bendrumas
Venlafaksinas yra aktyvus ingredientas, naudojamas gydant depresinius sutrikimus ir nerimo būsenas .
Todėl ši molekulė gali sukelti antidepresinį ir anksiolitinį poveikį, daugiausia kaip pacientui skiriamos dozės funkcija.
Detaliau, venlafaksinas yra selektyvus serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius . Slopinantis poveikis yra veikiamas slopinant vežėjų, atsakingų už pirmiau minėtų neurotransmiterių pakartotinį aktyvavimą, aktyvumą (atitinkamai, SerT ir NET).
Venlafaksiną į JAV rinką 1993 m. Pristatė farmacinė bendrovė „Wyeth“ (vėliau įsigijusi „Pfizer“) prekiniu pavadinimu „Efexor“. Italijoje pirmasis šio vaistinio preparato, kurio pagrindinė sudėtinė dalis yra venlafaksinas, leidimo prekiauti data yra 1998 m.
Venlafaksiną turinčių vaistų pavyzdžiai
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapinės indikacijos
Kada nurodomas Venlafaxine vartojimas?
Nurodytas venlafaksino vartojimas:
- Gydant didelės depresijos epizodus;
- Siekiant išvengti didelės depresijos epizodų pasikartojimo;
- Gydant nerimo sutrikimus, tokius kaip:
- Generalizuotas nerimo sutrikimas;
- Socialinio nerimo sutrikimas;
- Panikos sutrikimai (panikos priepuoliai), su agorafobija arba be jos.
įspėjimai
Įspėjimai ir atsargumo priemonės vartojant Venlafaxine
Prieš vartojant venlafaksino vaistus, būtina informuoti gydytoją, jei esate vienoje ar keliose iš šių sąlygų:
- Jūs esate gydomas vaistais, galinčiais padidinti serotoninerginį perdavimą ir (arba) sugebėti pakeisti širdies ritmą (žinoti, kas jie yra, žr. Šį skyrių "Farmakologinė sąveika");
- Jūs sergate širdies liga (įskaitant širdies ritmo pokyčius), hipertenzija ar kiti kraujagyslių sistemos sutrikimai ;
- Vienas patiria ar jau patyrė hiponatremiją ;
- Yra polinkis į kraujavimą ir (arba) gydymą vaistais, galinčiais padidinti kraujavimo riziką (pvz., Antikoaguliantus);
- Vienas patiria ar turi traukulių krizę ;
- Jį veikia akių ligos, tokios kaip glaukoma;
- Yra agresyvaus elgesio istorija;
- Yra šeimos manija arba bipolinis sutrikimas .
Ar žinote, kad ...
Venlafaksino vartojimas gali sukelti gliukozės kiekio kraujyje pokyčius, todėl cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali reikėti koreguoti antidiabetinio gydymo dozes.
Savižudybės mintys
Pacientams, sergantiems psichikos sutrikimais, tokiais kaip nerimas ir ypač depresija, yra padidėjusi minčių apie savižudybę ir (arba) savižudiško elgesio rizika ir padidėjusi savęs žalojimo rizika. Kadangi venlafaksino poveikis yra ne iš karto, bet užtrunka kelias savaites, gali būti naudinga stebėti pacientus, kol pagerėja nerimas ar depresija. Tie patys pacientai gali ieškoti pagalbos, pasikalbėdami su gydytoju ar jų artimaisiais.
Naudojimas vaikams ir paaugliams.
Venlafaxine negalima skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Tačiau galutinis sprendimas visada priklauso gydytojui, atidžiai įvertinus pacientą.
Pastaba
Venlafaksinas gali trukdyti vairuoti ir valdyti mechanizmus . Todėl šios veikliosios medžiagos šio veikimo metu negalima.
Farmakologinė sąveika
Venlafaksino ir kitų vaistų sąveika
Dėl pavojingų ir kartais mirtinų vaistų sąveikos venlafaksinas neturėtų būti vartojamas kartu su vaistais, kurie didina serotoninerginę transmisiją, pavyzdžiui:
- Monoamino oksidazės inhibitoriai (IMAO);
- Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI);
- Triptanai, vaistai migrenai gydyti;
- Tricikliniai antidepresantai (TCA);
- Antipsichotikai ;
- Tramadolis ir kiti opioidiniai analgetikai ;
- Vaistai, kurių sudėtyje yra triptofano ;
- Vaistai, kurių pagrindą sudaro dekstrometorfanas ;
- Metadonu pagrįsti vaistai;
- Produktai, kurių pagrindinė sudėtinė dalis yra metileno mėlyna
- Preparatai, pagaminti iš jonažolės (arba Hypericum), augalų, turinčių antidepresantų savybių.
Be to, prieš vartojant venlafaksiną, būtina informuoti gydytoją, jei vartojate vaistų, kurie gali pakeisti širdies ritmą, kurie yra antiaritminiai vaistai, kai kurie antihistamininiai vaistai, kai kurių tipų antibiotikai (pvz., Makrolidai ir chinolonai) ir kai kurie antipsichotikai,
Galiausiai, turėtume prisiminti, kad azolinių priešgrybelinių vaistų, antivirusinių vaistų ir metoprololio vartojimas taip pat gali trukdyti venlafaksino aktyvumui.
Jeigu vartojate vieną ar daugiau pirmiau minėtų vaistų, prieš pradėdami gydymą venlafaksinu turite informuoti gydytoją.
Tačiau gydytojas taip pat turėtų būti informuotas, jei vartojate arba neseniai samdote vaistus ar kitas medžiagas, įskaitant receptinius vaistus (NPS), vaistus nuo vaistinio preparato (OTC), augaliniai ir fitoterapiniai produktai bei homeopatiniai produktai.
Šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis, kurį sukelia Venlafaxine vartojimas
Venlafaksinas gali sukelti šalutinį poveikį, kaip ir kiti vaistai. Tačiau šis poveikis nėra vienodas ir matuojamas visiems asmenims. Tiesą sakant, ne visi pacientai patiria šalutinį poveikį arba juos išreiškia tokiu pačiu būdu, nes kiekvienas žmogus reaguoja kitaip nei vaisto vartojimas.
Tačiau toliau pateikiami pagrindiniai šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydymo venlafaksinu metu (išsamesnės informacijos rekomenduojame perskaityti gydytojo nurodytą vaisto pakuotės lapelį).
Psichikos sutrikimai
Šalutinis poveikis, kurį venlafaxine gali sukelti psichikos lygmeniu, yra daug ir jį sudaro:
- Sumišimas;
- depersonalizacija;
- nervingumas;
- nemiga;
- Libido ir anorgazijos mažinimas;
- Haliucinacijos ir deranizacija;
- Manija.
Be to, kai kuriais atvejais taip pat gali pasireikšti siurbimas ir agresija.
Nervų sistemos sutrikimai
Gydymas venlafaksinu taip pat gali sukelti nervų sistemos sutrikimų, tokių kaip:
- Galvos skausmas;
- galvos svaigimas;
- mieguistumas;
- drebulys;
- hipertonija;
- parestezija;
- mioklonusas;
- Psichomotorinis neramumas;
- Balanso sutrikimai;
- disgeuzija;
- sinkopė;
- Traukuliai.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai
Gydymas venlafaksinu gali sukelti širdies plakimą, tachikardiją, vazodilataciją, hipotenziją ir ortostatinę hipotenziją.
Akių sutrikimai
Gydymas venlafaksinu taip pat gali sukelti įvairias akių lygio problemas, dėl kurių gali atsirasti šalutinis poveikis, pvz., Neryškus regėjimas, būsto sutrikimai ir michazė. Retais atvejais veiklioji medžiaga taip pat gali būti naudinga uždarojo kampo glaukomos atsiradimui.
Virškinimo trakto sutrikimai
Gydymo venlafaksinu metu gali pasireikšti šie virškinimo sistemos šalutiniai poveikiai:
- Burnos džiūvimas (šis šalutinis poveikis padidina dantų ėduonies atsiradimo riziką, todėl rekomenduojama palaikyti tikslią burnos higieną);
- Pykinimas ir (arba) vėmimas;
- Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
- Kraujavimas iš virškinimo trakto.
Šlapimo takų sutrikimai
Gydymas venlafaksinu gali sukelti disursiją ir šlapimo nelaikymą ar šlapimo susilaikymą.
Kiti šalutiniai poveikiai
Kiti šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti gydant venlafaksinu, yra:
- Sunkios alerginės reakcijos jautriems asmenims, angioedema ir Stevens-Johnson sindromas;
- Šviesos jautrumo reakcijos;
- hiponatremija;
- alopecija;
- Apetito sumažinimas;
- Spengimas ausyse ir galvos svaigimas;
- Hiperhidrozė ir naktinis prakaitavimas;
- Kepenų funkcijos pokyčiai;
- Menoragija arba metroragija;
- Išankstinė ejakuliacija arba erekcijos sutrikimas;
- Nuovargis ir nuovargis;
- Kūno svorio ir cholesterolemijos padidėjimas.
Serotoninerginis sindromas
Kaip ir daugelis serotonino reabsorbcijos inhibitorių, venlafaksinas gali sukelti serotonino sindromą arba serotonino apsinuodijimą . Šio sindromo išsivystymo rizika, kuriai būdingas perteklius centrinis serotoninerginis aktyvumas, padidėja, jei atitinkama veiklioji medžiaga skiriama kartu su kitais vaistais, galinčiais sustiprinti serotonino signalą.
Serotonerginis sindromas gali pasireikšti lengvo, vidutinio sunkumo ar sunkių formų atveju, o simptomai, kurie apibūdina jį, paprastai pasireiškia labai greitai.
Dėl lengvos formos pacientas gali pasirodyti:
- tachikardija;
- šaltkrėtis;
- Didesnis prakaitavimas;
- Galvos skausmas;
- midriazė;
- drebulys;
- raumenų tikas;
- spazmai;
- Paryškinti atspindžiai.
Vidutinio intoksikacijos atveju jie gali pasireikšti:
- Žarnyno triukšmo akcentavimas (borborigmi);
- viduriavimas;
- Arterinė hipertenzija;
- Karščiavimas.
Galiausiai, kai sindromas pasireiškia sunkia forma, žymiai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis. Pacientas taip pat gali patekti į šoką, kai kūno temperatūra viršija 40 ° C. Be to, gali pasireikšti rabdomiolizė (skeleto raumenų ląstelių plyšimas ir jų išsiskyrimas į kraujotaką), traukuliai ir inkstų nepakankamumas.
Abstinencijos simptomai
Gydymo venlafaksinu nutraukimas, ypač jei staiga, gali sukelti abstinencijos simptomus, kurie susideda iš:
- galvos svaigimas;
- parestezija;
- Miego sutrikimai;
- astenija;
- nerimas;
- sujaudinimas;
- Pykinimas ir (arba) vėmimas;
- drebulys;
- Galvos skausmas.
Paprastai šie simptomai būna lengvi ir savaime ribojasi, tačiau kai kuriems pacientams jie gali pasireikšti ir sunkia forma.
Perdozavimas
Perdozavus venlafaksiną, gali pasireikšti vėmimas, tachikardija ar bradikardija, hipotenzija, traukuliai ir sąmonės pokyčiai. Sunkiausiais atvejais taip pat gali įvykti mirtis.
Todėl, jei nuryjamos per didelės venlafaksino dozės, nedelsiant kreipkitės į medicininę pagalbą arba kreipkitės į artimiausią medicinos pakuotę turinčią pagalbos tarnybą.
Veiksmų mechanizmas
Kaip veikia Venlafaxine?
Venlafaksinas yra selektyvus serotonino ir noradrenalino (NSRI), dviejų neurotransmiterių, kurių deficitas yra atsakingas už psichikos sutrikimų, tokių kaip depresija (monoaminerginė hipotezė), atpirkimo inhibitorius . Kita vertus, nerimo sutrikimų atsiradimas daugiausia susijęs su serotonino, o ne norepinefrino trūkumu.
Tačiau tiek venlafaksinas, tiek pagrindinis jo metabolizmo produktas - O-desmetilvenlafaksinas (ODV) - gali sąveikauti su vežėjais, atsakingais už serotonino ir noradrenalino pakartotinį įsisavinimą - SerT ir NET -, kurie trukdo jų veiklai., Šio veikimo mechanizmo dėka minėti neurotransmiteriai ilgesnį laiką lieka sinaptinėje erdvėje, todėl padidėja serotoninerginių ir noradrenerginių transmisijų skaičius ir pagerėja psichikos sutrikimų, kuriems vartojamas vaisto vartojimas, simptomologija.
Pastaba
Venlafaksinas nesutrikdo serotonino ir noradrenalino transporterių vienodai, tačiau turi didesnį afinitetą SerT (serotonino transporteris).
Nenuostabu, kad esant santykinai mažoms dozėms - iki 150 mg per parą - atitinkamas veikliosios medžiagos veikimas daugiausia yra selektyvus serotonino atpirkimo inhibitorius, o esant didesnėms dozėms, jis taip pat gali slopinti noradrenalino reabsorbciją.
Naudojimo metodas ir dozavimas
Kaip vartoti Venlafaxine
Venlafaksinas tiekiamas farmacinėse kompozicijose, tinkančiose gerti, pvz., Tablečių, pailginto atpalaidavimo tablečių, kapsulių, reguliuojamo atpalaidavimo kietųjų kapsulių ir geriamojo tirpalo.
Tabletės ir kapsulės turi būti nuryjamos užsigeriant vandeniu; kol geriamasis tirpalas turi būti praskiestas vandeniu. Vaistas turėtų būti vartojamas kiekvieną dieną tuo pačiu metu, pageidautina ryte arba vakare.
Pastaba
Venlafaksinas turi būti vartojamas pilną skrandį . Be to, atkreipkite dėmesį, kad gydymo su šiuo veikliuoju ingredientu metu alkoholio vartojimas turi būti draudžiamas .
Kiekvienam pacientui skiriamą venlafaksino dozę turi nustatyti gydytojas griežtai individualiai. Tačiau įprasta pradinė dozė yra 37, 5-75 mg veikliosios medžiagos per dieną. Po to gydytojas palaipsniui didins skiriamo vaisto kiekį, kol bus pasiekta optimali dozė, leidžianti kontroliuoti paciento simptomus.
Paprastai didžiausia pasiekiama dozė depresinių sutrikimų gydymui yra 375 mg venlafaksino per dieną; o nerimo sutrikimų gydymui didžiausia paros dozė yra 225 mg.
Jokiu būdu negalima nutraukti gydymo be aiškios gydytojo nuorodos.
Nėštumas ir žindymas
Ar Venlafaxine galima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu?
Venlafaksino vartojimas nėštumo metu padidina nuolatinio plaučių hipertenzijos riziką naujagimiui, sunkią būklę, kuri atsiranda per 24 valandas po kūdikio gimimo. Todėl prieš pradėdami vartoti venlafaksiną turinčius vaistus, turite pranešti savo gydytojui apie nėštumą. Šis sveikatos rodiklis, kruopščiai įvertinus ryšį tarp galimo pavojaus vaisiui / naujagimiui ir numatomos naudos motinai, nustatys, jei venlafaksinas gali būti vartojamas nėščiosioms.
Venlafaksinas išsiskiria į motinos pieną . Todėl prieš vartojant šį veikliąją medžiagą būtina informuoti gydytoją, jei žindote. Be to, šiuo atveju jis nuspręs, ar motina gali toliau maitinti krūtimi, ar ji turėtų nutraukti maitinimą krūtimi, kad galėtų vartoti venlafaksiną.
Kontraindikacijos
Kai Venlafaxine vartoti negalima
Venlafaksinu pagrįstų vaistų vartojimas draudžiamas:
- Jeigu yra žinomas padidėjęs jautrumas venlafaksinui ir (arba) vienam ar daugiau pagalbinių medžiagų, kurių reikia vartoti;
- Pacientams, gydomiems - arba tiems, kurie mažiau kaip 14 dienų vartojo monoamino oksidazės inhibitorius (vartojamus depresijos sutrikimams ir Parkinsono ligai gydyti) ar kitais vaistais, galinčiais padidinti serotoninerginį perdavimą .
