Aptivus - tipranaviras

Kas yra Aptivus?

Aptivus yra vaistas, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos tipranaviro. Jis tiekiamas rožinėmis kapsulėmis (250 mg) ir geriamuoju tirpalu (100 mg / ml).

Kam vartojamas Aptivus?

Aptivus yra antivirusinis vaistas, skirtas gydyti pacientams, kurie yra bent 2 metų amžiaus su 1 tipo žmogaus imunodeficito virusu (ŽIV-1), kuris sukelia įgytą imunodeficito sindromą (AIDS). Aptivus vartojamas kartu su maža ritonaviro doze (kitu antivirusiniu vaistu) ir kitais antivirusiniais vaistais.

Aptivus reikia vartoti tik jei nėra alternatyvių gydymo būdų. Jis vartojamas pacientams, kurie jau buvo gydyti kitais priešvirusiniais vaistais nuo ŽIV infekcijos ir kurie nereaguoja į keletą kitų tos pačios klasės vaistinių preparatų, kaip ir Aptivus (proteazių inhibitoriai). Gydytojai turi skirti tik Aptivus, atsižvelgdami į ankstesnius paciento vartojamus antivirusinius vaistus ir galimą viruso atsaką į vaistą.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartojamas Aptivus?

Gydymą Aptivus turi pradėti gydytojas, turintis ŽIV-1 infekcijos gydymo patirties.

Mažiausiai 12 metų pacientams rekomenduojama Aptivus dozė yra 2 kapsulės du kartus per parą. Vaikai nuo 2 iki 12 metų turėtų vartoti geriamąjį tirpalą. Geriamojo tirpalo dozė priklauso nuo kūno paviršiaus (apskaičiuojama pagal vaiko svorį ir aukštį). Kiekvieną Aptivus dozę reikia vartoti kartu su ritonaviru ir maistu. Daugiau informacijos rasite pakuotės lapelyje.

Kaip veikia Aptivus?

Aptivus veiklioji medžiaga tipranaviras yra proteazės inhibitorius. Jis blokuoja fermentą, vadinamą proteaze, kuris yra susijęs su ŽIV reprodukcija. Jei fermentas yra užblokuotas, virusas negali normaliai atgaminti, o tai lėtina infekcijos plitimą.

Ritonaviras yra dar vienas proteazės inhibitorius, naudojamas kaip „stiprinantis agentas“. Tai lėtina tipranaviro įsisavinimo greitį, taip padidindamas jo koncentraciją kraujyje. Tai leidžia mažesniam kiekiui tipranaviro naudoti tą patį antivirusinį poveikį.

Aptivus, vartojamas kartu su kitais priešvirusiniais vaistais, sumažina ŽIV kiekį kraujyje ir saugo jį mažai. Aptivus neišgydo ŽIV infekcijos ar AIDS, tačiau gali sulėtinti imuninės sistemos pažeidimus ir infekcijų bei ligų, susijusių su AIDS, atsiradimą.

Kokie tyrimai atlikti su Aptivus?

Aptivus buvo tiriamas dviejuose pagrindiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 1 483 suaugusieji, anksčiau vartoję daug kitų vaistų nuo ŽIV ir kurie nereagavo į gydymą, įskaitant proteazės inhibitorių. Abiejuose tyrimuose Aptivus poveikis buvo lyginamas su kito proteazės inhibitoriaus poveikiu, pasirinktu remiantis ankstesniais gydymo būdais ir pacientų reakcija. Pagrindiniai veiksmingumo rodikliai buvo pacientų, atsakančių į gydymą, skaičius ir laikas, per kurį gydymas nustojo veikti per pirmąsias 48 gydymo savaites. „Reagavimas“ reiškia, kad iki 48 savaičių laikotarpio pabaigos ŽIV kiekis kraujyje (viruso kiekis) sumažėjo 90% arba daugiau.

Aptivus taip pat buvo tiriamas tyrime, kuriame dalyvavo 63 vaikai nuo 2 iki 12 metų amžiaus, 52 paaugliai nuo 12 iki 18 metų, beveik visi anksčiau buvo gydyti ŽIV. Visi pacientai pradėjo vartoti geriamąjį tirpalą, o paaugliai, vartoję visą suaugusiųjų dozę, per keturias savaites perėjo į kapsules. Tyrimuose buvo tiriamas Aptivus saugumas ir veiksmingumas bei vaisto kiekis pacientų kraujyje.

Visuose trijuose tyrimuose visiems pacientams taip pat buvo skiriamas ritonaviras ir kitų vaistų nuo ŽIV derinys, remiantis geriausiomis galimybėmis sumažinti ŽIV kiekį kraujyje.

Kokia Aptivus nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Aptivus kapsulės, vartojamos kartu su ritonaviru, buvo veiksmingesnės už lyginamąjį preparatą pacientams, kurių likusių alternatyvų veiksmingam ŽIV gydymui buvo mažai. Dviejuose suaugusiųjų tyrimuose 34% Aptivus vartojusių pacientų (251 iš 746) reagavo į gydymą, palyginti su 16% pacientų, vartojusių lyginamuosius proteazės inhibitorius (113 iš 737). Aptivus vartojantiems suaugusiems gydymui nutraukti vidutiniškai 113 dienų. Tai buvo lyginama su vidutiniu nulio dienų skaičiumi tiems, kurie vartojo palyginamąjį vaistą, o tai reiškia, kad dauguma pacientų, vartojusių lyginamąjį preparatą, nereagavo į gydymą.

Tyrimuose su vaikais ir paaugliais 31% paauglių, vartojusių kapsules (9 iš 29) ir 50% vaikų, vartojusių geriamąjį tirpalą (31 iš 62), pasiekė ir palaikė viruso kiekį Po 400 savaičių po 400 kopijų / ml.

Kokia rizika siejama su Aptivus vartojimu?

Suaugusiems pacientams, vartojant Aptivus ir ritonavirą dažniausiai pasireiškę šalutiniai reiškiniai (pasireiškę daugiau kaip 1 pacientui iš 10), yra viduriavimas ir pykinimas. Panašūs šalutiniai reiškiniai buvo pastebėti vaikams ir paaugliams, nors vėmimas, bėrimas ir karščiavimas (karščiavimas) buvo dažniau pastebėti nei suaugusiesiems. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Aptivus, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Aptivus negalima skirti žmonėms, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) tipranavirui arba bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai. Aptivus negalima vartoti pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiais kepenų sutrikimais arba gydomi bet kuriuo iš šių vaistų:

rifampicinas (tuberkuliozės gydymui);
Jonažolė (augalinis preparatas, naudojamas gydant depresiją);
vaistai, kurie metabolizuojami taip pat kaip ir Aptivus arba ritonaviras ir kurie yra pavojingi, jei jie pasiekia didelę koncentraciją kraujyje. Išsamų šių vaistų sąrašą rasite pakuotės lapelyje.

Kaip ir vartojant kitus vaistus nuo ŽIV, Aptivus vartojantiems pacientams gali kilti lipodistrofijos (kūno riebalų pasiskirstymo pokyčiai), osteonekrozės (kaulinio audinio mirties) arba imuninės reaktyvacijos sindromo (uždegiminių simptomų, kuriuos sukelia imuninės sistemos reaktyvacija) rizika., Pacientams, sergantiems kepenų ligomis (įskaitant hepatito B arba C infekciją), gali būti didesnė kepenų pažeidimo rizika, jei vartojate Aptivus.

Kodėl Aptivus buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nustatė, kad tyrimai patvirtino Aptivus kapsulių naudojimą suaugusiems. Nors komitetas abejojo, kaip tyrimas buvo skirtas vaikams ir paaugliams, atlikus tyrimą nustatyta, kad tyrimo rezultatai rodo, kad 2–12 metų amžiaus vaikai vartojo paauglius ir geriamąjį tirpalą. Todėl CHMP nusprendė, kad kartu su ritonaviru vartojamų Aptivus kapsulių nauda mažomis dozėmis yra didesnė už riziką, lyginant su antiretrovirusiniu ŽIV-1 infekcijos gydymu suaugusiems ir 12 metų ir jaunesniems paaugliams, kuriems taikoma intensyvus pirminis gydymas, su virusais, atspariais daugeliui proteazių inhibitorių. Komitetas taip pat nusprendė, kad geriamojo Aptivus tirpalo nauda yra didesnė už riziką vaikams, sergantiems intensyviu 2–12 metų gydymu. Tačiau buvo nepakankamai informacijos, kad 12 metų ar vyresniems pacientams būtų galima naudoti geriamąjį tirpalą.

Komitetas rekomendavo suteikti Aptivus rinkodaros teisę. Tačiau Komitetas padarė išvadą, kad vaistas turėtų būti vartojamas tik kaip „paskutinė priemonė“, kai tikimasi, kad kitas proteazės inhibitorius nebus veiksmingas.

Iš pradžių „Aptivus“ buvo leista naudoti „išimtinėmis aplinkybėmis“, nes dėl mokslinių priežasčių nebuvo įmanoma gauti išsamios informacijos apie vaistą. Kadangi bendrovė pateikė prašomą papildomą informaciją, 2008 m. Balandžio 15 d. Buvo panaikinta sąlyga dėl "išskirtinių aplinkybių".