį arba kontroliuoti intrakranijinį spaudimą;
- Pacientams, turintiems benzodiazepinų ir triciklinių bei tetraciklinių antidepresantų, tokių kaip imipraminas, klomipraminas, mirtazapinas ir mianerinas, mišrios intoksikacijos.
