Trevaclyn

PASTABA: VAISTINIS VAIKAS, KURIAS NĖRA AUKŠTES

Kas yra Trevaclyn?

Trevaclyn yra vaistas, kurio sudėtyje yra dviejų veikliųjų medžiagų: nikotino rūgšties (dar vadinamos niacinu arba vitaminu B3) ir laropiprantu. Vaistas yra tiekiamas kaip modifikuotos atpalaidavimo tabletės. „Modifikuoto atpalaidavimo“ atveju numatoma, kad dvi veikliosios medžiagos iš tabletės išsiskiria skirtingu greičiu per kelias valandas.

Kam vartojamas Trevaclyn?

Trevaclyn skiriamas kartu su dieta ir fizine veikla pacientams, sergantiems dislipidemija (ypač didelis riebalų kiekis kraujyje), ypač „mišrios dislipidemijos“ ir „pirminės hipercholesterolemijos“ atveju. Mišrios dislipidemijos sergantiems pacientams yra didelis „blogo“ cholesterolio (MTL) ir trigliceridų (vieno tipo riebalų) kiekis ir mažas „geras“ cholesterolio (DTL) kiekis kraujyje. Pirminė hipercholesterolemija yra būklė, kai cholesterolio koncentracija kraujyje yra didelė. „Pirminė“ reiškia, kad hipercholesterolemija neturi nustatomos priežasties.

Paprastai Trevaclyn skiriamas kartu su statinu (standartiniu vaistu, skirtu cholesterolio kiekiui mažinti), kai nepakanka vien statino veiksmingumo. Trevaclyn vartojamas vien tik pacientams, kurie negali vartoti statinų.

Vaistą galima įsigyti tik su receptu.

Kaip vartojamas Trevaclyn?

Pradinė Trevaclyn dozė yra viena tabletė vieną kartą per parą keturias savaites; vėliau dozė didinama iki dviejų tablečių kartą per parą. Vaistas vartojamas per burną kartu su maistu, vakare arba prieš miegą. Tabletės turi būti nuryjamos visą, jos neturėtų būti dalinamos, skaldytos, susmulkintos ar kramtomos.

Trevaclyn vartoti vaikams iki 18 metų nerekomenduojama, nes trūksta informacijos apie šio vaisto saugumą ir veiksmingumą. Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, šį vaistą reikia vartoti atsargiai, todėl jo negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais.

Kaip veikia Trevaclyn?

Dvi veikliosios Trevaclyn medžiagos, nikotino rūgštis ir laropiprantas turi skirtingus veikimo mechanizmus.

Nikotino rūgštis - tai natūraliai randama medžiaga, kuri mažomis dozėmis naudojama kaip vitaminas. Didesnėmis dozėmis jis sumažina riebalų kiekį kraujyje per mechanizmą, kuris dar nėra puikiai

aiškus. Medžiaga pirmą kartą buvo naudojama kaip vaistas, kuris 1950 m. Viduryje galėjo pakeisti riebalų koncentraciją kraujyje, tačiau jo vartojimas buvo ribotas dėl šalutinio poveikio, ypač paraudimo (odos paraudimas).

Manoma, kad su nikotino rūgštimi susiję karščiai priklauso nuo to, kaip odos ląstelės išskiria medžiagą, vadinamą „prostaglandinu D2“ (PGD2), kuris išsiplečia (plečia) odos kraujagysles. Laropiprantas blokuoja receptorius, prie kurių paprastai jungiasi PGD2. Jei receptoriai yra užblokuoti, PGD2 nepadidina odos kraujagyslių ir sumažėja dažų dažnis ir intensyvumas.

Trevaclyn tablečių laropiprantas yra viename iš sluoksnių. Kitame sluoksnyje yra nikotino rūgšties. Kai pacientas vartoja tabletę, laropiprantas pirmiausia išsiskiria į kraują ir blokuoja PGD2 receptorius. Nikotino rūgštis išsiskiria lėčiau iš kito sluoksnio ir veikia vaisto, kuris keičia lipidų profilį, veikimu.

Kokie tyrimai atlikti su Trevaclyn?

Pirmiausia Trevaclyn poveikis buvo išbandytas su eksperimentiniais modeliais ir tik tada buvo tiriamas jo poveikis žmonėms.

Trevaclyn buvo tirtas keturiuose pagrindiniuose tyrimuose su pacientais, sergančiais hipercholesterolemija arba mišria dislipidemija.

Du tyrimai parodė Trevaclyn gebėjimą keisti riebalų kiekį kraujyje. Pirmajame tyrime Trevaclyn veiksmingumas buvo lyginamas su vien tik nikotino rūgšties arba placebo (gydomojo poveikio neturinčiu preparatu) veiksmingumu mažinant MTL cholesterolio kiekį iš viso 1 613 pacientų. Tyrime taip pat ištirti paraudimo simptomai, naudojant specialų klausimyną.

Antrame tyrime buvo lyginamas Trevaclyn ir simvastatino (statino) derinys su tik Trevaclyn arba simvastatinu vien tik 3900 pacientų. Pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo MTL cholesterolio kiekio kraujyje pokytis po 12 savaičių.

Trečiajame ir ketvirtajame tyrimuose nustatyta, kad laropiprantas yra veiksmingas mažinant nikotino rūgšties sukeliamą paraudimą. Juose dalyvavo 2 349 pacientai, vartojantys pakaitomis Trevaclyn arba nikotino rūgštį. Skausmai buvo išmatuoti naudojant paraudimo simptomų anketą.

Kokia Trevaclyn nauda atsiskleidė tyrimų metu?

Nustatyta, kad Trevaclyn veiksmingai mažina MTL cholesterolio kiekį kraujyje. Pirmajame tyrime Trevaclyn vartojusiems pacientams MTL cholesterolio koncentracija sumažėjo 19%, o placebą vartojusiems pacientams - 1%. Antrasis tyrimas parodė, kad MTL cholesterolio kiekis toliau mažėjo, kai Trevaclyn buvo vartojamas kartu su simvastatinu (48% sumažėjimas), palyginti su vien tik Trevaclyn (17% sumažėjimas) arba tik simvastatinu (37% sumažėjimas).

Įtraukus laropipranto į nikotino rūgštį, sumažėjo nikotino rūgšties sukelto paraudimo simptomai. Pirmajame ir trečiajame tyrimuose mažiau pacientų, vartojusių Trevaclyn, pranešė apie vidutinio sunkumo, sunkų arba labai didelį paraudimą, palyginti su pacientais, vartojančiais vien nikotino rūgštį. Ketvirtajame tyrime Trevaclyn vartojantiems pacientams buvo pastebėta mažiau laiko nei vartojant vien nikotino rūgštį.

Kokia rizika siejama su Trevaclyn vartojimu?

Dažniausiai pasitaikantys Trevaclyn šalutiniai reiškiniai (pasireiškę daugiau kaip 1 pacientui iš 10) yra karščio bangos. Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Trevaclyn, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.

Trevaclyn negalima skirti žmonėms, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) nikotino rūgščiai, laropiprantui ar bet kuriai kitai sudėtinei medžiagai. Be to, šio vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems kepenų sutrikimais, aktyvia skrandžio opa ar kraujavimu iš arterijos.

Kodėl Trevaclyn buvo patvirtintas?

Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad gydant Dyslipidemiją Trevaclyn nauda yra didesnė už jo keliamą riziką, ypač pacientams, kuriems yra mišri dislipidemija, ir pacientams, sergantiems pirminiu hipercholesterolemija. Komitetas rekomendavo suteikti Trevaclyn rinkodaros teisę.