Kumarinai ir kumarinas fitoterapijoje

Taip pat žiūrėkite: kumarinas kosmetikoje

Kumarinai yra natūralių medžiagų šeima, plačiai paplitusi augalų pasaulyje. Cheminiu požiūriu tai yra 5, 6-benzo-2-pirono dariniai, geriau žinomi kaip kumarinas.

Terminas „kumarinas“ kilęs iš Pietų Amerikos Amerikos ankštinių augalų Coumarona odorata, iš kurio molekulė pirmą kartą buvo izoliuota tolimuose 1820 m.

Augalų pasaulyje kumarinai gali būti randami ir laisvoje, ir glikozidinėje formoje, ty susieti kaip aglykonas su cukrumi. Didelis šių medžiagų struktūrinis nevienalytiškumas atspindi vienodai platų farmakologinį-terapinį kintamumą.

Cumarinai su flebotoniniu poveikiu

Būdvardis flebotoninis priklauso visoms medžiagoms, galinčioms padidinti venų toną. Eskulinas - kumarino glikozidas, esantis arklių kaštonų lapuose (aglikono esculetina), mažina kapiliarų pralaidumą (antiedeminis poveikis) ir padidina jo atsparumą, pagerindamas kraujagyslių takų funkcionalumą, taip pat dėl ​​priešuždegiminių dorybių. Tas pats kumarinas, kuris gausu „Meliloto“ žydinčių viršūnių (saldaus dobilo), pasižymi stipriomis antiedematinėmis savybėmis gyvūnų modeliuose; tai nėra atsitiktinumas, kad šis vaistas kartu su flavonoidais yra rekomenduojamas venų nepakankamumo ir jo apraiškų gydymui ir profilaktikai.

Kumarinai su antikoaguliantais

XIX a. Pabaigoje Šiaurės Amerikos ūkininkai savo ganyklose pristatė saldžią dobilą (meliloto) ir šėrdami gyvulius, labai greitai pasirodė hemoraginė epidemija, kuri tik po kelerių metų buvo nustatyta, kad ji susijusi su šį naują pašarą.

Džiovinant dobilą, iš tikrųjų, kumarinas vyksta daugelyje cheminių transformacijų - iš dalies spontaniškai ir iš dalies tarpininkaujant Aspergillus genties grybams, kurie galiausiai sukelia dicumarolį. Ši medžiaga trukdo kraujo krešėjimo procesui, blokuodama priklausomybę nuo kai kurių krešėjimo faktorių vitamino k sintezės. Vienas iš jo darinių, varfarino, šiuo metu vartojamas kaip geriamasis antikoaguliantas gydant giliųjų venų trombozę ir plaučių embolijos bei širdies infarkto profilaktiką pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ar dirbtinių širdies vožtuvų nešikliais. Tas pats pasakytina ir apie kitą kumarino darinį, acenokumarolį, veikliąją Sintrom medžiagą, turinčią panašų naudojimo būdą.

Cumarinai su spazmolitiniu poveikiu

Viburnum prunifolium (scopoletine) ir kumarinų (pvz., Skopoletino) ir kalcio, turinčio hipotenzinių ir spazmolitinių savybių, galinčių slopinti skrandžio ir žarnų skausmo spazminį susitraukimą, pavyzdį. Angelika (eterinis aliejus, išgautas iš šaknų).

Visnaga kumarinai (kelina arba visnadinas) koncentruoja spazmolitinį poveikį vainikinių kraujagyslių lygiam raumeniui; tai yra ne atsitiktinumas, kad šis augalas yra žinomas dėl savo anti-anginalinių savybių.

Kumarinai su antibakteriniu ir antivirusiniu poveikiu

Pilipelio oro dalyse ir daugelio „Umbelliferae“ dervų sudėtyje esantis umbelliferonas, be to, kad jis naudojamas kaip apsaugos nuo saulės, rodo įdomias antibiotikų savybes, ypač prieš Brucella, bruceliozės etiologinį agentą. Kita vertus, minėtas esculetinas pasižymi bakteriostatinėmis ir priešgrybelinėmis savybėmis, o dafnoretinas ir 3-fenilcumarinai pasižymi atitinkamai anti-hepatito B ir anti-ŽIV savybėmis.

Kumarinai su priešuždegiminiu poveikiu

„Melilotus“ kumarinas skatina audinių gijimą ir regeneraciją, nes antiedemigenas, kapiliarotropas ir stabilizuoja eritrocitų membraną (kontrastuoja kraujagyslių pralaidumo padidėjimą, ypač svarbų uždegiminių reiškinių elementą). Kita vertus, esculetinas slopina prostanoidų (prostaglandinų, tromboksanų ir leukotrienų), astmos, alerginių ir uždegiminių reakcijų molekulių sintezę.

Cumarinai su fotosensibilizuojančiu poveikiu

Du kumarinai, būdingi Bergamotui, bergaptenui ir psoralenui, ir apskritai kiti 6, 7-furano-kumarinai, tokie kaip ksantoksinas, pasižymi ryškiu fotosensibilizuojančiu poveikiu (išaukštinantis ultravioletinių spindulių poveikį odai, ypač atsakingiems už rauginimą). ). Dėl šios priežasties jie naudojami vadinamojoje fotodinaminėje terapijoje, kuri naudojama stimuliuojant odos pigmentaciją vitiligoje ir mažesniu mastu psoriaze ir alopecijoje. Ši praktika susideda iš geriamojo arba vietinio fotarazino preparatų panaudojimo, po to seka UVA spinduliuotė (320-400 nm).

Kumarinų šalutinis poveikis

Ypač atsargiai reikia naudoti džiovintus žolelius, pagrįstus kumarinu, dėl jau minėto gebėjimo gaminti dicumarolį tam tikrose situacijose (žr. Meliloto fermentaciją). Dėl akivaizdžių priežasčių tokie preparatai yra visiškai kontraindikuotini pacientams, gydomiems antikoaguliantais (coumadin, sintrom) arba antitrombocitais (aspirinu, klopidogreliu ir tt). Vis dėlto reikia pasakyti, kad kumarinas ir kiti kumarinai neturi pastebimo antikoagulianto, todėl fitoterapiniu lygmeniu jie neturėtų būti painiojami su dicumaroliu ir jo terapiniais pritaikymais. Velnio nagai, boldo, fenugreek ir angelica kinų yra kumarino vaistų, kuriems buvo pranešta apie svarbius vaistų sąveikos epizodus, pavyzdžiai ir padidėjęs vaistų, pvz., Varfarino, antikoaguliacinis aktyvumas.

Didelės bergapteno - kumarino dozės, būdingos bergamočių ir citrusinių vaisių eteriniam aliejui, yra mutageninės ir kancerogeninės; be to, atrodo, kad jie yra atsakingi už greipfrutų sultims būdingą citochromo P450 CYP3A4 izoformos slopinimo aktyvumą (dėl to sumažėja daugelio vaistų metabolizmas, didinant jo gydomąjį aktyvumą su rizika, kad atsiranda šalutinis poveikis nuo perdozavimo). Dėl fotosensibilizuojančių savybių, 6, 7-furano-kumarinai yra kontraindikuotini, jei yra ilgalaikis saulės spindulių poveikis dėl dermatito, nudegimų ir melanomų rizikos.

Tarp kumarino darinių aflatoksinai, pagaminti iš Aspergillus genties formų, pradedant nuo kumarinų, vaidina labai svarbų toksikologinį vaidmenį, nes jie žymiai padidina pirminės kepenų karcinomos riziką. Kumarinas pats yra vidutiniškai toksiškas kepenims ir inkstams.

Galiausiai, dėl galimo toksiškumo, kumarinai draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu.