astma
Kartu su didėjančia aplinkos tarša, asimetrinės formos nuolat didėja. Astmos žmonės tampa itin jautrūs skirtingo pobūdžio (cheminio, fizinio, terminio, alerginio) dirgikliams, kurie yra priežastis, dėl kurios atsiranda astmos krizė.
Astma yra lėtinis kvėpavimo takų uždegimas, kurio metu bronchai yra ribojami dėl edemos ir, kartais, dėl vietinių ląstelių išsiskiriančių spazminių medžiagų arba ląstelių, įsiskverbiančių į bronchų per kraujotakos srovę.
Šios medžiagos, vadinamos spazmogenais, yra bronchų slopinimo mediatoriai ir gali sukelti tiesioginį ar vėlyvą astmos priepuolį.
Pagrindiniai bronchų slopinimo mediatoriai yra histaminas, prostanoidai (tromboksanai ir kai kurie prostaglandinai), kai kurie leukotrienai (ypač cisteinilo leukotrienai), trombocitų aktyvinimo faktorius (PAF) ir kai kurie neuropeptidai (kai kurie neurokininai).
Vaistai nuo astmos
Bet koks vaistas, galintis sumažinti bronchų uždegimą arba slopinti spazmogeno sukeltų reakcijų poveikį, gali būti antiastminis.
Vaistai nuo astmos skirstomi į kelias kategorijas:
- gliukokortikoidai
- Beta-2 agonistai
- Ksantino dariniai
- Benzopiranoni
- antimuskarininių
- leukotrienų
gliukokortikoidai
Gliukokortikoidai veikia netiesiogiai, slopindami fermentą fosfolipazę A2 ir, atitinkamai, arachidono rūgšties susidarymą ir vėlesnį konversiją į leukotrienus ir prostaglandinus (medžiagas, kurių aktyvumas yra uždegimas).
Jie taip pat žinomi kaip kortikosteroidai, nes juos paprastai gamina antinksčių žievė iš cholesterolio. Pagrindinis grupės hormonas yra kortizolis (arba hidrokortizonas).
Todėl gliukokortikoidai gali sumažinti edemą ir astmos priepuolių skaičių. Geriausiai žinomas yra flunisolidas, kuris įkvepiamas per savireguliuojamus dozatorius (250 μg purškimo būdu) ir beklometazonas ( Clenil® ) su panašiu vartojimo būdu (100, 200, 400 μg purškimo būdu) arba aerozoliu.
Aerozoliniai vaistai dažnai siejami su beta-2 agonistu, kad būtų pasiektas didesnis bronchus plečiantis poveikis, o astmos gydytojai teikia pirmenybę, kai jiems sunku įkvėpti vaisto per burną ar nosį.
Geriamųjų gliukokortikoidų (kapsulių, tablečių) vartojimą reikia vartoti tik tuomet, kai per trumpą laiką neįmanoma gauti įkvėpimo rezultatų dėl akivaizdžių šalutinių poveikių (didesnis jautrumas infekcijoms, ypač jei kilęs iš jų). virusinė, plačiai paplitusi edema, tada patinimas, hipertenzija ir kaulų demineralizacija).
Beta2-agonistų
Beta2 agonistų vaistai yra noradrenalino dariniai, hormonai, veikiantys adrenerginius receptorius, ypač alfa ir beta1, bet mažai B2, kurie yra svarbūs astmai, kaip ir stimuliuojant, jie sukelia bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, po to išsiplėtus kvėpavimo takams. Tai reiškia, kad bet kuris vaistas, galintis sustiprinti šių receptorių aktyvumą, taigi ir Beta2 agonistai, yra naudingas kaip antiastminis.
Geriausiai žinomas ir naudojamas salbutamolis ( Ventolin® ), kuris įkvėpus (0, 2 mg vienam purškalui) sukelia greitą poveikį, kuris trunka apie tris valandas. Salbutamolis taip pat naudojamas astmos krizėms išvengti, atsižvelgiant į fizinį krūvį, net jei prisimename, kad sveikiems sportininkams draudžiama (tai laikoma dopingu).
Salbutamolis taip pat gali būti naudojamas kaip aerozolis, sistemiškai (cpr 2-4 mg, cos 4-6 mg) arba parenteraliai (0, 5 mg buteliukai). Sisteminis vartojimas naudojamas tik tada, kai astmos krizės yra pernelyg dažni, nes nors jos yra gana selektyvios B2 receptoriams, ji taip pat palaiko veiklą prieš B1, kuri, kai ji koncentruojama širdies lygiu, skatina širdies susitraukimų dažnį (tachikardija). ) tampa pavojinga, ypač širdies ligoniams (gilinti: Klenbuterolis).
Kartu su salbutamoliu yra ir kitų B2 agonistų vaistų, kurių veikimo trukmė yra ilgesnė, todėl naudojami gydomojoje terapijoje, o ne krizėse (kurioms reikalingas greitas farmakologinis aktyvumas). Tai apima salmeterolį ( Aliflus ®, Serevent®, Seretide ®) 0, 25 mg viename purkštuve (reikia įkvėpti vieną ar du kartus per 24 valandas, gali pakakti net vieną vakare įkvėpus).
Ksantino dariniai
Ksantino dariniai kilę iš teofilino arba 1, 3-dimetilksantino, kofeino analogo, esančio arbatoje, ir pasižymi geru bronchus plečiančiu poveikiu. Terapinėmis dozėmis ji gali slopinti fosfodiesterazes, fermentus, hidrolizuojančius ciklinius nukleotidus. Tokiu būdu teofilinas padidina ciklinio AMP, kuris yra bronchų raumenų atsipalaidavimo tarpininkas, biologinį prieinamumą.
Terapinėmis dozėmis teofilinas nėra labai tirpus, todėl druskos gaminamos naudojant rūgštines 7-oje padėtyje esančias azoto savybes. Druska gaunama sujungiant dvi teofilino molekules su etilendiamino molekule, gaunant aminofiliną (ampulėse arba tabletėmis, iš viso 200-300 mg per parą ir niekada nevartojant didesnių kaip 400 mg per parą dozių).
Aminofilinas yra antras ar trečiasis antiastminis vaistas, kuris naudojamas tik tada, kai kiti vaistai nėra veiksmingi. Didelėmis dozėmis ji gali sukelti vėmimą, jaudulį, tachikardiją, aritmiją ir tapti mirtina.
Benzopiranoni
Tarp benzopiranonų prisimename chromoglicino rūgštį, antialerginį vaistą, kuris taip pat gali būti naudojamas natrio druskos pavidalu. Šis vaistas vartojamas nedidelėms alergijos formoms, kurios gali paveikti akis, nosies gleivinę (rinitą) arba bronchus; yra pirmas pasirenkamas vaistas, kuris pirmą kartą pasireiškia alerginių simptomų, tik įkvėpus, prevencijai (vaikų aerozolis ar inhaliatoriaus purškalas vaikams ir suaugusiems). Tarp antiastmatikų yra vaistas, kuris suteikia visiškai mažiausiai šalutinį poveikį, tačiau turi ribotą procentinį efektyvumą (tik 30-35% pacientų naudojasi šio vaisto naudojimu). Veikimo mechanizmas, atrodo, priklauso nuo jo gebėjimo slopinti spazmogeno išsiskyrimą iš ląstelių, esančių bronchuose, ir tų, kurie jį pasiekia per kraują (neleidžia išsiskirti histamino).
antimuskarininių
Antimuskarininiai vaistai slopina bronchų lygio acetilcholino M3 receptorius. Ši medžiaga iš tikrųjų yra parazimpatinės sistemos neurotransmiteris, kuris, stimuliuodamas jo muskarino ir nikotino receptorius, sukelia skeleto ir bronchų raumenų susitraukimą. Dėl šios priežasties blokuojame bronchų lygmeniu blokuojančius muskarino acetilcholino receptorius, mes gauname bronchų išsiplėtimą, naudingą astmoms. Atropinas, veiklioji medžiaga, gauta iš belladonna dell'Atropa, pirmiausia blokuoja M1 ir M2 receptorius, bet mažai M3. Nepaisant to, jis turi silpną bronchus plečiančią veiklą, tačiau jis nėra naudojamas daug, nes jis sukelia kvėpavimo takų epitelio blakstienų efektyvumą (dėl to stagnuoja gleivės, kurios savaime jau yra gausios); todėl terapinis poveikis yra mažai akivaizdus.
Vietoj ipratropiumo bromido ( ATEM ®, BREVA ®) yra M2 ir M3 antagonistas, galintis suteikti bronchų, netrukdant blakstienų aktyvumui (20 μg dozėje). Jis plačiai naudojamas lėtinėje obstrukcinėje plaučių ligoje (LOPL) - liga, kuriai būdinga lėtinė astma, bronchitas ir plaučių emfizema. Šalutinis poveikis dažniausiai apsiriboja burnos ir gleivinės sausumu.
leukotrienų
Antileucotrienikai blokuoja CYS ir LT1 receptorius, esančius bronchų ir plaučių kraujyje. Dėl pernelyg didelio cistenilleucotrieni stimuliavimo atsiranda ryškus bronchų spazmas ir bronchų gleivinės uždegimas. Užblokavus šiuos receptorius, mes gausime naudingą poveikį astmos pacientams.
Tarp labiausiai žinomų antileukotrieninių vaistų paminėtume montelukastą ( SINGULAIR ®), kuris yra labai svarbus, nes jis gali sumažinti astmos priepuolių skaičių ir palaipsniui bronchų edemą. Tačiau jo priešuždegiminis aktyvumas yra mažesnis nei kortikosteroidų, net jei jis nesukelia ypač sunkių šalutinių poveikių. Antileukotrienai, labai naudingi nuolatiniam gydymui, nėra tinkami astmos krizei.
