bendrumas
Trombolitiniai vaistai (dar vadinami tromboliziniais vaistais arba fibrinolitiniais preparatais ) yra vaistai, naudojami visose širdies ir kraujagyslių ligose, atsirandančiose dėl trombų susidarymo ir atsiskyrimo.
indikacijos
Ką naudojate
Kaip minėta - skirtingai nuo antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų, kurie skiriami trombo susidarymui išvengti, tromboliziniai vaistai yra naudojami visose tose sąlygose, kuriose trombas jau susidarė.
Todėl, pvz., Trombolitinių vaistų vartojimas yra nurodomas, kai:
- ūminis miokardo infarktas
- plaučių embolija
- giliųjų venų trombozė
- arterinė trombozė
- tinklainės trombozė
- koronarinė embolija
Veiksmų mechanizmas
Nors yra įvairių tipų trombolitinių vaistų, veikimo mechanizmas, kuriuo daugelis šių veikliųjų medžiagų mažina patologinį trombą, yra tas pats.
Detaliau, fibrinolitiniai vaistai skatina plazminogeno konversiją į plazminą. Pastarasis yra proteazė, kurios užduotis yra virškinti ir suskaidyti fibriną, įskaitant tą, kuris sudaro trombo trombą.
klasifikacija
Trombolitiniai vaistai iš esmės gali būti suskirstyti į pirmos, antros ir trečiosios kartos agentus.
Pirmosios kartos tromboliziniai agentai
Pirmoji trombolizinių vaistų grupė priklauso veikliosioms medžiagoms, pavyzdžiui:
- Streptokinazė (arba streptokinazė): streptokinazė yra baltymas, gautas iš C. grupės hemolizinių streptokokų. Šis baltymas gali prisijungti prie plazminogeno, su juo suformuodamas kompleksą ir konvertuodamas jį į plazminą.
Be to, minėtas kompleksas ne tik leidžia trombuose esančio fibrino skaidymą, bet ir gali katalizuoti fibrinogeno ir koaguliacijos V ir VII faktorių naikinimą.
Dėl šios priežasties streptokinazė yra laikoma ne fibrino specifiniu tromboliziniu vaistu. Be to, kadangi tai yra organizmui svetimas baltymas, jo vartojimas gali sukelti alergines reakcijas. Be to, kai kuriais atvejais asmenims, kurie per visą gyvenimą buvo užsikrėtę streptokokų infekcijomis, yra antikūnų, taip pat aktyvių prieš streptokinazę, dėl kurių jos inaktyvuojamos.
Dėl šios priežasties šiuo metu streptokinazės vartojimas yra atsisakytas naudingesnių ir veiksmingesnių vaistų naudai.
- Urokinazė (arba urokinazė): urokinazė yra žmogaus kilmės baltymas, kuris veikia šiek tiek skiriasi nuo kitų trombolizinių vaistų veikimo mechanizmo. Tiesą sakant, šis baltymas sugeba susilpninti tiek fibriną, tiek fibrinogeną, taip sukeldamas tiesioginį fibrinolitinį poveikį.
Ši molekulė turi žmogaus kilmės pranašumą, todėl organizmas jo nepripažįsta kaip užsienio agentas. Nenuostabu, kad urokinazė buvo naudojama daugiausia tiems pacientams, kurie buvo jautrūs streptokinazei.
Tačiau urokinazė taip pat turi tam tikrų apribojimų, pvz., Didelės kainos ir jo neselektyvumas fibrinui.
Antrosios kartos tromboliziniai agentai
Ši kategorija priklauso šiai kategorijai. Ši molekulė yra žmogaus audinio plazminogeno aktyvatorius (t-PA), gautas rekombinantinės DNR metodais.
Audinių plazminogeno aktyvatoriaus užduotis mūsų organizme yra būtent plazminogeno pavertimas plazminu.
Alteplazės pranašumas yra didelis afinitetas fibrino surištam plazminogenui trombuose ir mažesnis afinitetas laisvam plazminogenui (skirtingai nei pirmosios kartos fibrinolitikai); dėl šios priežasties alteplazė laikoma fibrino specifiniu tromboliziniu vaistu.
Tačiau, gydant terapeutines koncentracijas, alteplazė taip pat gali konvertuoti laisvą plazminogeną į plazminą, o jo pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas (apytiksliai, maždaug penkias minutes).
Trečiosios kartos tromboliziniai agentai
Trečiosios kartos trombolitiniai vaistai gaunami iš struktūrinių audinių plazminogeno aktyvatoriaus modifikacijų.
Reteplazė ir tenekteplazė priklauso šiai kategorijai, abu gaunami modifikuojant alteplazės struktūrą.
Konkrečiau, reteplazei buvo atimta dalis aminorūgščių, esančių alteplazeje; o norint gauti tenekteplazę - per genetinius inžinerinius metodus, buvo atlikti baltymo aminorūgščių sekos pokyčiai.
Palyginti su antrosios kartos fibrinolitikais, trečiosios kartos trombolitiniai vaistai turi didesnį pusinės eliminacijos periodą.
Šalutinis poveikis
Pagrindiniai trombolizinių vaistų šalutiniai poveikiai yra susiję su pastarųjų gebėjimu susilpninti ne tik patologinį trombą, bet ir fiziologinius krešulius, tokiu būdu pacientui pasireiškiantį rizika susirgti kraujavimu.
