Diazepamas

Diazepamas yra benzodiazepinas, turintis anksiolitinių, raminamųjų, prieštraukulinių ir raumenų atpalaiduojančių savybių. Tikriausiai diazepamas geriau žinomas prekiniu pavadinimu Valium®.

indikacijos

Ką naudojate

Diazepamas - cheminė struktūra

Diazepamas gali būti naudojamas įvairioms ligoms gydyti. Terapinės indikacijos gali skirtis priklausomai nuo vaisto formos ir, atitinkamai, pasirinkto vartojimo būdo.

Vartojimas žodžiu

Vartojant per burną, diazepamas yra skirtas gydyti:

nerimas;
įtampa;
Psichikos ar somatinės apraiškos, susijusios su nerimo sindromu;
Nemiga.

Vartojimas į veną arba į raumenis

Tokiu atveju diazepamas yra skirtas gydyti:

Agitacijos valstybės;
Motorinės sužadinimo būsenos paranoidinio-haliucinacinio klinikinio paveikslo metu;
Epilepsijos ligos;
Sunkūs centrinio ir periferinio raumenų spazmai;
Stabligė.

Tikslus rektalinis vartojimas

Kai diazepamas yra skiriamas rektaliai, jis skirtas gydyti:

traukuliai;
Febriliniai traukuliai vaikams;
Kaip raminamoji medžiaga prieš pradedant tyrimus ir gydymą (pvz., Kolonoskopija).

įspėjimai

Pacientams, kurie vartojo alkoholį ir (arba) narkotikus, diazepamo reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kurie ilgą laiką vartoja diazepamą, gali atsirasti tolerancija. Tai reiškia, kad gali sumažėti paties diazepamo sukeltas poveikis.

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumu, diazepamo reikia skirti labai atsargiai.

Daug dėmesio taip pat reikia skirti vaisto skyrimui pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų ligomis.

Pacientai, kuriems skiriamas parenterinis diazepamas, turi būti stebimi mažiausiai valandą po vaisto vartojimo ir turi būti išleidžiami tik tuo atveju, jei juos lydi kažkas.

Staigus diazepamo vartojimo nutraukimas sukelia nutraukimo simptomus, todėl rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą.

Pagyvenusiems ir silpniems pacientams gali reikėti koreguoti diazepamo dozę.

Senyviems pacientams ir pacientams, kurie kartu vartoja kitus raminamuosius preparatus, padidėja kritimo ir vėlesnių lūžių rizika.

Diazepamas gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl reikia vengti šios veiklos.

sąveika

Diazepamo sukeliamas depresinis poveikis centrinei nervų sistemai padidėja, kai tai skiriama kartu su:

Alkoholis ;
Antipsichoziniai vaistai;
Kiti hipnotiniai, raminamieji ar anksiolitiniai vaistai;
Antidepresiniai vaistai;
Antiepilepsiniai vaistai;
Anestetikai ;
Sedatyviniai antihistamininiai vaistai.

Diazepamo ir opioidinių analgetikų asociacija gali paskatinti euforijos ir psichinės priklausomybės padidėjimą.

Diazepamo aktyvumas gali būti padidintas vienu metu vartojant vaistus, tokius kaip:

Ketokonazolas, itrakonazolas ir kiti priešgrybeliniai vaistai, turintys azolo struktūrą;
Cimetidinas ir omeprazolas, vaistai, naudojami skrandžio rūgšties sekrecijai mažinti;
Fluvoksamino ir fluoksetino, serotonino reabsorbcijos inhibitorių antidepresantai (SSRI);
Ritonaviras, indinaviras ir kiti antivirusiniai vaistai;
Isoniazidas, vaistas nuo tuberkuliozės;
Geriamieji kontraceptikai ;
Disulfiramas, vaistas, vartojamas alkoholizmo gydymui.

Dozepamo terapinis veiksmingumas gali sumažėti kartu vartojant vaistus, tokius kaip:

Rifampicinas, antibiotikas;
Karbamazepinas, fenitoinas ir fenobarbitalis, vaistai, naudojami epilepsijos gydymui;
Kortikosteroidai .

Diazepamo ir levodopos (vaisto, skirto gydyti Parkinsono ligą) vienu metu vartojamas levodopos poveikis sumažėja.

Diazepamas padidina ketamino (anestetiko) poveikį.

Šalutinis poveikis

Diazepamas gali sukelti daugelį šalutinių poveikių tipų, nors ne visi pacientai juos patiria. Taip yra dėl skirtingo jautrumo, kurį kiekvienas žmogus turi narkotikų atžvilgiu. Todėl nėra teigiama, kad neigiamas poveikis pasireiškia visiems ir vienodai intensyvus kiekvienam pacientui.

Toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti po gydymo diazepamu.

amnezija

Diazepamo terapija gali sukelti anterogradinę amneziją.

Šio tipo amnezijos atsiradimas paprastai vyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto vartojimo. Todėl pacientams, vartojusiems diazepamą, turėtų būti suteikta galimybė nuolat miegoti mažiausiai 8 valandas.

Atmintis gali būti pažeista, jei pacientas atsibunda maksimalaus vaisto veikimo metu.

polinkis

Diazepamas gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę. Priklausomybės atsiradimo rizika yra tiesiogiai proporcinga vartojamo vaisto dozei ir gydymo trukmei.

Pacientai, vartoję piktnaudžiavimą alkoholiu ir narkotikais, rizikuoja priklausyti nuo jų.

Atsiradus fizinei priklausomybei, staigus gydymo nutraukimas sukelia nutraukimo simptomus. Šie simptomai yra:

depresija;
derealization;
depersonalizacija;
nerimas;
Sumišimas;
nervingumas;
neramumas;
dirglumas;
haliucinacijos;
Epilepsijos sukrėtimai;
Atgimimo nemiga;
Nuotaikos pokyčiai;
prakaitavimas;
viduriavimas;
Galvos skausmas;
Raumenų skausmai;
Padidėjęs jautrumas ir netoleravimas garsams (hiperakuzija);
Padidėjęs jautrumas šviesai ir fiziniam kontaktui.

Todėl rekomenduojama palaipsniui nutraukti gydymą.

Psichikos sutrikimai

Gydant diazepamu gali pasireikšti vadinamieji paradoksiniai simptomai. Šie simptomai yra:

Neramumas ir susijaudinimas;
dirglumas;
agresyvumas;
pyktis;
nusivylimas;
haliucinacijos;
košmarai;
psichozė;
Nenormalus elgesys.

Jei pasireiškia šie simptomai, gydymą diazepamu reikia nutraukti. Paradoksalios reakcijos dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams.

Be to, vaistas gali sukelti emocinį skurdą, depresiją ir sumažinti budrumą.

Nervų sistemos sutrikimai

Diazepamo terapija gali sukelti mieguistumą, galvos skausmą, drebulį, galvos svaigimą, galvos svaigimą, ataksiją, disartriją ir motorinių gebėjimų sumažėjimą.

Virškinimo trakto sutrikimai

Gydymas diazepamu gali sukelti įvairius virškinimo trakto sutrikimus, įskaitant pykinimą, hipersalyvaciją, vidurių užkietėjimą ar viduriavimą ir burnos džiūvimą.

Akių sutrikimai

Diazepamo terapija gali sukelti regos sutrikimus, pvz., Neryškus matymas, diplopija (dvigubas matymas) ir nistagmas (ty greitas akies obuolio judėjimas, kurį sukelia atitinkamų raumenų spazmas).

Širdies ir kraujagyslių ligos

Gydymas diazepamu gali sukelti hipotenziją, širdies nepakankamumą, širdies ritmo pokyčius ir širdies sustojimą.

Be to, kai diazepamas skiriamas tiesiai, jis gali sukelti širdies ir kraujagyslių depresiją.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Diazepamo terapija gali sukelti šlapimo nelaikymą ar šlapimo susilaikymą.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Gydymas diazepamu gali sukelti kepenų fermentų kiekio kraujyje pokyčius ir skatinti gelta.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Diazepamo terapija gali sukelti odos išbėrimus, bėrimus ir niežėjimą.

Diagnostinių testų keitimas

Gydymas diazepamu gali padidinti šarminės fosfatazės ir transaminazių koncentraciją kraujyje.

Su administravimo vieta susiję sutrikimai ir sąlygos

Kai į veną skiriamas diazepamas, gali pasireikšti:

Dirginimas injekcijos vietoje;
Vietinis patinimas;
Veninė trombozė;
Flebitas.

Be to, kartais gali atsirasti žagsėjimas, o kraujagyslių pokyčiai gali pasireikšti labai retai.

Diazepamo vartojant į raumenis, gali pasireikšti vietinis skausmas, kartu su eritema injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Paprastai diazepamo perdozavimas neturėtų būti rizikingas pacientų gyvybei, nebent tuo pačiu metu vartojami kiti vaistai, galintys slopinti centrinę nervų sistemą, vaistus ar alkoholį.

Simptomai, kurie gali atsirasti po vaisto perdozavimo, yra:

mieguistumas;
ataksija;
dizartrija;
nistagmas;
arefleksija;
apnėja;
hipotenzija;
Širdies ir kraujagyslių depresija;
Koma.

Perdozavus geriamojo diazepamo, jei pacientas yra sąmoningas, per vieną valandą nuo šio vaisto vartojimo būtina vėmimas. Kita vertus, jei pacientas yra be sąmonės, reikia atlikti skrandžio plovimą. Netgi aktyvus anglis gali būti naudinga.

Jei reikia, gali būti skiriamas benzodiazepino antagonistas, flumazenilas .

Bet kokiu atveju, jei įtariate, kad vartojote per daug vaistų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Veiksmų mechanizmas

Diazepamas vykdo savo veiklą stimuliuodamas GABAerginę sistemą, ty γ-aminobutyrinės rūgšties sistemą, kuri yra pagrindinis smegenų neurotransmiteris.

GABA atlieka savo biologines funkcijas, prisijungdama prie specifinių receptorių: GABA-A, GABA-B ir GABA-C.

GABA-A receptoriuje yra specifinė benzodiazepinų prisijungimo vieta.

Diazepamas, nes jis yra benzodiazepinas, jungiasi prie šios specifinės vietovės ir aktyvuoja receptorių, tai skatina GABA sukeltų slopinamųjų signalų kaskadą.

Naudojimo instrukcijos - Dozavimas

Kaip minėta pirmiau, diazepamas yra skiriamas gerti, rektaliai, į veną ir į raumenis.

Vartojant per burną, diazepamas yra tablečių, kapsulių arba geriamųjų lašų.

Tačiau rektaliniam vartojimui jis yra kaip tirpalas.

Diazepamo dozę turi nustatyti gydytojas individualiai. Vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo gydomos patologijos tipo ir sunkumo bei pagal pasirinktą vartojimo būdą. Bet kokiu atveju gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.

Toliau pateikiamos paprastai naudojamos diazepamo dozės.

Vartojimas žodžiu

Suaugusiems pacientams įprastai skiriama diazepamo dozė yra 2-5 mg vieną ar du kartus per parą.

Senyviems pacientams įprastinė vaisto dozė yra 2 mg du kartus per parą.

Geriamieji lašai skiriami vaikams. Įprastinė dozė vaikams iki 3 metų yra 1-6 mg vaistų per parą. Vaikams nuo 4 iki 12 metų dozė yra 4-12 mg diazepamo per parą.

Ligoniams, sergantiems nerimu, įprastinė diazepamo dozė yra 10-20 mg vaisto, skiriama tris kartus per parą.

Sušvirkštimas į raumenis arba į veną

Vaisto dozės skiriasi priklausomai nuo gydomos patologijos:

Maišymo būsenos : įprastinė dozė yra 10-20 mg diazepamo tris kartus per parą, kol išnyks ūminiai simptomai;
Antiepilepsija : pradinė diazepamo dozė yra 10-20 mg į veną; šios dozės yra 20 mg vaisto, skiriamos į veną arba į raumenis;
Raumenų spazmai : paprastai vartojama diazepamo dozė yra 10 mg, skiriama vieną ar du kartus į raumenis;
Stabligė : paprastai vartojama diazepamo dozė yra 10 mg į veną. Ši dozė gali panaikinti stabligę, kurią indukuoja stabligė, maždaug 8 valandas.

Tikslus rektalinis vartojimas

Suaugusiems ir vaikams nuo trejų metų įprastinė diazepamo dozė yra 10 mg.

Vaikams iki trejų metų ir pagyvenusiems ir silpniems pacientams diazepamo dozė yra 5 mg.

Nėštumas ir žindymas

Diazepamo negalima skirti pirmuoju nėštumo trimestru.

Jei dėl absoliutaus būtinumo diazepamas yra vartojamas paskutiniais nėštumo laikotarpiais arba gimdymo metu gali sukelti tokį šalutinį poveikį vaisiui ar naujagimiui: