Bendrosios ir terapinės indikacijos
Prostininiai vaistai yra veikliosios medžiagos, naudojamos selektyviai skrandžio ir žarnyno judrumui skatinti.
Be to, kai kurie gydymo metu dažniausiai vartojami vaistiniai preparatai, kurie yra prokinetiški, taip pat gali daryti antietinį poveikį.
Veiksmų mechanizmas
Yra įvairių tipų prokinetinių vaistų, kurie veikia savo veikloje su skirtingais veikimo mechanizmais.
Tačiau iš esmės galima teigti, kad šie aktyvūs ingredientai atlieka procynetinį poveikį, sąveikaujant su specifiniais receptoriais, esančiais palei virškinimo traktą.
Šie receptoriai yra:
- Dopaminerginiai receptoriai ; antagonizuodami šiuos receptorius, prokinetiniai vaistai gali padidinti žarnyno lygiųjų raumenų tonusą, tokiu būdu skatindami jo judrumą.
- Cholinerginiai (arba muskarino) receptoriai, jei reikia); kai kurie prokinetiniai vaistai yra šio tipo receptorių agonistai, todėl jiems suteikiamas simpatomimetinis aktyvumas. Muskarino receptorių aktyvinimas virškinamojo trakto lygmeniu skatina skrandžio ir žarnyno trakto lygiųjų raumenų susitraukimą, didina jo judrumą ir skatina jo turinį.
- 5-HT4 serotonerginiai receptoriai ; kai kurie prokinetiniai vaistai veikia šių receptorių lygiu ir daro jiems agonistinį poveikį. Tokiu būdu jie skatina peristaltiką ir virškinimo trakto ištuštinimą.
Be to, daugelis prokinetinių vaistų taip pat pasižymi antiemetišku poveikiu, kuris yra antagonizuojamas D2 receptorių centrinėje chemoreceptoriaus trigerinės zonos (arba CTZ, medulio zonos, dalyvaujančios vemimo centro aktyvumo moduliavime) srityje, ir per 5-HT3 serotonerginių receptorių antagonizmas, esantis tiek centrinėje CTZ, tiek virškinimo trakte.
Šventųjų vaistų tipai
Kaip minėta, yra įvairių tipų prokinetinių vaistų, kurie gali būti naudojami skrandžio ir žarnyno peristaltikos skatinimui ir didinimui.
Toliau šie vaistai bus trumpai iliustruoti.
Betanecholis
Betanecholis (nebėra Italijoje) yra veiklioji medžiaga, turinti tiesioginį parazimpatimetiminį poveikį. Tai reiškia, kad ši molekulė gali tiesiogiai stimuliuoti cholinerginius receptorius, esančius virškinimo trakto lygmenyje.
Be gydymo virškinimo trakto hipotonija, betanecolis taip pat vartojamas šlapimo pūslės hipotonijai gydyti.
neostigminas
Neostigminas priklauso prokinetinių vaistų kategorijai, turinčiai netiesioginį parazimpatimetiminį poveikį. Tiesą sakant, šis aktyvus ingredientas tiesiogiai neskatina virškinimo trakto muskarino receptorių, tačiau jis yra acetilcholinesterazės inhibitorius (fermentai, atsakingi už acetilcholino skaidymą).
Todėl neostigminas veikia prokinetiškai, netiesiogiai padidindamas cholinerginę transmisiją.
Be to, kad šis vaistas būtų vartojamas prieš ir po operacijos, virškinimo trakto hipotonijos profilaktikai, šis vaistas taip pat plačiai naudojamas gydant myasthenia gravis.
metoklopramidas
Kita vertus, metoklopramidas (Plasil®, Geffer®) priklauso prokinetinių vaistų kategorijai, kuriai taip pat suteiktas antietiškas poveikis. Tiesą sakant, ši molekulė yra 5-HT4 serotonerginių receptorių agonistas, esantis virškinamojo trakto lygmenyje, ir tuo pat metu antagonizuoja DZ ir 5-HT3 receptorius, esančius CTZ ir virškinimo trakte.
Metoklopramidas pasižymi procynetiniu aktyvumu, ypač skrandžio lygiu. Tačiau jos pagrindinės terapinės indikacijos išlieka pykinimo ir vėmimo gydymas ir profilaktika (įskaitant tuos, kuriuos sukelia chemoterapija ir antineoplastinė radioterapija, galvos skausmas ir chirurginės intervencijos).
Levosulpiride
Levosulpirido (Levopraid®) veikimo mechanizmas yra labai panašus į metoklopramido veikimo mechanizmą, ty jis turi agonistinį poveikį 5-HT4 receptoriams ir antagonistinį poveikį dopaminerginiams D2 receptoriams. Todėl šis aktyvus ingredientas taip pat gali sukelti antiemetinį poveikį.
Panašiai kaip ir naudojant metoklopramidą, sulpiridas veikia prokinetiškai, ypač skrandžio lygiu. Iš tiesų viena iš pagrindinių gydomųjų indikacijų yra diseptinio sindromo gydymas, kai skrandžio ištuštėjimas yra uždelstas.
domperidono
Domperidonas (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) yra dar vienas iš šių prokinetinių vaistų, taip pat su antiemetišku poveikiu.
Tačiau šiuo atveju prokinetinis poveikis pasireiškia antagonizuojant dopaminerginius receptorius, esančius virškinimo trakto lygmenyje. Šis antagonizmas iš tikrųjų leidžia pagreitinti skrandžio ištuštinimą ir padidinti žarnyno toniškumą ir peristaltiką.
Dekspantenolis
Deksantantolis (Bepanten®) yra vaistas, naudojamas žarnyno atonijai gydyti. Ši veiklioji medžiaga vykdo savo veiklą vieninteliu veikimo mechanizmu.
Iš tiesų, dekspantenolis yra tik alkoholio dekstrorotantas, gaunamas iš pantoteno rūgšties (taip pat žinomas kaip vitaminas B5). Pantoteno rūgštis yra būtina acetil-koenzimo A (arba acetil-CoA) sintezei, kuri, savo ruožtu, yra būtina acetilcholino sintezei.
Išgėrus dekspantenolį paverčia pantoteno rūgštimi, kuri bus naudojama acetil-koenzimo A ir atitinkamai acetilcholino sintezei.
Todėl dekspantenolis - nors jis tinkamai nepriklauso prokinetinių vaistų klasei - gali skatinti žarnyno peristaltiką, netiesiogiai stimuliuojant cholinerginę transmisiją.
Šalutinis poveikis
Natūralu, kad šalutinių poveikių tipas ir intensyvumas gali skirtis priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo ir priklausomai nuo kiekvieno paciento jautrumo naudojamam vaistui.
Apskritai galima teigti, kad pagrindiniai nepageidaujami poveikiai, kuriuos sukelia prokinetiniai vaistai, atsiranda dėl tų pačių veikliųjų medžiagų poveikio centriniame lygmenyje (dėl jų gebėjimo kirsti kraujo ir smegenų barjerą) ir ne tik periferiniame lygmenyje ( šiuo atveju, esant virškinimo trakto lygiui).
Pavyzdžiui, prokinetiniai vaistai, tokie kaip metoklopramidas, gali sukelti nepageidaujamą poveikį, pvz., Neramumą, judėjimo sutrikimus ir nuovargį. Neostigminas gali sukelti mieguistumą, galvos skausmą, galvos svaigimą, traukulius ir sąmonės netekimą.
Kita vertus, Domperidonas negali pereiti per kraujo ir smegenų barjerą, todėl sukelia mažiau nepageidaujamų reiškinių.
Natūralu - kaip ir bet kurios kitos veikliosios medžiagos, prokinetinių vaistų vartojimas taip pat gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijas jautriems asmenims.
