narkotikai

CLOX ® Tiklopidinas

CLOX ® yra vaistas, kurio pagrindinė medžiaga yra tiopidino hidrochloridas.

TERAPEUTINĖ GRUPĖ: Antitrombotikai.

IndikacijosVeiklos mechanizmasStudijos ir klinikinis veiksmingumasMokslumo ir dozavimo pobūdisĮspėjimai Nėštumas ir žindymo laikotarpisInformacijosKontaktinės nuorodosNepageidaujamas poveikis

Indikacijos CLOX ® Tiklopidina

CLOX ® yra skirtas išeminių širdies ir kraujagyslių bei smegenų reiškinių prevencijai pacientams, kuriems yra trombozės rizika (infarktas, kenčia nuo arteriopatijos ir krūtinės anginos, su ankstesniais išeminiais reiškiniais).

CLOX® taip pat naudojamas norint išvengti aorto-koronarinių aplinkkelių išnykimo ir išvengti trombo susidarymo ekstensyvioje kraujotakoje, hemodializėje ir centrinės venos trombozėje.

Tam tikrų kategorijų pacientams, kuriems gresia pavojus, tiksliau pacientams, sergantiems ankstesne infarkto ar išemijos istorija, CLOX® vartojimas turėtų būti pavaldus gydyti acetilsalicilo rūgšties terapiniu veiksmingumu.

Veikimo mechanizmas CLOX ® Tiklopidina

Tiklopidino hidrochloridas, vartojamas per burną CLOX ®, visiškai absorbuojamas virškinimo trakto lygmeniu, pasiekus maksimalią koncentraciją plazmoje po 2 valandų po vartojimo, ir maksimalų gydomąjį veiksmingumą tik po kelių dienų nepertraukiamo gydymo.

Antitrombozinį terapinį poveikį patvirtina antitrombocitinis poveikis, kurį slopina fibrinogeno prisijungimas prie gp IIb / IIIa receptoriaus, ekspresuojamo ant trombocitų paviršiaus.

Šio ryšio svarba yra koagulio susidarymas; iš tiesų, esant ADP (taip pat išsiskyrė trombocitai aktyvinimo fazėje), fibrinogeno receptorius patenka į aktyvią konformaciją, atpažindamas ir faktiškai surišdamas fibrinogeną, kuris, patekęs tarp įvairių trombocitų, veikia kaip tiltas, palengvinantis stabilizavimąsi. hemostatinis dangtelis.

Pirmųjų gydomųjų poveikių atsiradimas priklauso nuo pirmiau minėto slopinimo negrįžtamumo, kuris gali būti pasiektas tik po dviejų nepertraukiamų vaistų terapijos dienų ir kuris išlieka ribotą laiką, būtinas naujų trombocitų regeneravimui.

Be pirmiau minėto veiksmo, tiklopidinas buvo ypač veiksmingas trombozių sutrikimų prevencijai, nes jis pasirodė esantis naudingas mažinant eritrocitų hiperaggregaciją, skatinant jo filtruotumą.

Po kelių valandų aktyvumo tiklopidinas metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus kepenyse ir daugiausia pašalinamas išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

P2Y INHIBITORIAI, ATEITIES PERSPEKTYVOS

Antitrombotikai, tokie kaip tiklopidinas, savo terapinį poveikį sukelia slopindami trombocitų agregaciją per negrįžtamąjį P2Y receptoriaus bloką, išreikštą ant trombocitų paviršiaus ir naudingi palengvinti jo agregaciją. Tačiau šis veikimo būdas pacientui kelia galimą riziką, atsirandančią dėl pailgėjusio slopinančio poveikio, kurį galima pasiekti padidinus kraujavimo riziką. Šiuo atžvilgiu keletas farmacinių bendrovių eksperimentuoja su naujais aktyviais ingredientais, galinčiais sukelti grįžtamąjį receptoriaus slopinimą, ir dėl to sumažina šalutinį poveikį, susijusį su terapija.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE, VYKDYTI AKUTINIO SYNDROME

PLATONE tyrimas parodė, kad tiklopidinas gali būti žymiai veiksmingesnis už klopidogrelį mažinant išeminius reiškinius pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu ir inkstų nepakankamumu. Tiksliau sakant, tiklopidinas garantavo išemijos 22% sumažėjimą, kuris yra akivaizdžiai didesnis procentas nei 17%, gauto iš klopidogrelio.

3. TERAPIJOS SU TIKLOPIDINU GENETINIAI ASPEKTAI

Atsižvelgiant į tiklopidino metabolizmą kepenyse, buvo hipotezuojama, kad citochromo fermentų, dalyvaujančių šių veikliųjų medžiagų metabolizme, polimorfiniai variantai gali kažkaip pakeisti farmakokinetines savybes, taigi ir terapinį bei saugumo profilį. Nagrinėjamas tyrimas rodo, kad, skirtingai nei klopidogrelis (veiklioji medžiaga, panaši į tiklopidiną), tiklopidinas šių genetinių variantų neturi įtakos, taip išlaikant aukštą saugumo profilį.

Naudojimo būdas ir dozavimas

CLOX ® 250 mg tiklopidino hidrochlorido tabletės : terapija, paprastai pailginta laiko, apima 1-2 tablečių vartojimą per dieną valgio metu.

Gydymo trukmę ir teisingos dozės formulavimą nustato gydytojas, atidžiai įvertinęs paciento fiziologines patologines sąlygas ir jo gydomąjį tikslą.

BŪTINA BŪTINA, KAD PRIEŠ CLOX ® Tiklopidino PATIKRINIMĄ, JŪSŲ PRIEŽIŪROS PRIEŽIŪRA IR KONTROLĖ.

Įspėjimai CLOX ® Ticlopidina

Kaip ir kiti antitrombotiniai vaistai, CLOX ® turėtų būti lydimas mažiausiai du kartus per savaitę stebint koaguliacinius gebėjimus ir paciento hematologinę sistemą, kad būtų išvengta pavojingų šalutinių poveikių paciento sveikatai.,

Tiklopidino sukeltam kraujavimo laiko padidėjimui reikia nutraukti gydymą patologijose, kuriose yra didesnė kraujavimo rizika, chirurginės intervencijos atveju (šiuo atveju suspensija turėtų vykti bent prieš savaitę) arba dantų gydymas.

Nors pats vaistas nesukelia didelių gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus, kai kurie šalutiniai poveikiai, kuriuos sukelia aktyvus ingredientas, gali sumažinti paciento suvokimo gebėjimus.

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Klinikinių tyrimų, susijusių su vaisiaus poveikiu sveikatai, nebuvimas neleidžia nustatyti tiklopidino saugumo profilio nėštumo metu.

Dėl šios priežasties ir dėl veikliosios medžiagos sukeliamo hemodinaminio poveikio CLOX® yra draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

sąveika

Siekiant išvengti pavojingų šalutinių reiškinių, pvz., Pernelyg ilgų ir ilgų kraujavimų ir kraujavimo, būtina vengti kartu vartoti nesteroidinius priešuždegiminius preparatus, antikoaguliantus ir antitrombocitinius preparatus (visus vaistus, kurie gali sustiprinti tiklopidino biologinį poveikį).

Be to, šios veikliosios medžiagos poveikį kraujotakos komponentui gali sustiprinti tuo pat metu vartojant potencialiai myelotoksinius vaistus.

Kontraindikacijos CLOX ® Tiklopidina

Žinoma, kad ilgai trunkantis kraujavimo laikas, kurį sukelia CLOX ® gydymas tiklopidinu, yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems koaguliacijos, sužalojimo ar traumos ar kraujavimo rizikos ligomis.

CLOX ® taip pat draudžiama kepenų ligos, leukopenijos, trombocitopenijos, agranulocitozės ar padidėjusio jautrumo vienam iš jo komponentų atveju.

Šalutinis poveikis - šalutinis poveikis

Klinikiniai tyrimai ir stebėjimas po vaistinio preparato stebėjimo parodė šalutinį poveikį, pvz., Kraujavimo trukmės pailgėjimą, padidintą kraujavimo riziką, leukopeniją, trombocitopeniją, agranulocitozę, virškinimo trakto sutrikimus, padidėjusią transaminazių kiekį, bėrimą, galvos svaigimą ir purpurą.

Daugeliu atvejų pirmiau minėtos reakcijos yra linkusios palaipsniui mažėti, nutraukus vaisto terapiją.

Pastabos

CLOX® galima parduoti tik gydytojo receptu.