SELECTIN® Pravastatinas

SELECTIN ® yra vaistas, kurio sudėtyje yra pravastatino natrio druskos

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Hipolipideminis - HMG-CoA reduktazės inhibitorius

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos SELECTIN ® Pravastatinas

SELECTIN® vartojamas kaip mišrios dislipidemijos ir heterozigotinės pirminės ar šeimos hipercholesterolemijos farmakologinis gydymas, kai tinkama mityba ir sveikas gyvensenos rezultatas nėra pakankamas.

SELECTIN® taip pat gali būti naudojamas širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai pacientams, kuriems anksčiau buvo diagnozuota koronarinė liga, miokardo infarktas, smegenų kraujagyslių sutrikimai ir įvairios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos.

SELECTIN® taip pat vartojamas gydant hiperlipidemiją po transplantacijos pacientams, gaunantiems imunosupresinį gydymą.

Veikimo mechanizmas SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatinas, vartojamas per burną, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, pasiekus maksimalią koncentraciją plazmoje po maždaug 1, 5 valandos po jo suvartojimo. Daugelis vaisto pradeda metabolizuotis kepenyse, neaktyvus metabolito susidarymas, kuris sumažina absoliutų pravastatino biologinį prieinamumą iki maždaug 17% visos suvartotos dozės.

Aktyvi dalis įsiskverbia selektyviai į kepenų ląsteles, tiesiogiai slopindama fermento HMG-CoA reduktazę, būtiną cholesterolio kepenų sintezei. Cholesterolio kiekio sumažėjimas hepatocituose, naudojant teigiamą grįžtamojo ryšio mechanizmą, padidina LDL receptorių ekspresiją ląstelių paviršiuje, taip pagerindamas mažo tankio lipoproteinų (vadinamų LDL) įsisavinimą. Šis dvigubas veiksmas, kartu su neišvengiamu VLDL (LDL pirmtakų) sintezės sumažėjimu, sukelia pastebimą LDL cholesterolio koncentracijos kraujyje sumažėjimą po gydymo savaitės. Tačiau gydomasis poveikis yra maksimalus tik ketvirtą savaitę nuo gydymo pradžios.

Šis biologinis efektas, tikriausiai palaikomas pleiotropiniu statinų poveikiu, reiškia reikšmingą širdies ir kraujagyslių rizikos sumažėjimą ir susijusių ligų paplitimą.

Praėjus maždaug pusantros valandos po jo vartojimo, pravastatinas didžia dalimi pašalinamas išmatomis, o likusi dalis išsiskiria per šlapimą.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

1. PRAVASTATINA EFEKTYVUMAS

Šis tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems hipercholesterolemija (bendras cholesterolio kiekis didesnis nei 250 mg / dl) ir hipertenzija, parodė, kaip pravastatino vartojimas po 20 ir 40 mg paros dozės gali garantuoti daugiau kaip 27% bendro cholesterolio kiekio sumažėjimą ir apie 35% MTL cholesterolio, neatsižvelgiant į atlikto antihipertenzinio gydymo tipą.

2. PRAVASTATINO PLEIOTROPINIS EFEKTYVUMAS

Keletas tyrimų visame pasaulyje bando išsiaiškinti ir nustatyti ne lipidų kiekį mažinantį provastatino poveikį, kuris tikriausiai yra susijęs su širdies ir kraujagyslių ligų prevencija. Šis tyrimas, atliktas in vitro ląstelių kultūrose, parodė, kaip provastatinas gali turėti stiprų antioksidantinį ir vazoprotekcinį poveikį, nes tai yra mechanizmai, nepriklausantys nuo mevalono rūgšties gamybos slopinimo.

3. ANTIKROS VALSTYBĖS?

Keletas tyrimų, kurie vis dar yra eksperimentinėje fazėje, palaiko antinavikinį statinų poveikį, kurį sukelia cholesterolio sintezės slopinimas (elementas, reikalingas ląstelių membranų susidarymui). Šis klinikinis tyrimas buvo naudojamas kaip pravastatinas kaip chemoterapijos adjuvantas gydant pažangią skrandžio karcinomą, tačiau be jokio pagerėjimo. Biologinės hipotezės, paremtos in vitro eksperimentais, ir klinikinės praktikos neatitikimas neleidžia mums išreikšti vienareikšmės nuomonės apie šią naudą.

Naudojimo būdas ir dozavimas

SELECTIN ® 20/40 mg pravastatino tabletės: dažniausiai vartojama dozė gydant pirminę hipercholesterolemiją yra nuo 10 iki 40 mg per parą, vartojama po vieną dozę, galbūt prieš miegą. Specifinės dozės formuluotę turi atlikti gydytojas, atidžiai įvertindamas paciento fiziologinę patologinę būklę ir pašalindamas galimas antrinės hipercholesterolemijos priežastis. Remiantis terapiniu tikslu ir gautais rezultatais, dozę galima koreguoti maždaug po 4 savaičių, ty laikotarpį, reikalingą maksimaliam terapiniam poveikiui pasiekti.

Bet kokiu atveju, prieš pradedant bet kokį farmakologinį gydymą, patartina vartoti sveiką gyvenimo būdą ir hipolipidinę dietą, kuri būtų tęsiama net ir gydymo metu.

Širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai paprastai vartojama SELECTIN ® dozė buvo 40 mg per parą, o po transplantacijos hiperlipidemijos atveju paprastai buvo vartojama 10 mg paros dozė, kad galiausiai ją būtų galima pritaikyti sumažėjus terapiniam atsakui.

KELIŲJŲ RENGINIŲ, PRIEŠ SELECTIN ® Pravastatino SUDARYMO - JŪSŲ GYDYTOJO APRAŠYMAS IR KONTROLĖ Būtina.

Įspėjimai SELECTIN ® Pravastatin

Kaip ir kiti statinai, gydymas pravastatinu reikalauja stebėti kepenų funkciją ir transaminazę. Būtina atsargiai skirti šį vaistą pacientams, kuriems anksčiau buvo kepenų liga, kad būtų išvengta - nors retai - nemalonių šalutinių reiškinių.

Tas pats atsargumas turi būti tęsiamas pacientams, kuriems anksčiau buvo buvę miopatijos arba kurie yra linkę raumenų skeleto patologijų vystymuisi; tokiais atvejais, siekiant išvengti rabdomiolizės epizodų, reikia reguliariai stebėti kreatino kinazės kiekį. Toks pat stebėjimas nebūtinas tiems pacientams, kuriems tokių klinikinių tyrimų nėra, su sąlyga, kad visada nustatomas raumenų skausmo nebuvimas ir nuolatinis silpnumas.

Atsižvelgiant į tai, kad tarp pagalbinių medžiagų yra laktozės, SELECTIN® gali sukelti skrandžio ir žarnyno sutrikimus pacientams, kurių gliukozės / galaktozės tolerancija yra sutrikusi, arba laktazės fermentų trūkumo sindromas.

Atsižvelgiant į dabartinius tyrimus ir vaisto veikimo mechanizmą, pravastatinas neturėtų turėti įtakos paciento normaliam dėmesiui; todėl neatrodo, kad tai pakenktų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Keletas tyrimų parodė, kad pravastatino poveikis vaisiui nėra teratogeninis; tačiau nėštumo metu SELECTIN® vartojimas yra stipriai kontraindikuotinas, atsižvelgiant į cholesterolio svarbą embriono ir vaisiaus vystymosi fazėse.

Žindymo laikotarpis taip pat turėtų būti nutrauktas gydant pravastatinu, net jei veikliosios medžiagos, esančios motinos piene, proporcijos yra nereikšmingos.

sąveika

Priešingai nei daugelis kitų statinų ir fermentų HMG-CoA reduktazės inhibitorių, pravastatino metabolizmas kepenyse nėra palaikomas tik citochromo P450 3A4. Todėl ši savybė sumažina galimą sąveiką su jo inhibitoriais arba induktoriais (acetilsalicilo rūgštimi, varfarinu, ciklosporinu ...) ir išlaiko savo farmakokinetikos profilį gana stabiliai.

Kita vertus, jei kartu vartojami kiti vaistai nuo hipolipidemijos, reikia koreguoti dozę.

SELECTIN ® Pravastatino kontraindikacijos

SELECTIN yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų, įvairių kepenų ligų ir nėštumo bei žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Įvairūs tyrimai dėl pravastatino toleravimo ir saugumo parodė, kad šalutinio poveikio dažnis yra panašus į kontrolinio mėginio atvejus. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo nedidelis ir apibendrintas klinikinis vienetas, pvz., Viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, galvos svaigimas ir astenija.

Sunkesnės reakcijos, susijusios su raumenų ir kaulų, širdies ir kraujagyslių bei kepenų raumenų įsitraukimu, buvo akivaizdžiai retesnės ir trumpesnės, todėl jos greitai išnyksta nutraukus gydymą.